ميلوكسيكام

مركب كيميائي

ميلوكسيكام ( Meloxicam )هو علاج مضاد للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) مع تأثيرات كمسكنة للألم ومضادات الحمى ومخفضة لدرجة الحرارة. هو مشتق من عقار الأوكسيكام، ترتبط ارتباطا وثيقا بيروكسيكام، ويقع في المجموعة حمض enolic من المسكنات. تم تطويره من قبل بورنغير إنغلهايم-. يسوق تجارياً باسم موبيك (بالإنجليزية: Mobic)‏و أيضا تحت أسماء تجارية أخرى وهو مسكن من مشابهات الأسبرين.

ميلوكسيكام

الاسم النظامي
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide.
تداخل دوائي
أسبرين،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وكلوبيدوغريل،  وإيبتيفيباتيد،  وإيلوبروست،  والبروستاسيكلين،  وباريكوكسيب،  وتيروفيبان،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏،  وأبسيكسيماب،  وبراسوغريل،  وتيكاغريلور،  وكانجريلور،  وفورشوكستين،  ودولوكسيتين،  وباروكسيتين،  وسيرترالين،  وفنلافاكسين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين،  وسيتالوبرام،  وبيميتريكسيد،  وسيكلوسبورين،  ووارفارين،  وفوندابارينوكس،  وهيبارين،  وأسينوكومارول،  وفينينديون  [لغات أخرى]‏،  وريفاروكسابان،  وأبيكسابان،  ودالتيبارين الصوديوم،  وتريامتيرين،  وأميلوريد،  وإبليرينون،  وسبيرونولاكتون،  وميثيلبريدنيزولون،  وديكساميثازون،  وبريدنيزولون،  وبريدنيزون،  وبيتاميثازون،  وبوديزونيد،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  ودالتيبارين الصوديوم،  وفالسارتان،  وتلميسارتان،  وكوينابريل،  وراميبريل،  وكابتوبريل،  وإنالابريل،  وتراندولابريل،  وإبروسارتان،  وإربيسارتان،  وكانديسارتان،  ولوسارتان،  وهيبارين،  وبيريندوبريل،  وباريكوكسيب،  وسيكلوسبورين،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏،  وأولميسارتان،  وآزيلسارتان،  وتاكروليمس،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وإبليرينون،  وبندروفلوميثيازيد،  وكلورتاليدون،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏،  وأميتربتيلين،  ودولوكسيتين،  وباروكسيتين،  وسيرترالين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين،  وإيميبرامين،  وسيتالوبرام،  وكلوميبرامين،  وتريامتيرين،  وبوميتانيد،  وفوروسيميد،  وسبيرونولاكتون،  وهيدروكلورثيازيد،  وإنداباميد،  وأميلوريد،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وميثوتركسيت،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏،  وتاكروليمس،  وبندروفلوميثيازيد،  وكلورتاليدون،  وهيدروكلورثيازيد،  وإنداباميد،  وبيميتريكسيد،  وبيميتريكسيد،  وبندروفلوميثيازيد،  وكلورتاليدون،  وبوميتانيد،  وفوروسيميد،  وهيدروكلورثيازيد،  وإنداباميد،  وأميتربتيلين،  وإيميبرامين،  وكلوميبرامين،  وفالسارتان،  وفالسارتان،  وتلميسارتان،  وتلميسارتان،  وكوينابريل،  وكوينابريل،  وراميبريل،  وراميبريل،  وكابتوبريل،  وكابتوبريل،  وإنالابريل،  وإنالابريل،  وتراندولابريل،  وتراندولابريل،  وإبروسارتان،  وإبروسارتان،  وإربيسارتان،  وإربيسارتان،  وكانديسارتان،  وكانديسارتان،  ولوسارتان،  ولوسارتان،  وبيريندوبريل،  وبيريندوبريل،  وأولميسارتان،  وأولميسارتان،  وآزيلسارتان،  وآزيلسارتان،  وإبليرينون،  وتريامتيرين،  وسبيرونولاكتون،  وأميلوريد،  وميثيلبريدنيزولون،  وديكساميثازون،  وبريدنيزولون،  وبريدنيزون،  وبيتاميثازون،  وبوديزونيد،  وتاكروليمس[1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
فصال عظمي،  واستعدادية التهاب المفصل العظمي 1  [لغات أخرى]‏،  والتهاب المفاصل  تعديل قيمة خاصية (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Mobic
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة) D in third trimester
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 89%
ربط بروتيني 99.4%
استقلاب (أيض) الدواء كبد (سيتوكروم بي450 and سيتوكروم 3A4-mediated)
عمر النصف الحيوي 15 to 20 hours
إخراج (فسلجة) Urine and faeces equally
معرّفات
CAS 71125-38-7
ك ع ت M01M01AC06 AC06
بوب كيم CID 5281106
ECHA InfoCard ID 100.113.257  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك APRD00529
كيم سبايدر 10442740
المكون الفريد VG2QF83CGL  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C08169،  وD00969  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL599  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H13N3O4S2 
الكتلة الجزيئية 351.403 g/mol

التأثير وآلية عمله

عدل

مقالة رئيسية : (مضادات التهاب لاستيرويدية)

ينقص الالتهاب والألم والحرارة ربما عبر تثبيط فعالية أنزيم السيكلو أوكسيجيناز وتثبيط تصنيع البروستغلاندينات

ميلوكسيكام يمنع انزيمات الأكسدة الحلقية (COX)، وهو الانزيم المسؤول عن تحويل حمض الأراكيدونيك إلى بروستاغلاندين H2- الخطوة الأولى في إنتاج البروستاجلاندين، وهو وسيط الالتهاب. لقد تبين ان ميلوكسيكام وخصوصا في الجرعة العلاجية منخفضة بشكل انتقائي يمنع COX-1 على COX-2.

تركيز ميلوكسيكام في نطاق السائل الزليلي من 40٪ إلى 50٪ من تلك الموجودة في البلازما. الكسر الحرة في السائل الزليلي هو 2.5 أضعاف في البلازما، وذلك بسبب انخفاض محتوى الزلال في السائل الزليلي بالمقارنة مع البلازما. أهمية هذا التغلل غير معروف، ولكن قد تكون مسؤولة عن حقيقة أنه يؤدي جيدا بشكل استثنائي في علاج التهاب المفاصل في النماذج الحيوانية.

الجرعة

عدل

7.5 إلى 15 ملغ مرة يومياً (الحد الأقصى 15 ملغ/اليوم).

التآثرات (التداخلات)

عدل

الأعراض الجانبية

عدل

استخدام ميلوكسيكام قد يؤدي إلى سمية الجهاز الهضمي والنزيف، وطنين في الأذن، الصداع الشديد والطفح الجلدي، وبراز أسود اللون أو غامق جداً (علامة على نزيف في الأمعاء). لديه عدد أقل من الآثار الجانبية الهضمية من علاج ديكلوفيناك، بيروكسيكام، نابروكسين، وربما جميع المسكنات الأخرى التي ليست انتقائية COX-2. على الرغم من أن ميلوكسيكام يمنع الثرموبوكسان A، التي لا يظهر أن تفعل ذلك في المستويات التي من شأنها أن تتدخل في وظيفة الصفائح الدموية.

تحذيرات

عدل
  • الحمل: زمرة ج
  • الإرضاع: لم يدرس
  • الأطفال: لم يتم التأكد من السلامة والفعالية
  • المسنين : يستخدم بحذر
  • المرض القلبي الوعائي: نظراً لاحتمال حدوث وذمة واحتباس سوائل يستخدم الميلوكسيكام بحذر عند وجود احتباس سوائل أو ارتفاع ضغط دموي أو فشل قلبي.
  • تأثيرات معدية معوية: قد يحدث سمية معدية معوية خطيرة (مثلاً نزف، تقرح، انثقاب) في أي وقت مع أو دون أعراض منذرة.
  • الفشل الكبدي: تقيم الوظيفة الكبدية أثناء المعالجة.
  • الاعتلال الكلوي: تقيم الوظيفة الكلوية قبل وأثناء العلاج لأن مستقلبات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تطرح عبر الكلية.

فرط الجرعة

عدل

أعراض فرط الجرعة

عدل
  • نُوام
  • الصداع
  • التقيؤ
  • النزف الهضمي
  • ارتفاع ضغط الدم
  • فشل كلوي حاد
  • تعطل وظيفة الكبد
  • تثبيط التنفس
  • الإغماء
  • التشنجات
  • انهيار قلبي وعائي
  • توقف القلب

مراجع

عدل
  1. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  2. ^ meloxicam (بالإنجليزية), QID:Q278487
  إخلاء مسؤولية طبية