باروكسيتين

مركب كيميائي

باروكسيتين (بالإنجليزية: Paroxetine)‏ هو إحدى مضادات الاكتئاب.[4][5][6] وقد تم طرحة لأول مرة في عام 1992 عن طريق شركة الأدوية جلاسكو سميث كلاين. وبحلول عام 2006، كان هذا الدواء خامس أكثر دواء مضاد للاكتئاب صرفا في الولايات المتحدة في قطاع التجزئة، قُدرت بحوالي 19.7 مليون وصفة طبية. ويتم صرف هذا الدواء تحت الرقابة الطبية بسبب أعراضه الجانبية مثل الميل للانتحار وأعراضه الانسحابية والتي تسببت في مشاكل قانونية ضد الشركة الصانعة. وينتج هذا الدواء تحت عدة أسماء تجارية من أشهرها:

باروكسيتين

باروكسيتين
باروكسيتين
الاسم النظامي
(3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-
4-(4-fluorophenyl)-piperidine
تداخل دوائي
إيزوكاربوكسازيد،  وفينيلزين،  وبروكاربازين،  و(±)-دبرينيل  [لغات أخرى]‏،  وترانيلسيبرومين،  وزولبيديم،  ودزموبريسين،  وكلوبيدوغريل،  وإيبتيفيباتيد،  وإيلوبروست،  والبروستاسيكلين،  وتيروفيبان،  وأبسيكسيماب،  وبراسوغريل،  وتيكاغريلور،  وكانجريلور،  وأسبرين،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏،  وريفاروكسابان،  ووارفارين،  وأسينوكومارول،  وفينينديون  [لغات أخرى]‏،  وأبيكسابان،  ودولوكسيتين،  وفورشوكستين،  وسيرترالين،  وفنلافاكسين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين،  وسيتالوبرام،  وتريميبرامين،  وأميتربتيلين،  ودولوكسيتين،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏،  ودوكسيبين،  وسيرترالين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين،  وإيميبرامين،  وسيتالوبرام،  وكلوميبرامين،  وبيثيدين،  وتابينتادول،  وتريبتوفان،  وتريبتوفان،  وتريبتوفان،  وتريبتوفان،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وتريميبرامين،  وأميتربتيلين،  ودوكسيبين،  وفنلافاكسين،  وإيميبرامين،  وكلوميبرامين،  وبوبروبيون،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وريسبيريدون،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين[1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل D (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء الفم
بيانات دوائية
توافر حيوي complete absorption from GI, but extensive first-pass-metabolization in the liver; max concentration 4.9 (with meals) to 6.4 hours (fasting)
استقلاب (أيض) الدواء extensive, probable hepatic
عمر النصف الحيوي 24ساعة (ما بين3–65 ساعات)
إخراج (فسلجة) 64% urine, 36% bile
معرّفات
CAS 61869-08-7
ك ع ت N06N06AB05 AB05
بوب كيم CID 43815
ECHA InfoCard ID 100.112.096  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك APRD00364
كيم سبايدر 39888  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 41VRH5220H،  و32Q7TW8BX7  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C07415،  وD02362  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL490  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H20FNO3 
الكتلة الجزيئية 374.8

دواعي الاستخدام

عدل

المعتمدة

عدل

يستعمل باروكسيتين بشكل رئيسي لعلاج الأمراض التالية:

و هو أول مضاد اكتئاب يستخدم في الولايات المتحدة لعلاج نوبات الفزع. وبحسب الشركة المصنعة، فإنه يلزم الدواء من 10 إلى 12 أسبوع ليبدأ مفعوله في علاج الحالات السابقة.

التأثير الصيدلي

عدل

باروكسيتين هو أقوى واحد من مادة السيروتونين الانتقائية في معظم محددة (5-هيدروكسي، 5-HT) مثبطات امتصاص (SSRI). [69] ويعتقد أن هذا النشاط من المخدرات في الخلايا العصبية في الدماغ لتكون مسؤولة عن آثاره المضادة للاكتئاب.

باروكسيتين هو مشتق phenylpiperidine التي ليست لها علاقة كيميائيا لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو tetracyclic. في دراسات مستقبلة ملزم، لأن باروكسيتين لا يحمل ألفة كبيرة للأدرينالية (α1، α2، β)، الدوبامين، السيروتونين (5HT1، 5HT2)، أو مستقبلات الهيستامين من غشاء الدماغ الفئران. وتقارب ضعف للأستيل المسكارينية وكان واضحا النورادرينالين مستقبلات. والأيضات الغالبة من باروكسيتين هي 1/50th تقريبا من قوة الباروكسيتين وغير نشطة في الأساس.

وقد تبين باروكسيتين أن يكون نشاط مضادات الميكروبات ضد عدة مجموعات من الكائنات الحية الدقيقة. هذا هو أساسا ضد الكائنات الدقيقة موجبة الجرام. لكنه يظهر أيضا نشاط تعاوني عند دمجها مع بعض المضادات الحيوية ضد البكتيريا عدة. كما تم الباروكسيتين أظهرت أنه نشاط مضاد للفطريات كونها الأكثر فعالية ضد hypersusceptible المبيضات DSY1204 سلالة المبيضة البيضاء.

السيروكسات

عدل

يعتبر عقار السيروكسات من الادوية المهمة لعلاج القلق والتوتر.. وفي البداية تظهر اعراضه أو في حال زيادة الجرعة عدة اسابيع.

الآثار الجانبية

عدل

الأكثر حدوثا

عدل

الأقل حدوثا

عدل
  • ازدياد الشعور بالتوتر
  • السلبية
  • فقدان الإحساس بمشاعر الغير
  • تذبذب في ردود الأفعال العاطفية
  • احتكاك الأسنان في الليل
  • ضعف عام أو ضعف عضلات
  • كوابيس أو تغير في الأحلام
  • تغير في الطعم

الأعراض الانسحابية

عدل
  1. صدمات كهربائية في الرأس
  2. زيادة الافكار حول الانتحار
  3. الصداع
  4. الأرق
  5. الدوخة
  6. الإغماء
  7. تشويش في الرؤية
  1. النعاس
  2. الإرهاق
  3. طفح جلدي (نادر جداً)

تحذيرات للنساء الحوامل

عدل

تنصح النساء الحوامل بعدم أخذ هذا الدواء لاحتمال تسببه لإعتلالات في قلب الجنين. و كحال مضادات الاكتئاب الأخرى، يسبب هذا الدواء آثار جانبية للوظيفة الجنسية في الرجال والنساء أيضاً.

مراجع

عدل
  1. ^ Shobha Phansalkar; Amrita A Desai; Douglas Bell; Eileen Yoshida; John Doole; Melissa Czochanski; Blackford Middleton; David W Bates (26 Apr 2012). "High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records". Journal of the American Medical Informatics Association (بالإنجليزية). 19 (5): 735–743. DOI:10.1136/AMIAJNL-2011-000612. ISSN:1067-5027. PMC:3422823. PMID:22539083. QID:Q17505343.
  2. ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  3. ^ paroxetine (بالإنجليزية), QID:Q278487
  4. ^ Sugarman، Michael A.؛ Loree، Amy M.؛ Baltes، Boris B.؛ Grekin، Emily R.؛ Kirsch، Irving (27 أغسطس 2014). "The Efficacy of Paroxetine and Placebo in Treating Anxiety and Depression: A Meta-Analysis of Change on the Hamilton Rating Scales". PLoS ONE. ج. 9 ع. 8: e106337. DOI:10.1371/journal.pone.0106337. PMC:4146610. PMID:25162656.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  5. ^ Bellantuono C، Migliarese G، Gentile S (2007). "Serotonin reuptake inhibitors in pregnancy and the risk of major malformations: a systematic review". Hum Psychopharmacol. ج. 22 ع. 3: 121–8. DOI:10.1002/hup.836. PMID:17397101.
  6. ^ "Seroxat study under-reported harmful effects on young people, say scientists", The Guardian, 16 September 2015. نسخة محفوظة 27 مايو 2016 على موقع واي باك مشين.

ملاحظات

عدل

استخدام المراهقين السيروكسات قد يسبب ميول انتحارية لذلك يجب على الاباء وعلى المراهقين نفسهم مراقبة سلوكياتهم وفي حالت وجدت أي ميول انتحارية بعد اكل الدواء يجب التوقف عن تناول الدواء والإسراع بالبحث عن المساعدة الطبية

  إخلاء مسؤولية طبية