فلوفوكسامين

مركب كيميائي

فلوفوكسامين (بالإنجليزية: Fluvoxamine)‏ هو دواء من مضادات الاكتئاب. ويستخدم غالبا لمعالجة الوسواس القهري. وله عدة أسماء تجارية مثل :

فلوفوكسامين
Fluvoxamine structure.svg

الاسم النظامي
(E)-2-[(5-methoxy-1- [4-(trifluoromethyl) phenyl]pentylidene) amino]oxyethanamine
تداخل دوائي
يعالج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء الفم
بيانات دوائية
توافر حيوي 77%
استقلاب (أيض) الدواء كبدي
عمر النصف الحيوي 15.6 ساعة
إخراج (فسلجة) كلوي
معرّفات
CAS 54739-18-3
ك ع ت N06N06AB08 AB08
بوب كيم CID 5324346
ECHA InfoCard ID 100.125.476  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك APRD00425
كيم سبايدر 4481878  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد O4L1XPO44W  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C07571،  وD07984  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL814  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C15H21F3N2O2 
الكتلة الجزيئية 318.335

الاستخدامات الطبيةعدل

يشيع استخدام فلوفوكسامين في العديد من البلدان (مثل أستراليا والمملكة المتحدة وروسيا) لعلاج الاضطراب الاكتئابي الشديد. حاز الدواء على وافقة الاستخدام في الولايات المتحدة لعلاج الاضطراب الوسواسي القهري واضطراب القلق الاجتماعي، ونال الموافقة أيضاً في اليابان لعلاج الاضطراب الوسواسي القهري واضطراب القلق الاجتماعي والاضطراب الاكتئابي الشديد.[4][5][6]

يُستطب استخدام الفلوفوكسامين لعلاج الاضطراب الوسواسي القهري عند الأطفال واليافعين، ويملك تأثيرًا طويل المدى، ويحتفظ بفعاليته العلاجية لمدة عام على الأقل. يبدو أيضًا أنه يمتلك بعض الخصائص المسكنة للألم التي تتوافق مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يوجد دليل تجريبي على فعالية الفلوفوكسامين في علاج الرهاب الاجتماعي لدى البالغين، ويعد فعالًا أيضًا في علاج اضطرابات القلق المعمم والقلق الاجتماعي والهلع وقلق الانفصال عند الأطفال والمراهقين، وهناك دليل مماثل على فائدته عند بعض المصابين بالأعراض السلبية المرافقة للفصام المزمن.[7][8]

أظهرت تجربة سريرية كبيرة في البرازيل في أكتوبر عام 2021 أن علاج المرضى الخارجيين مرتفعي الخطورة والذين شُخصت إصابتهم باكراً بكوفيد-19 بجرعة 100 مغ من الفلوفوكسامين مرتين يومياً مدة 10 أيام ساهم في تقليل خطر الاستشفاء بنسبة قاربت 65% (مع إبقائهم ضمن شروط الإسعاف الخاص بكوفيد-19 أو النقل لمستشفى رعاية صحية ثالثية).[9][10]

انخفضت فعالية الدواء إلى 32% مع تدني الالتزام بتعليماته، ويعود السبب غالبًا إلى عدم التحمل، بينما انخفض تعداد الوفيات بنسبة بلغت 90% مع زيادة الالتزام بالدواء. خضع العقار للدراسة بسبب تأثيراته المضادة للالتهاب، لكن آلية العمل ضد كوفيد-19 ما تزال موضع شك.[11]

الأعراض الجانبيةعدل

من الأعراض الجانبية المحتملة لهذا الدواء:

و كما هو الحال في جميع مضادات الاكتئاب، فأنه من الممكن أن يصاب المستخدم بتأخير في القذف وبضعف جنسي مؤقت حين استخدام الفلوفوكسامين.

الامتصاصعدل

الاستخدام عن طريق الفم لفلوفوكسامين يساوي أو أكثر من 94%.

التوزععدل

نسبة أرتباط فلوفوكسامين ببروتينات البلازما حوالي 76%.

الاستقلابعدل

يستقلب فلوفوكسامين بشكل مركز في الكبد.

الإسقاطعدل

لدى فلوفوكسامين أقصر مدة إسقاط من بين مضادات الاكتئاب الأخرى وتبلغ 15.6 ساعة.

مراجععدل

  1. ^ المؤلف: Shobha Phansalkar، ‏Amrita A Desai، ‏Douglas S. Bell، ‏Eileen Yoshida و John Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823 — العمل الكامل مُتوفِّر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/
  2. ^ مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000021981 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  3. أ ب العنوان : fluvoxamine — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5324346 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  4. ^ Kwasucki J, Stepień A, Maksymiuk G, Olbrych-Karpińska B (2002)، "Evaluation of analgesic action of fluvoxamine compared with efficacy of imipramine and tramadol for treatment of sciatica – open trial"، Wiadomosci Lekarskie، 55 (1–2): 42–50، PMID 12043315.
  5. ^ Schreiber S, Pick CG (أغسطس 2006)، "From selective to highly selective SSRIs: a comparison of the antinociceptive properties of fluoxetine, fluvoxamine, citalopram and escitalopram"، European Neuropsychopharmacology، 16 (6): 464–8، doi:10.1016/j.euroneuro.2005.11.013، PMID 16413173، S2CID 39278756.
  6. ^ Coquoz D, Porchet HC, Dayer P (سبتمبر 1993)، "Central analgesic effects of desipramine, fluvoxamine, and moclobemide after single oral dosing: a study in healthy volunteers"، Clinical Pharmacology and Therapeutics، 54 (3): 339–44، doi:10.1038/clpt.1993.156، PMID 8375130، S2CID 8229797.
  7. ^ Silver H (2001)، "Fluvoxamine as an adjunctive agent in schizophrenia"، CNS Drug Reviews، 7 (3): 283–304، doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00200.x، PMC 6741705، PMID 11607044.
  8. ^ Polcwiartek C, Nielsen J (مارس 2016)، "The clinical potentials of adjunctive fluvoxamine to clozapine treatment: a systematic review"، Psychopharmacology، 233 (5): 741–50، doi:10.1007/s00213-015-4161-1، PMID 26626327، S2CID 12168939.
  9. ^ Fox, Maggie (28 أكتوبر 2021)، "Cheap, generic anti-depressant may reduce severe Covid-19 disease, study finds"، CNN، مؤرشف من الأصل في 22 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 22 نوفمبر 2021.
  10. ^ Hashimoto, Kenji (مارس 2021)، "Repurposing of CNS drugs to treat COVID-19 infection: targeting the sigma-1 receptor"، European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience، 271 (2): 249–258، doi:10.1007/s00406-020-01231-x، ISSN 1433-8491، PMC 7785036، PMID 33403480، مؤرشف من الأصل في 19 يناير 2022.
  11. ^ Avril, Tom (20 يناير 2022)، "Another old drug is being tried vs. COVID-19, and might actually help"، فيلادلفيا انكوايرر (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 28 يناير 2022، اطلع عليه بتاريخ 21 يناير 2022.
  إخلاء مسؤولية طبية