لوكسابين
مركب كيميائي
لوكسابين (يُباع تحت العديد من الأسماء التجارية في جميع أنحاء العالم) هو دواء مضاد نمطي للذهان يُستخدم أساسًا في علاج مرض الفصام. الدواء هو عضو في فئة غاز سي آر هيكليًا وأشهرها الكلوزابين. جادل العديد من الباحثين بأن عقار لوكسابين قد يعمل كمضاد غير نمطي للذهان.[5]
| لوكسابين | |
|---|---|
 | |
 | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | يُباع تحت العديد من الأسماء التجارية.[2] |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a682311 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | عن طريق الفم أو بودرة للاستنشاق |
| بيانات دوائية | |
| ربط بروتيني | 96.8%[3] |
| استقلاب (أيض) الدواء | Extensive كبد; تشمل المُستقلبات النشطة amoxapine and 8-hydroxyloxapine. يثبط بروتين سكري-P and is a substrate of CYP1A2, سيتوكروم 3A4 and سيتوكروم 2D6[3] |
| عمر النصف الحيوي | 4 hours (oral); 7.61 hours (inhalation) [3] |
| إخراج (فسلجة) | البول والبراز |
| معرّفات | |
| CAS | 1977-10-2  |
| ك ع ت | N05N05AH01 AH01 |
| بوب كيم | CID 3964 |
| IUPHAR | 205 |
| ECHA InfoCard ID | 100.016.215 |
| درغ بنك | DB00408 |
| كيم سبايدر | 3827 |
| المكون الفريد | LER583670J |
| كيوتو | D02340 |
| ChEBI | CHEBI:50841  |
| ChEMBL | CHEMBL831  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C18H18ClN3O |
| الكتلة الجزيئية | 327.808 g/mol |
| بيانات فيزيائية | |
| نقطة الانصهار | 109–110 °C (228–230 °F) |
تعديل مصدري - تعديل  | |
يمكن استقلاب لوكسابين بإضافة مجموعة ميثيل إلى ذرة النيتروجين الخاصة بالأموكسابين، وهو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات.[6]
الاستخدامات الطبيةعدل
وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مسحوق استنشاق لوكسابين لعلاج الحالات الحادة بمن مرض الفصام أو الاضطراب ثنائي القطب النوع الأول عند البالغين.[7]
لم تجد مراجعة مختصرة للوكسابينين أي دليل قاطع على أنه كان فعالًا بشكل خاص في مرضى الفصام المصحوب بجنون العظمة.[8] واعتبرت مراجعة منهجية لاحقة أن الأدلة المحدودة لم تشير إلى وجود فرق واضح في آثارها من مضادات الذهان الأخرى.[9]
الاحتياطاتعدل
هذا الدواء لا علاقة له بالبنزوديازيبينات والتي يحدث معها عادةً سوء الاستخدام. [10] وتعتبر المخاطر والآثار الجانبية الشخصي قابلة للمقارنة مع مضادات الذهان الأخرى.
الآثار الجانبيةعدل
ملاحظة: تشير النسب المئوية المعطاة بعد الآثار الضارة المحتملة إلى حدوث الآثار الضارة المذكورة، وفقًا لموقع DrugPoint. [3]
- الآثار الجانبية الشائعة للوكسابين المُعطى عن طريق (نسبة حدوث ٪1 ٪) عند الاستنشاق[3]
- تغير حاسة التذوق (14٪)
- الشعور بالنوم (12 ٪)
- التهاب البلعوم (3 ٪)
- وتشمل الآثار الجانبية الشائعة للوكسابين المُعطى عن طريق الفم[3]
- الإمساك
- فم جاف
- تعذر الجلوس
- دوخة
- النوم الشديد
- خطاب مشدود
- أعراض خارج السبيل الهرمي (تعتمد على الجرعة. في الجرعات المنخفضة، يبدو ميلها للتسبب في آثار جانبية خارج هرمية مشابهاً لمضادات الذهان غير التقليدية.[11]
- عدم وضوح الرؤية
- احتباس البول
- النعاس (الذي يبدو معتدلاً في شدته مقارنةً بالعقاقير المضادة للذهان الأخرى [12] )
- ضيق في التنفس
- احتقان الأنف
- وتشمل الآثار الجانبية النادرة
- [3]
- التغلف المعوي
- ندرة المحببات
- نقص في عدد كريات الدم البيضاء
- قلة الصفيحات
- تلف الخلايا الكبدية
- متلازمة الخبيثة العصبية
- تشنج
- خلل الحركة المتأخر
- السكتة الدماغية
- نوبة نقص تروية عابرة
- الموت
المراجععدل
- ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147894 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- ^ Drugs.com International names for loxapine Page accessed March 3, 2016 نسخة محفوظة 8 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- ↑ أ ب ت ث ج ح خ Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 21]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
- ^ معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3964 — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — العنوان : loxapine — الرخصة: محتوى حر
- ^ Glazer WM (1999). "Does loxapine have "atypical" properties? Clinical evidence". The Journal of Clinical Psychiatry. 60 (Suppl 10): 42–6. PMID 10340686. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - ^ "Simultaneous quantitation of loxapine, amoxapine and their 7- and 8-hydroxy metabolites in plasma by high-performance liquid chromatography". Journal of Chromatography. 564 (1): 213–21. March 1991. doi:10.1016/0378-4347(91)80083-O. PMID 1860915. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - ^ Harrison, Pam: Inhalant Approved for Agitation in Bipolar I, Schizophrenia. Medscape. Dec 24, 2012.
- ^ "Clozapine and loxapine for schizophrenia". Drug and Therapeutics Bulletin. 29 (11): 41–2. May 1991. PMID 1747161. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - ^ Chakrabarti, Abhijit, المحرر (2007). "Loxapine for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD001943. doi:10.1002/14651858.CD001943.pub2. PMID 17943763. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - ^ "Loxapine abuse". The New England Journal of Medicine. 310 (9): 598. March 1984. doi:10.1056/NEJM198403013100920. PMID 6694719. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - ^ Nordstrom K. Inhaled loxapine for rapid treatment of agitation in schizophrenia and bipolar disorder: an update. Neuropsychiatry [Internet]. 2012 Jun [cited 2013 Sep 21];2(3):253–60. Available from: Nordstrom, Kimberly (2012). "Archived copy". Neuropsychiatry. 2 (3): 253–260. doi:10.2217/npy.12.23. الوسيط
|CitationClass=تم تجاهله (مساعدة) - ^ Taylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D, South London and Maudsley NHS Trust. The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry [Internet]. Chichester, West Sussex: John Wiley & Sons; 2012 [cited 2013 Sep 21]. Available from: http://site.ebrary.com/lib/uqat/Doc?id=10531429
روابط خارجيةعدل
- دراسة المنتج من Medscape (التسجيل مجاني مطلوب).
لوكسابين في المشاريع الشقيقة
صور وملفات صوتية من كومنز
