افتح القائمة الرئيسية

بروبرانولول

مركب كيميائي
بروبرانولول
Propranolol Enantiomers.png

الاسم النظامي
(RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
أفرودة
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Prescription Only (S4) (أستراليا) دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فمويا ، شرجيا، وريديا
بيانات دوائية
توافر حيوي 26%
استقلاب (أيض) الدواء كبدي (شامل)
عمر النصف الحيوي 4–5 ساعات
إخراج (فسلجة) كلوي <1%
معرفات
CAS 525-66-6 ☑Y
ك ع ت C07C07AA05 AA05
بوب كيم CID 4946
IUPHAR 564
ECHA InfoCard ID 100.007.618  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00571
كيم سبايدر 4777 ☑Y
المكون الفريد 9Y8NXQ24VQ ☑Y
كيوتو D08443 ☑Y
ChEBI CHEBI:8499 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL27 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H21NO2 
الكتلة الجزيئية 259.34 g/mol

بروبرانولول (الأسماء) هو دواء يستخدم أساساً في علاج ارتفاع ضغط الدم. كان أول نجاح لإنتاج حاصرات بيتا، وهو الدواء الوحيد الذي أثبت فعاليته في الوقاية من الصداع النصفي لدى الأطفال. يتوفّر البروبرانولول بصورة كهيدروكلوريد بروبرانولول، وتنتجه شركة أسترا زينيكا وايث تحت الاسم التجاري أنديرال (Inderal).

محتويات

التاريخ والتطورعدل

 
هذه المقالة بها ترجمة آلية يجب تحسينها أو إزالتها لأنها تخالف سياسات ويكيبيديا. (أبريل 2019)

اكتشف البروبرانولول العالم الأسكتلندي جيمس بلاك في أواخر الخمسينيات من القرن الماضي. وفي عام 1988 حصل جيمس بلاك على جائزة نوبل في الطب لهذا الاكتشاف. بروبرانولول كانت مستمدة من β المبكر هرمون التوتر الخصوم دايكلورويزوبرينالين وبرونيثالول تعديل الهيكلية الرئيسية، التي قامت أساسا عن طريق لجميع حاصرات بيتا لاحقة، تم إدراج الجسر ميثوكسي في هيكل أريليثانولامين (arylethanolamine) من برونيثالول الأمر الذي أدى إلى زيادة فاعلية للمجمع. هذا أيضا على ما يبدو في القضاء على السرطنة وجدت مع برونيثالول في النماذج الحيوانية.

الأدوية الأحدث والأكثر انتقائية لحاصرات بيتا (مثل نبيفولول تستخدم الآن في علاج ارتفاع ضغط الدم).

موانع الاستعمالعدل

يمنع استخدام بروبرانولول للمرضى بالحالات التالية:

  • أمراض الشعب الهوائية العكوسة، لا سيما الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)
  • بطء القلب (<60 نبضة / دقيقة)
  • متلازمة العقدة الجيبية المرضية
  • الحصر الأذيني البطيني (من الدرجة الثانية أو الثالثة)
  • صدمة
  • انخفاض ضغط الدم الشديد
  • سمية الكوكايين

الآثار السلبيةعدل

بروبرانولول ينبغي أن يستخدم بحذر للمرضى مع:

  • مرض السكري أو فرط نشاط الغدة الدرقية، بسبب تقنع علامات وأعراض نقص سكر الدم.
  • أمراض الأوعية الدموية الطرفية ومتلازمة Raynaud، والتي قد تتفاقم
  • ورم القواتم Phaeochromocytoma، قد يتفاقم ارتفاع ضغط الدم قبل المعالجة بحاصر ألفا
  • الوهن العضلي الوبيل، الذي قد يزداد سوءاً
  • أدوية أخرى المؤدية لبطء القلب

الحمل والإرضاععدل

بروبرانولول، مثل حاصرات بيتا الأخرى، تصنف على أنها من الفئة C للحمل في الولايات المتحدة وفئة C من ADEC في أستراليا. تقلل عوامل حاصرات β بشكل عام نضح المشيمة التي قد تؤدي إلى نتائج سلبية لحديثي الولادة، بما في ذلك المضاعفات الرئوية أو القلب، أو الولادة المبكرة. قد يواجه حديثي الولادة تأثيرات ضارة إضافية مثل نقص السكر في الدم وبطء القلب.

تظهر معظم حاصرات β في حليب النساء المرضعات. ومع ذلك، بروبرانولول يرتبط بشدة مع البروتينات في مجرى الدم ويتم توزيعها في حليب الثدي عند مستويات منخفضة جداً. ولا يتوقع أن تشكل هذه المستويات المنخفضة أي خطر على الرضاعة الطبيعية، والأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال تعتبر العلاج بروبرانولول "متوافقة عموماً مع الرضاعة الطبيعية".

بسبب القدرة العالية لاختراق حاجز الدم في الدماغ، حاصرات بيتا المحبة للدهون مثل بروبرانولول والميتوبرولول هي أكثر عرضة من غيرها من حاصرات بيتا أقل المحبة للدهون لتسبب اضطرابات النوم مثل الأرق والأحلام الحية والكوابيس. تقلل الأحلام (النوم المسرع لحركة العين، REM) وتزيد الصحو.

ردود الفعل الضارة للأدوية المرتبطة بالعلاج بالبروبرانولول هي مماثلة لحاصرات بيتا الأخرى المحبة للدهون.

المراجععدل

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: http://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148001 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016

الروابط الخارجيةعدل

  • Stapleton MP (1997). "Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology". Texas Heart Institute Journal. 24 (4): 336–42. PMC 325477 . PMID 9456487. 
  • Scientific American Interview with James McGaugh
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Propranolol