سيبوترامين

سيبوترامين
	سيبوترامين
الاسم النظامي
	1-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-a-(2-methylpropyl)-; cyclobutanemethanamine
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C (أستراليا) C (الولايات المتحدة) – لا توجد معلومات كافية، لكنه أصلا تم إيقاف استخدامه في الحالات كافة
طرق إعطاء الدواء	عن طريق الفم
بيانات دوائية
توافر حيوي	امتصاصه77%, يتعرض لتأثير المرور الأول
استقلاب (أيض) الدواء	كبدي (سيتوكروم 3A4-mediated)
عمر النصف الحيوي	سيبوترامين: 1 ساعة تقريبا ; ناتج أيض 1: 14 ساعة; ناتج أيض 2: 16 ساعة
إخراج (فسلجة)	عن طريق الصفراء(سيبوترامين ونواتج أيض فعالة)، كلوي (نواتج أيض غير فعالة)
معرّفات
CAS	106650-56-0
ك ع ت	A08A08AA10 AA10
بوب كيم	CID 5210
ECHA InfoCard ID	100.130.097
درغ بنك	APRD00456
كيم سبايدر	5021
المكون الفريد	WV5EC51866
كيوتو	C07247، وD08513
ChEMBL	CHEMBL1419
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C17H26ClN
الكتلة الجزيئية	279.85 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

سيبوترامين (بالإنجليزية: Sibutramine)‏ مشهور باسمه التجاري MERIDIA أو (ريداكت REDACT)هو عقار طبي مستخدم في المساعدة على إنقاص الوزن، يعمل من خلال تأثيره المحفز على مستقبلات الدوبامين داخل الجهاز العصبي المركزي وخارجه.^[2]^[3]^[4] يقوم يتثبيط الإحساس بالجوع لدى المتداوي من خلال تأثيره المثبط وغير المباشر على جهاز التحفيز الحول سيمباثاوي. وارتبط استخدامة بارتفاع في امراض القلب والسكتات الدماغية وتم سحبه من السوق في الولايات المتحدة، والمملكة المتحدة، والاتحاد الأوروبي، أستراليا، كندا، هونغ كونغ، تايلاند، والمكسيك، ومؤخرا في الهند في أعقاب قرار لجنة الخبراء المعنية آثاره على نظام الدورة الدموية (SCOUT report).

طريقة عمله عدل

يعمل سيبوترامين من خلال تأثيره المانع لإعادة امتصاص النواقل العصبية. يقوم بخفض نسبة امتصاص الدوبامين والنورإبينفرين والسيراتونين مما يؤدي إلى زيادة كمية النواقل العصبية الموجودة داخل الجهاز العصبي المركزي وخارجه. يقوم يتثبيط الإحساس بالجوع لدى المتداوي والإحساس بالشبع من خلال تأثيره غير المباشر على جهاز التحفيز السيمباثاوي. كما يرفع بشكل طفيف معدل عمليات الأيض داخل الجسم البشري. بالرغم من تأثيره على السيراتونين لا يحمل عقار سيبوترامين أي تأثير مضاد للاكتئاب.

صورة لإثنين من أدوية التخسيس هما أورليستات (Xenical) وسيبوترامين (Meridia).

موانع الاستعمال عدل

الحالات والأمراض النفسينة كالشيزوفرينيا والاكتئاب وجنون العظمة.
أمراض فقدان الشهية أو النهم العصبية.
حالات الإدمان على الكحول أو المخدرات أو المواد المنشطة (الأمفيتامن).
حالات ارتفاع ضغط الدم الغير منضبطة.
كل من هم دون ال18 من العمر.
كل من لديه تاريخ مرضي بارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي.
امراض عدم انتظام دقات القلب وخلل أو تشوهات الصمامات القلبية وهبوط عمل العضلة القلبية.
حالات فرط نشاط الغدة الدرقية.
حالات تضخم البروستات أو الاحتباس البولي.
حالات الصرع.
أثناء الحمل أو الإرضاع.

أعراض جانبية عدل

نظراً لتأثيراته على مستقبلات الدوبامين والاسيتالكولين، فإن عقار سيبوترامين بسبب مجموعة أعراض متعلقة بتأثيره غير المباشر على جهاز التحفيز الحول سيمباثاوي. هذه الأعراض تشتمل على جفاف الفم والحلق والأرق الليلي ورعشة اليد والإمساك.

مضاعفات صحية عدل

يؤدي استخدام العقار إلى ارتفاع ملاحظ في مستوى التوتر الشرياني ضغط الدم وخصوصاً لدى النساء في الفئة العمرية ما بين 40 و50 سنة. كما أدى في بعض الحالات إلى ارنفاع التوتر الشرياني الرئوي والإصابة باستسقاءات رئوية. مماقد يؤدي إلى هبوط في عمل العضلة القلبية والوفاة في بعض الحالات.

قد يحدث مع تناول السيبوترامين عرض نادر ولكنه خطير على الحياة يُدعى «تناذر السيريتونين serotonin syndrome» ، يتصف بشعور المريض بالضعف، وعدم الارتياح، والتشوش، وارتفاع الحرارة، والإقياء، والتعرق، والرجفان، وتسرع في ضربات القلب، وفقدان الوعي.

تتسبب بعض الأدوية التي تُساعد على خفض الوزن بحالة نادرة إلاّ أنها تهدد الحياة حيث قد يحدث ارتفاع في ضغط الدم الرئوي، ولكون هذا العرض نادر جداً ولم يُعرف فيما إذا كان السيبوترامين من بين الأدوية التي تسببه، لذا إذا شعر المريض بضيق أو ضعف في التنفس وجب عليه مراجعة الطبيب فوراً.