رولوفيلين

رولوفيلين
	رولوفيلين
أسماء أخرى
	KW 3902 136199-02-5 (رقم تسجيل المركب ) 1,3-Dipropyl-8-(3-noradamantyl)xanthine MK-7418 CHEMBL52333
المعرفات
رقم CAS	136199-02-5
بوب كيم	64627
	مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CCCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CCC)NC(=N2)C34CC5CC(C3)CC4C5 ;
	المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C20H28N4O2/c1-3-5-23-16-15(17(25)24(6-4-2)19(23)26)21-18(22-16)20-10-12-7-13(11-20)9-14(20)8-12/h12-14H,3-11H2,1-2H3,(H,21,22) ; InChIKey:PJBFVWGQFLYWCB-UHFFFAOYSA-N ;
الخواص
الصيغة الجزيئية	C₂₀H₂₈N₄O₂
الكتلة المولية	356.46 غ/مول
الكثافة	1.262 غ/سم3
نقطة الغليان	578 °س عند 760 مم زئبق
	في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)
	تعديل مصدري - تعديل

رولوفيلين (بالإنجليزية: Rolofylline)‏ أو (KW-3902) هو مركب كيميائي، وصيغته الجزئية: C₂₀H₂₈N₄O₂. وهو مدر تجريبي للبول، ويعمل مناهضًا انتقائيًّا لمستقبل الأدينوسين A₁.^[2]^[3]^[4]^[5]

تم اكتشاف رولوفيلين من قبل شركة NovaCardia، التي اشترتها شركة ميرك آند كو (بالإنجليزية: Merck & Co)‏، في عام 2007. توقف تطوير رولوفيلين في 1 سبتمبر 2009، بعد تجربة سريرية كبيرة على مرضى يعانون من قصور القلب الحاد لم تظهر أكثر من تأثير وهمي تم إنهاء تطوير رولوفيلين في 1 سبتمبر ، أظهرت النتائج - بعد 200 تجربة سريرية كبيرة - أن الدواء ليس أفضل من العلاج الوهمي للمرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد .^[6]^[7]^[8]

التفاعلات عدل

رولوفيلين هو أحد مضادات مستقبلات الأدينوزين A1، لذلك من شأنه أن يُحَسِّن ضيق التنفس، ويُقلِّل من خطر تدهور وظائف الكلى، ويؤدي إلى مسار سريري أكثر ملاءمة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد، كما ارتبط رولوفيلين بارتفاع معدل حدوث النوبات والسكتة الدماغية.^[9]^[10]

انظر أيضًا عدل

المراجع عدل

^ ^أ ^ب ^ت ^ث Rolofylline (بالإنجليزية), QID:Q278487
^ Nonaka، H.؛ Ichimura، M.؛ Takeda، M.؛ Kanda، T.؛ Shimada، J.؛ Suzuki، F.؛ Kase، H. (1996-04). "KW-3902, a selective high affinity antagonist for adenosine A1 receptors". British Journal of Pharmacology. ج. 117 ع. 8: 1645–1652. ISSN:0007-1188. PMID:8732272. مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة) والوسيط غير المعروف |PMCID= تم تجاهله يقترح استخدام |pmc= (مساعدة)
^ Chaparro، Sandra؛ Dittrich، Howard C.؛ Tang، Wh Wilson (2008-03). "Rolofylline (KW-3902): a new adenosine A1-receptor antagonist for acute congestive heart failure". Future Cardiology. ج. 4 ع. 2: 117–123. DOI:10.2217/14796678.4.2.117. ISSN:1744-8298. PMID:19804290. مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
^ Cotter, Gad; Dittrich, Howard C.; Weatherley, Beth Davison; Bloomfield, Daniel M.; O'connor, Christopher M.; Metra, Marco; Massie, Barry M. (1 Oct 2008). "The PROTECT Pilot Study: A Randomized, Placebo-Controlled, Dose-Finding Study of the Adenosine A1 Receptor Antagonist Rolofylline in Patients With Acute Heart Failure and Renal Impairment". Journal of Cardiac Failure (بالإنجليزية). 14 (8): 631–640. DOI:10.1016/j.cardfail.2008.08.010. ISSN:1071-9164. PMID:18926433. Archived from the original on 2021-11-23.
^ Givertz, Michael M.; Massie, Barry M.; Fields, Tara K.; Pearson, Leeanne L.; Dittrich, Howard C. (16 Oct 2007). "The Effects of KW-3902, an Adenosine A1-Receptor Antagonist,on Diuresis and Renal Function in Patients With Acute Decompensated Heart Failure and Renal Impairment or Diuretic Resistance". Journal of the American College of Cardiology (بالإنجليزية). 50 (16): 1551–1560. DOI:10.1016/j.jacc.2007.07.019. ISSN:0735-1097. Archived from the original on 2021-08-10.
^ "Rolofylline Fails in Acute CHF". Medscape (بالإنجليزية). Archived from the original on 2021-11-20. Retrieved 2021-11-20.
^ Massie، Barry M.؛ O'Connor، Christopher M.؛ Metra، Marco؛ Ponikowski، Piotr؛ Teerlink، John R.؛ Cotter، Gad؛ Weatherley، Beth Davison؛ Cleland، John G.F.؛ Givertz، Michael M. (7 أكتوبر 2010). "Rolofylline, an Adenosine A1−Receptor Antagonist, in Acute Heart Failure". New England Journal of Medicine. ج. 363 ع. 15: 1419–1428. DOI:10.1056/NEJMoa0912613. ISSN:0028-4793. PMID:20925544. مؤرشف من الأصل في 2021-11-21.
^ "Rolofylline - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-20. اطلع عليه بتاريخ 2021-11-20.
^ Massie، Barry M.؛ O'Connor، Christopher M.؛ Metra، Marco؛ Ponikowski، Piotr؛ Teerlink، John R.؛ Cotter، Gad؛ Weatherley، Beth Davison؛ Cleland، John G. F.؛ Givertz، Michael M. (7 أكتوبر 2010). "Rolofylline, an adenosine A1-receptor antagonist, in acute heart failure". The New England Journal of Medicine. ج. 363 ع. 15: 1419–1428. DOI:10.1056/NEJMoa0912613. ISSN:1533-4406. PMID:20925544. مؤرشف من الأصل في 2021-11-20.
^ Teerlink، John R.؛ Iragui، Vicente J.؛ Mohr، Jay P.؛ Carson، Peter E.؛ Hauptman، Paul J.؛ Lovett، David H.؛ Miller، Alan B.؛ Piña، Ileana L.؛ Thomson، Scott (1 مارس 2012). "The safety of an adenosine A(1)-receptor antagonist, rolofylline, in patients with acute heart failure and renal impairment: findings from PROTECT". Drug Safety. ج. 35 ع. 3: 233–244. DOI:10.2165/11594680-000000000-00000. ISSN:1179-1942. PMID:22339573. مؤرشف من الأصل في 2021-11-21.

روابط خارجية عدل

Rolofylline في المكتبة الوطنية الأمريكية للطب نظام فهرسة المواضيع الطبية (MeSH).

هذه بذرة مقالة عن الكيمياء بحاجة للتوسيع. فضلًا شارك في تحريرها.

[wikidata-889a72ccea17fd2b64e9ae9bc54391775514937f-1] أ ^ب ^ت ^ث Rolofylline (بالإنجليزية), QID:Q278487

[2] Nonaka، H.؛ Ichimura، M.؛ Takeda، M.؛ Kanda، T.؛ Shimada، J.؛ Suzuki، F.؛ Kase، H. (1996-04). "KW-3902, a selective high affinity antagonist for adenosine A1 receptors". British Journal of Pharmacology. ج. 117 ع. 8: 1645–1652. ISSN:0007-1188. PMID:8732272. مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة) والوسيط غير المعروف |PMCID= تم تجاهله يقترح استخدام |pmc= (مساعدة)

[3] Chaparro، Sandra؛ Dittrich، Howard C.؛ Tang، Wh Wilson (2008-03). "Rolofylline (KW-3902): a new adenosine A1-receptor antagonist for acute congestive heart failure". Future Cardiology. ج. 4 ع. 2: 117–123. DOI:10.2217/14796678.4.2.117. ISSN:1744-8298. PMID:19804290. مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

[4] Cotter, Gad; Dittrich, Howard C.; Weatherley, Beth Davison; Bloomfield, Daniel M.; O'connor, Christopher M.; Metra, Marco; Massie, Barry M. (1 Oct 2008). "The PROTECT Pilot Study: A Randomized, Placebo-Controlled, Dose-Finding Study of the Adenosine A1 Receptor Antagonist Rolofylline in Patients With Acute Heart Failure and Renal Impairment". Journal of Cardiac Failure (بالإنجليزية). 14 (8): 631–640. DOI:10.1016/j.cardfail.2008.08.010. ISSN:1071-9164. PMID:18926433. Archived from the original on 2021-11-23.

[5] Givertz, Michael M.; Massie, Barry M.; Fields, Tara K.; Pearson, Leeanne L.; Dittrich, Howard C. (16 Oct 2007). "The Effects of KW-3902, an Adenosine A1-Receptor Antagonist,on Diuresis and Renal Function in Patients With Acute Decompensated Heart Failure and Renal Impairment or Diuretic Resistance". Journal of the American College of Cardiology (بالإنجليزية). 50 (16): 1551–1560. DOI:10.1016/j.jacc.2007.07.019. ISSN:0735-1097. Archived from the original on 2021-08-10.

[6] "Rolofylline Fails in Acute CHF". Medscape (بالإنجليزية). Archived from the original on 2021-11-20. Retrieved 2021-11-20.

[7] Massie، Barry M.؛ O'Connor، Christopher M.؛ Metra، Marco؛ Ponikowski، Piotr؛ Teerlink، John R.؛ Cotter، Gad؛ Weatherley، Beth Davison؛ Cleland، John G.F.؛ Givertz، Michael M. (7 أكتوبر 2010). "Rolofylline, an Adenosine A1−Receptor Antagonist, in Acute Heart Failure". New England Journal of Medicine. ج. 363 ع. 15: 1419–1428. DOI:10.1056/NEJMoa0912613. ISSN:0028-4793. PMID:20925544. مؤرشف من الأصل في 2021-11-21.

[8] "Rolofylline - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-20. اطلع عليه بتاريخ 2021-11-20.

[9] Massie، Barry M.؛ O'Connor، Christopher M.؛ Metra، Marco؛ Ponikowski، Piotr؛ Teerlink، John R.؛ Cotter، Gad؛ Weatherley، Beth Davison؛ Cleland، John G. F.؛ Givertz، Michael M. (7 أكتوبر 2010). "Rolofylline, an adenosine A1-receptor antagonist, in acute heart failure". The New England Journal of Medicine. ج. 363 ع. 15: 1419–1428. DOI:10.1056/NEJMoa0912613. ISSN:1533-4406. PMID:20925544. مؤرشف من الأصل في 2021-11-20.

[10] Teerlink، John R.؛ Iragui، Vicente J.؛ Mohr، Jay P.؛ Carson، Peter E.؛ Hauptman، Paul J.؛ Lovett، David H.؛ Miller، Alan B.؛ Piña، Ileana L.؛ Thomson، Scott (1 مارس 2012). "The safety of an adenosine A(1)-receptor antagonist, rolofylline, in patients with acute heart failure and renal impairment: findings from PROTECT". Drug Safety. ج. 35 ع. 3: 233–244. DOI:10.2165/11594680-000000000-00000. ISSN:1179-1942. PMID:22339573. مؤرشف من الأصل في 2021-11-21.

[2]

[3]

[4]

[5]

[1]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]