افتح القائمة الرئيسية

نيوستغمين يباع تحت الاسم التجاري بروستغمين , وهو دواء يستخدم لعلاج الوهن العضلي الوبيل , وانسداد القولونات الكاذب , واحتباس البول دون عمل تعطيل للنواقل العصبية .[2][3][4] وهو أيضاً يستخدم مع الأتروبين لإيقاف تأثير الأدوية التي تقوم بحصر الوصل العصبي العضلي من النوع الغير مزيل للإستقطاب . ويعطى على شكل حقنة إما في الوريد أو في العضل أو تحت الجلد .بعد الحقن التأثيرات تبلغ ذروتها بعد 30 دقيقة وتدوم لمدة 4 ساعات .

نيوستغمين
Neostigmine Ion V.1.svg

نيوستغمين
الاسم النظامي
3-{[(dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Prostigmin, Vagostigmin, other
ASHP
Drugs.com
أفرودة
الوضع القانوني دواء الوصفات (المملكة المتحدة)
طرق إعطاء الدواء IM, IV, subcutaneous, by mouth
بيانات دوائية
توافر حيوي Unclear, probably less than 5%
استقلاب (أيض) الدواء Slow hydrolysis by acetylcholinesterase and also by plasma esterases
عمر النصف الحيوي 50–90 minutes
إخراج (فسلجة) Unchanged drug (up to 70%) and alcoholic metabolite (30%) are excreted in the urine
معرفات
CAS 59-99-4 ☑Y
ك ع ت N07N07AA01 AA01 S01EB06 QA03AB93
بوب كيم CID 4456
درغ بنك DB01400
كيم سبايدر 4301 ☑Y
المكون الفريد 3982TWQ96G ☑Y
كيوتو D08261 ☑Y
ChEBI CHEBI:7514 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL54126 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C12H19N2O2 
الكتلة الجزيئية 223.294 g/mol

التأثيرات الجانبية الشائعة تتضمن غثيان , زيادة إفراز اللعاب , مغص حاد في البطن , وانخفاض في نبض القلب . حالات التأثيرات الجانبية الخطيرة تتضمن انخفاض في ضغط الدم , تعب , وتفاعلات الحساسية . ومن غير الواضح آمان استخدام هذا الدواء أثناء الحمل على صحة الجنين . نيوستغمين هو من عائلة الأدوية كولينية الفعل . وهي تعمل من خلال تعطيل عمل انزيم الاستيل كولين استرايز وبالتالي زيادة تركيز الاستيل كولين .

تم تسجيل براءة اختراع نيوستغمين في عام 1931. وهو على لائحة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ؛ وهي الأدوية الأكثر فعالية والأكثر أماناً التي نحتاجها في النظام الصحي . تجارة الجملة للدواء في العالم المتقدم تتراوح بين 0.18 إلى 2.6 دولار أمريكي لكل جرعة . أصل تسمية هذا الدواء يعود إلى الكلمة الإغريقية (نيوس) والتي تعني جديد و (ستغمين) والتي تعود إلى الجزيء الأساسي (فسيوستغمين) .

محتويات

الاستخدام الطبيعدل

يستخدم الدواء لتقوية العضلات لدى الأشخاص المصابين بالوهن العضلي الوبيل , وأيضاً لمعاكسة تأثيرات مرخيات العضلات الغير مزيلة للاستقطاب مثل روكورونيوم و فيكورونيوم في نهاية العملية , وعادةً تكون الجرعة من 25 - 50 ميكروغرام لكل كيلوغرام من وزن المريض.

والاستخدام الآخر هو للتحكم بانسداد القولون الكاذب الحاد , أو ما يسمى متلازمة أجولفي وفي هذه المتلازمة يعاني المريض من توسع كبير في القولون لكن دون وجود انسداد حقيقي.

المستشفيات عادةً تعطي محلول يحتوي على نيوستغمين بالوريد لتققل تأثيرات التسمم بفعل لدغة الأفعى . بعض نتائج الأبحاث المبشرة أقرت بأنه يمكن إعطاء هذا الدواء من خلال الأنف كعلاج للدغة الأفعى .

التأثيرات الجانبيةعدل

نيوستغمين يمكن أن يحفز ظهور تأثيرات جانبية عامة مثل : الصداع , ألم في الجبين , رؤية عشية , اهتزاز عدسات العين أثناء حركة العين , زرق محيط القرنية , التهاب القرنية , عدد من تفاعلات الحساسية , ونادراً انفصال الشبكية . 

نيوستغمين يسبب انخفاض في نبض القلب ولهذا السبب عادةً يعطى مع أدوية حال اللاودي مثل الأتروبين والغلايكوبايرولايت .

أعراض الجهاز الهضمي تظهر مبكراً بعد تناول الدواء وتشمل : نقص الشهية , غثيان , قيء, مغص حاد في البطن , إسهال .

علم الدواءعدل

نيوستغمين يمنع تكسير الأسيتل كولين من خلال أنه يحفز مستقبلات النيكوتين والمسكرين بشكل غير مباشر . على عكس الفسيوستغمين , نيوستغمين لديه ذرة نيتروجين مرتبطة بأربع مجموعات هيدروكربونية وبالتالي هي قطبية أكثر ولا تستطيع دخول الجهاز العصبي المركزي , ولكنها تستطيع اختراق المشيمة . تأثير هذا الدواء على العضلات الهيكلية أكبر من تأثير الفسيوستغمين. نيوستغمين له تأثير متوسط المدة - عادةً ساعتين إلى أربع ساعات . نيوستغمين يرتبط بموقع الأيونات سالبة الشحنة وبموقع الإستر لإنزيم الكولين إسترايز. وهذا الدواء يغلق الموقع النشط للأسيتل كولين إسترايز، وبذلك الإنزيم لا يستطيع أن يكسر مركبات الأسيتل كولين قبل وصولها لمستقبلات الغشاء ما بعد التشابك العصبي . وهذا يسمح لوصول حد العتبة وبالتالي انتقال سيال عصبي جديد في العصبون التالي . في مرض الوهن العضلي الوبيل هناك عدد قليل جداً من مستقبلات الأسيتل كولين وبالتالي مع معطلات الأسيتل كولين إسترايز , الأسيتل كولين يمكن أن يرتبط بهذه المستقبلات القليلة ونيتجة هذا الارتباط يحدث انقباض للعضلة .

كيمياءعدل

نيوستغمين , N,N,N-trimethyl-meta-(dimethylcarbomoyloxy)-phenylammonium ,methylsulfonate الذي يمكن أن يظهر على أنه نظير مبسط للفسيوستغمين , يمكن تحضيره من خلال تفاعل 3-dimethylaminophenol مع  N-dimethylcarbamoyl chloride الذي يكون dimethylcarbamate, ولاحقاً عملية الألكلة باستخدام dimethylsulfate مكوناً المركب المطلوب .

معلومات طيفيةعدل

نيوستغمين يظهر امتصاص على منطقة الأمواج فوق البنفسجية والضوء المرئي عند طول موجي 261 نانومتر , 267 نانومتر , 225 نانومتر .

نيوستغمين عند استخدام موجات الرنين المغناطيسي النووي لتحليله يظهر انتقالات على 7.8 , 7.7, 7.4, 7.4 , 7.6 , 3.8 , 3.1 , جزء لكل مليون . الانتقالت العالية بسبب الهيدروجينة العطرية . الانتفال القليل على 3.8 جزء لكل مليون و 3.1 جزء لكل مليون هو بسبب طبيعة النيتروجين الذي يمكن أن يرتبط بثلاث أو أربع مجموعات هيدروكربونية الساحبة للإلكترونات , على التوالي .

تاريخ الدواءعدل

نيوستغمين تم تصنيعه لأول مرة من قبل اسكيليمان و رينيرت عام 1931 و سجل ببراءة اختراع لاسكيليمان عام 1933 . نيوستغمين صنع بدايةً من خلال تفاعل 3-dimethylaminophenol مع N-dimethylcarbamoyl chloride , الذي يكون dimethylcarbamate. ثم , تحدث عملية ألكلة باستخدام dimethylsulfate , الذي يكون نيوستغمين .

مراجععدل

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: http://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147942 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ "معلومات عن نيوستغمين على موقع bioportal.bioontology.org". bioportal.bioontology.org. 
  3. ^ "معلومات عن نيوستغمين على موقع ebi.ac.uk". ebi.ac.uk. 
  4. ^ "معلومات عن نيوستغمين على موقع ebi.ac.uk". ebi.ac.uk.