نيريدازول
النيريدازول Niridazole هو مبيد للبلهارسيات.[1][2] يستخدم لعلاج البلهارسيا، وهذا المرض ناجم عن بعض الديدان المفلطحة (الديدان المثقوبة) من جنس البلهارسيا (البلهارسيا سابقا). معروف بالاسم التجاري Ambilhar. وعادة ما يعطى على شكل أقراص.
| نيريدازول | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 1-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one | |
| اعتبارات علاجية | |
| مدلاين بلس | a682128 |
| معرّفات | |
| CAS | 61-57-4 |
| ك ع ت | P02P02BX02 BX02 |
| بوب كيم | CID 6093 |
| ECHA InfoCard ID | 100.000.466 |
| درغ بنك | 13661 |
| كيم سبايدر | 5868 |
| المكون الفريد | N116U8Y5QQ  |
| كيوتو | D05170 |
| ChEMBL | CHEMBL152632 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C6H6N4O3S |
| الكتلة الجزيئية | 214.20 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
النيريدازول سام للجهاز العصبي المركزي ويمكن أن يتسبب بآثار جانبية خطيرة، مثل الهلوسة.[3] قد يسبب أيضا الحساسية في الأشخاص المتحسسين عليه..[4] ومع ذلك، فإنه هو واحد من الأدوية الأكثر فعالية كمبيد للبلهارسيات.
في الآونة الأخيرة يتم استقصاء دوره في علاج التهاب اللثة.[5][6]
الخواص عدل
عبارة عن بلورات صفراء، غير قابلة للذوبان في معظم المذيبات العضوية. قابل للذوبان في ثنائي ميثيل الفورماميد
الإستعمالات الطبية عدل
يستخدم لعلاج البلهارسيا. تم علاج مئات المرضى الذين يعانون من مرض البلهارسيا المعوية النشط بالنيريدازول (25 ملغ / كغ / ص يوميا لمدة 7 أيام). وكانت الآثار الجانبية الأكثر خطورة تلك التي ترتبط بالمنطقة العصبية النفسية (تشنج، هلوسة، وما إلى ذلك). النشاط العلاجي، بناء على نتائج اختبارات، البراز المتكرر كان حوالي 90٪ في الكبار و 60٪ في الأطفال. بسبب الآثار الجانبية، وكذلك الجدول الزمني على المدى الطويل من العلاج، لا ينصح بالنيريدازول للاستخدام في الظروف الميدانية[7][8]
آلية العمل عدل
يتركز النيريدازول بسرعة في الطفيليات ويمنع تكون البيضة تكون البويضة والحيوانات المنوية. أيضا يثبط انزيم فوسفوفروكتوكيناز، مما يؤدي إلى استنزاف الجليكوجين والتحول الكبدي.
المراجع عدل
- ^ Tracy، J. W.؛ Catto، B. A.؛ Webster Lt، L. T. (1983). "Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules". Molecular Pharmacology. ج. 24 ع. 2: 291–299. PMID:6193406.
- ^ Niridazole - Drugs.com نسخة محفوظة 12 يونيو 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Toxicology Data Network – Niridazole نسخة محفوظة 30 يونيو 2019 على موقع واي باك مشين.
- ^ Katz، N (1975). "Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas". Journal of Toxicology and Environmental Health. ج. 1 ع. 2: 203–9. DOI:10.1080/15287397509529322. PMID:1107578.
- ^ Barat، R.؛ Srinatha، A.؛ Pandit، J.؛ Mittal، N.؛ Anupurba، S. (2007). "Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies". Drug delivery. ج. 14 ع. 8: 531–538. DOI:10.1080/10717540701606517. PMID:18027183.
- ^ Barat، R.؛ Srinatha، A.؛ Pandit، J.؛ Ridhurkar، D.؛ Balasubramaniam، J.؛ Mittal، N.؛ Mishra، D. (2006). "Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug". Drug delivery. ج. 13 ع. 5: 365–373. DOI:10.1080/10717540500398126. PMID:16877312.
- ^ Katz N; J Toxicol Environ Health 1 (2): 203-9 (1975)
- ^ NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 02 أبريل 2016 على موقع واي باك مشين.
إخلاء مسؤولية طبية
| نيريدازول في المشاريع الشقيقة: | |
| |
