افتح القائمة الرئيسية

ميزلوسيللين

مركب كيميائي

ميزلوسيللين (بالإنجليزية: Mezlocillin) [2]مضاد حيوي من زمرة البنسلينات. في الولايات المتحدة، يستعمل كعامل من عوامل الوقاية الجراحية وكذلك عدوى المسالك البولية.[3]

ميزلوسيللين
Mezlocillin.svg

الاسم النظامي
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[[(2R)-2-[(3-methylsulfonyl-
2-oxo-imidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenyl-acetyl]
amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-
carboxylic acid
يعالج
عدوى الجهاز التنفسي العلوي،  وإنتان،  وعدوى الجهاز البولي،  وعدوى بكتيريا سالبة غرام،  والتهاب الجلد،  وعدوى الزائفة[1]  تعديل قيمة خاصية يعالج مرض (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
فئة السلامة أثناء الحمل B
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد, حقن عضلي
بيانات دوائية
ربط بروتيني 16–59%
استقلاب (أيض) الدواء كبد (20–30%)
عمر النصف الحيوي 1.3–4.4 hours
إخراج (فسلجة) Renal (50%) and biliary
معرّفات
CAS 51481-65-3 ☑Y
ك ع ت J01J01CA10 CA10
بوب كيم CID 656511
ECHA InfoCard ID 100.052.013  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00948
كيم سبايدر 570894 ☑Y
المكون الفريد OH2O403D1G ☑Y
كيوتو D05021 ☑Y
ChEBI CHEBI:6919 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1731 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H25N5O8S2 
الكتلة الجزيئية 539.584 g/mol

الاستعمال الطبيعدل

علاج الأمراض الناجمة عن العصيات سلبية الغرام الهوائية (مثل الكلبسيلا والمتقلبات والإشيريشيا كولاي والإنتيرباكتر والزوائف الزنجارية والمنشارية) والتي تشمل الجلد والتراكيب الجلدية والعظام والمفاصل والجهاز التنفسي والبولي والهضمي، وعلاج تجرثم الدم.

آليتهعدل

يتدخل في عملية تركيب الجدار الخلوي الجرثومي خلال مرحلة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.

الحرائك الدوائيةعدل

  • الامتصاص:63% يلي حقنه عضلياً.
  • التوزع: ينتشر إلى الصفراء والقلب والسائل البريتواني والقشع والعظام، ولا يعبر الحاجز الوعائي الدماغي ما لم تكن السحايا ملتهبة، ويعبر المشيمة وينتشر إلى حليب الثدي بتراكيز منخفضة.
  • الارتباط البروتيني: 30%.
  • الاستقلاب:خفيف.
  • العمر النصفي:
  1. <7أيام: 3.7-4.4 ساعة
  2. >7أيام: 2.5ساعة
  3. الأطفال 2-19سنة: 0.9ساعة
  4. البالغين: 50-70دقيقة
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 45-75 دقيقة من حقنه عضلياً، وخلال 5دقائق من تسريبه وريدياً.
  • الإطراح: يطرح بشكل رئيسي غير متبدل مع البول ويطرح مع الصفراء أيضاً.

الحملعدل

مضادات الاستطبابعدل

  • فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.

الآثار الجانبيةعدل

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • هضمية: غثيان، إسهال.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

الجرعةعدل

  • الرضع والأطفال الخطيرة (حقن عضلي أو وريدي): 200-300 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات، الجرعة القصوى 24غ/يوم.
  • البالغين (حقن عضلي أو وريدي):
  1. إنتانات السبيل غير المختلط: 1.5-2غ كل 6ساعات.
  2. الانتانات الخطيرة: 3-4غ كل 4-6ساعات.
  • تعدل جرعته عند المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية:
  1. تصفية الكرياتينين 10-30 مل/د: يعطى بفواصل 6- 8ساعات.
  2. تصفية الكرياتنين أقل من 10مل/د: يعطى بفواصل 8ساعات.
  3. يطرح بالديلزة بشكل متوسط (20%/50%)
  4. يجب تخفيض جرعته بنسبة 50% عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.

فرط الجرعةعدل

  • فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
  • يمكن للديلزة الدموية أن تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.

تحذيراتعدل

  1. يجب حقن مستحضره العضلي ضمن كتلة عضلية كبيرة على مدى 12-15 ثانية على الأقل لتخفيف الألم الناتج عنه وبجرعة لا تزيد عن 2غ دفعة واحدة.
  2. تعدل جرعته عند مرضى اضطراب الوظيفة الكلوية.
  3. يستخدم بحذر عند المريض المصاب بانسداد السبيل الصفراوي أو الذي في سوابقه أرج للسيفالوسبورينات.
  4. إذا حدث نزف أثناء استخدامه يجب إيقافه فوراً.

التداخلات الدوائيةعدل

  1. يبدي تأثير تآزري عند إشراكه مع الأمينوغلكوزيدات.
  2. ينقص معدل تصفيته عند إشاركه مع بروبنسيد.
  3. تزداد مدة الحصار العضلي العصبي الناجم عن محضر فيكورونيوم عند إشراكه معه.
  4. تزداد خطورة تعرض المريض الذي يتناوله للنزف عند إشراكه مع الهيبارين.

التداخلات المخبريةعدل

يسبب إيجابية كاذبة بتحري البروتين في البول، ويسبب إيجابية كاذبة لاختبار كومبس.

ملاحظاتعدل

المستحضرات الصيدلانيةعدل

  • بودرة معدة للحقن: 1غ، 2غ، 3غ، 4غ، 20غ.

الثباتعدل

  1. يبقى محلوله المحضر للاستخدام ثابت لمدة 48ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7أيام عندما يحفظ في البراد ولمدة 28يوم عندما يحفظ في المجمد وبعد إخراجه منه يبقى المحلول المعادة تدفئته ثابت لمدة 7أيام عند حفظه في البراد ولمدة 48ساعة عند حفظه بدرجة حرارة الغرفة.
  2. إذا حدث تحوصب أو ترسب عند تبريده يجب وضعه في حمام من الماء الساخن (37م) لمدة 20دقيقة وخضه جيداً قبل استخدامه.
  3. يسرب وريدياً بعد تمديده بمحلول سالين الفزيولوجي و ديكستروز 5%.[4]

المصادرعدل

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147926 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 16 أغسطس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. ^ Mezlocillin - Drugs.com نسخة محفوظة 18 سبتمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. ^ كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.


وصلات خارجيةعدل

  • -288358398 في مفكرة المُمارِس العام
  • Duke
  • Kristof R, Clusmann H, Koehler W, Fink K, Schramm J (1998). "Treatment of accidental high dose intraventricular mezlocillin application by cerebrospinal fluid exchange.". J Neurol Neurosurg Psychiatry. 64 (3): 379–81. PMC 2170014 . PMID 9527154. doi:10.1136/jnnp.64.3.379. 
  • McCormick P, Greenslade L, Kibbler C, Chin J, Burroughs A, McIntyre N (1997). "A prospective randomized trial of ceftazidime versus netilmicin plus mezlocillin in the empirical therapy of presumed sepsis in cirrhotic patients.". Hepatology. 25 (4): 833–6. PMID 9096584. doi:10.1002/hep.510250408. 
  • Rohde B, Werner U, Hickstein H, Ehmcke H, Drewelow B (1997). "Pharmacokinetics of mezlocillin and sulbactam under continuous veno-venous hemodialysis (CVVHD) in intensive care patients with acute renal failure.". Eur J Clin Pharmacol. 53 (2): 111–5. PMID 9403281. doi:10.1007/s002280050347.