كولشيسين

مركب كيميائي

الكولشيسين مركب دوائي مستخلص من زهور نبات اللحلاح الخريفي (الاسم العلمي: Colchicum autumnale) يستخدم لمعالجة مرض النقرس وداء بهجت وحمى البحر الأبيض المتوسط.[6][7][8]

كولشيسين
كولشيسين
كولشيسين
الاسم النظامي
N-[(7S)-1,2,3,10-Tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
تداخل دوائي
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Colcrys
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a682711
فئة السلامة أثناء الحمل D (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 45%
ربط بروتيني 34-44%
استقلاب (أيض) الدواء Metabolism, partly by سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي 26.6-31.2 hours
إخراج (فسلجة) Faeces (65%)
معرّفات
CAS 64-86-8 ☑Y
ك ع ت M04M04AC01 AC01
بوب كيم CID 6167
IUPHAR 2367
ECHA InfoCard ID 100.000.544  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01394
كيم سبايدر 5933 ☑Y
المكون الفريد SML2Y3J35T ☑Y
كيوتو D00570 ☑Y
ChEBI CHEBI:27882 
ChEMBL CHEMBL107 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H25NO6 
الكتلة الجزيئية 399.437
نقطة الانصهار 156 درجة حرارة مئوية[5]  تعديل قيمة خاصية (P2101) في ويكي بيانات

تاريخ استخدامه

عدل

تم تطوير العقار من قبل الكيميائين الفرنسيين (بالفرنسية: P.S. Pelletier)‏ و(بالفرنسية: J. Caventon)‏ في العام 1820 م. وأول من استخدم هذا الدواء هو الطبيب Materia Medica لمعالجة مرض النقرس.

زهور النبات المستخرج

عدل
 
زهور نبات Colchicum autumnale المستخدم لاستخراج الكولشيسين

العشبة من الأعشاب شديدة الشهرة في الطب القديم والحديث علي حد سواء ولها أسماء عديدة ففي سيناء مصر يطلق عليها اسم فريوة الشايب، ومن أسمائها اللحلاح، السورنجان، خميرة العرب، حافر المهر وخميرة العطار.

الأستعمالات السريرية

عدل

التأثيرات الجانبية

عدل
  • هضمية: وهي تُشكل معظم التأثيرات الجانبية للدواء وتشمل: الاسهال، الغثيان، الإقياءات، تقلصات بالبطن.
  • اضطرابات بوظائف الكبد.
  • اضطرابات جلدية.
  • اضطرابات دموية: قلة في تعداد العدلات (المعتدلات) neutropenia بالدم.
  • تأثيرات على نقي العظام مما يؤدي إلى فقر الدم.
  • تأثيرات عصبية.
  • تشوهات جنينية (عند استخدامه لدى الحامل).
  • نقص في عدد الحيوانات المنوية (عقم مؤقت).
  • يمكن أن يحدث ضرراً في بعض الصبغيات (الكروموسومات) وقد يؤدي إلى العقم وعدم الإنجاب.

الجرعات

عدل
  • النقرس الحاد: وهو يُثبِّط بلعمة البالعات لبلورات حمض البول وبالتالي يعرقل سير المرض.

يُعطى الكولشسين بشكل أقراص Tablet 0.6 ملغ بمقدار 3-4 حبات/يوم وذلك في أول 3-4 أيام. ثم 2 حبة /اليوم مدة 4-5 أيام ثم 1 حبة/اليوم لمدة شهر على الأقل يُعتبَر الكولشسين من العلاجات التجريبية (ففي حال شككنا بالنقرس): نُعطي الكولشسين ونراقب: إذا تحسّن المريض حالة نقرس وإذا لم يتحسّن نفكّر باحتمال آخر..

  • حمى البحر الأبيض المتوسط : فعالية الكولشيسين في المراحل الحادة للمرض هي فعالية مشكوك فيها، (الكولشيسين له فعالية لمنع تكرار أزمات المرض وكذلك لمنع حدوث داء نشواني)، وأما المرضى الذين لا يتحملون الكولشيسين فيمكن توزيع الجرعات على أربع مرات يومياً وبعد ذلك محاولة زيادة الجرعة تدريجياً.

الجرعة اليومية هي من 1-2 ملغم يومياً وطوال الحياة موزعة على جرعتين أو ثلاث، وبهذه الوسيلة يمكننا منع حدوث أزمات مرضية في حوالي 65% من الحالات، بينما في 30% الباقون فإن استعمال الكولشيسين يجعل أزمات المرض عندهم اقل حدة واقل قوة ومتباعدة أكثر، أما الـ5% المتبقية فإن استعمال الكولشيسين لا يحدث أي تغيير لا في قوة الأزمات ولا في تباعد الفترات بينهما، وبالرغم من ذلك فإن هؤلاء الخمسة بالمائة يستمرون بتناول 2 ملغم يومياً لمحاولة منع حدوث داء النشوانية، ومن الجدير بالذكر أن زيادة كمية الجرعة لا يؤدي إلى استجابة أحسن.

والمرضى الذين لا يستجيبون للكولشيسين يمكن إعطاؤهم انترفيرون ألفا حيث لوحظ أن الانترفيرون قد يستجيب له تلك المجموعة من المرضى.

مراجع

عدل
  1. ^ ا ب Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  2. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  3. ^ ا ب Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  4. ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
  5. ^ William Mickey Haynes, ed. (24 Jun 2016). CRC Handbook of Chemistry and Physics (بالإنجليزية) (97th ed.). Boca Raton. pp. 3–126. ISBN:978-1-4987-5428-6. OL:28039375M. QID:Q42107747.{{استشهاد بكتاب}}: صيانة الاستشهاد: مكان بدون ناشر (link)
  6. ^ Cerquaglia C.؛ Diaco M.؛ Nucera G.؛ La Regina M.؛ Montalto M.؛ Manna R. (فبراير 2005). "Pharmacological and clinical basis of treatment of Familial Mediterranean Fever (FMF) with colchicine or analogues: an update". Current drug targets: inflammation and allergy. ج. 4 ع. 1: 117–24. DOI:10.2174/1568010053622984. PMID:15720245. مؤرشف من الأصل في 2008-12-11.
  7. ^ Cyberbotanica: Colchicine نسخة محفوظة 12 2يناير0 على موقع واي باك مشين.
  8. ^ Langreth, Robert؛ Koons, Cynthia (6 أكتوبر 2015). "2,000% Drug Price Surge Is a Side Effect of FDA Safety Program". Bloomberg. مؤرشف من الأصل في 2017-12-06. اطلع عليه بتاريخ 2015-10-27.

وصلات خارجية

عدل
  إخلاء مسؤولية طبية