غابابنتين إيناكاربيل

مركب كيميائي

غابابنتين إيناكاربيل Gabapentin enacarbil المعروف سابقا باسم XP- 13512, هو طليعة دواءللغابابنتين مضاد الاختلاج ومسكن الألم.[2] تم تصميمه لزيادة التوافر البيولوجي عن طريق الفم للغابابنتين، وأظهرت التجارب على الانسان أنه يعطي تحرير مديد للغابابنتين مع ما يقارب ضعف التوافر البيولوجي بشكل عام، لا سيما عندما يؤخذ مع وجبة دسمة. لقد مر الغابابنتين إيناكاربيل بتجارب سريرية على البشر لعلاج متلازمة تململ الساقين، وأظهرت النتائج الأولية أنه يبدي تحملا جيدا وفعالة بشكل مقبول.[3][4][5]

غابابنتين إيناكاربيل
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 478296-72-9  تعديل قيمة خاصية (P231) في ويكي بيانات
بوب كيم 9883933  تعديل قيمة خاصية (P662) في ويكي بيانات
درغ بنك 08872  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 8059607  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 75OCL1SPBQ  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو D09539  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL1628502  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₆H₂₇NO₆[1]  تعديل قيمة خاصية (P274) في ويكي بيانات

تم رفض قبول الدواء من قبل الإدارة الغذاء والدواء الأميركية في شهر شباط 2010, مشيرة إلى مخاوف من احتمال زيادة خطر الإصابة بالسرطان كما أظهرت بعض الدراسات على الحيوانات. أثيرت مخاوف مماثلة بشأن الغابابنتين نفسه في الماضي، بالنسبة لاستخدامه كمضاد اختلاج, في حين أن استخدامه لعلاج متلازمة تململ الساقين لم يبدي نفس النوع من المخاطر.[6]

في 6 أبريل 2011، تلقت شركة Xenoport موافقة الإدارة الغذاء والدواء على الدواء Horizant (غابابنتين إيناكاربيل) لعلاج متلازمة تململ الساقين المعتدلة إلى الشديدة.[7] في 7 يونيو 2012، وافقت إدارة الغذاء والدواء الإدارة الغذاء والدواء على استخدام Horizant لعلاج الألم العصبي التالي للهربس في البالغين.[8]

المصادرعدل

  1. أ ب ت معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9883933 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : Gabapentin enacarbil — الرخصة: محتوى حر
  2. ^ Landmark CJ, Johannessen SI (2008). "Modifications of antiepileptic drugs for improved tolerability and efficacy". Perspectives in Medicinal Chemistry. 2: 21–39. PMC 2746576. PMID 19787095. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  3. ^ Merlino G, Serafini A, Lorenzut S, Sommaro M, Gigli GL, Valente M (يناير 2010). "Gabapentin enacarbil in restless legs syndrome". Drugs of Today (Barcelona, Spain : 1998). 46 (1): 3–11. doi:10.1358/dot.2010.46.1.1424766. PMID 20200691. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  4. ^ Bogan RK, Bornemann MA, Kushida CA, Trân PV, Barrett RW (يونيو 2010). "Long-term maintenance treatment of restless legs syndrome with gabapentin enacarbil: a randomized controlled study". Mayo Clinic Proceedings. Mayo Clinic. 85 (6): 512–21. doi:10.4065/mcp.2009.0700. PMC 2878254. PMID 20511481. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  5. ^ Imamura S, Kushida C (أغسطس 2010). "Gabapentin enacarbil (XP13512/GSK1838262) as an alternative treatment to dopaminergic agents for restless legs syndrome". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 11 (11): 1925–32. doi:10.1517/14656566.2010.494598. PMID 20629607. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  6. ^ GlaxoSmithKline/XenoPort: FDA setback halts gabapentin reformulations[وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 14 أبريل 2020 على موقع واي باك مشين.
  7. ^ [1][وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 11 مايو 2020 على موقع واي باك مشين.
  8. ^ Jeffrey, Susan. "FDA Approves Gabapentin Enacarbil for Postherpetic Neuralgia". Medscape. مؤرشف من الأصل في 13 يونيو 2014. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)


 
هذه بذرة مقالة عن الكيمياء بحاجة للتوسيع. شارك في تحريرها.