ريفامبيسين: الفرق بين النسختين

[نسخة منشورة][نسخة منشورة]
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
ط بوت: تعريب V2.0
ط قوالب الصيانة و/أو تنسيق باستخدام أوب (12169)
سطر 67:
}}
 
'''ريفامبيسين''' او ريفامبين هو [[مضاد حيوي]] يستخدم لعلاج عدد من الالتهابات البكتيرية.<ref name=AHFS2015>{{citeمرجع webويب|titleالعنوان=Rifampin
|urlالمسار=http://www.drugs.com/monograph/rifampin.html|publisherالناشر=The American Society of Health-System Pharmacists|accessdateتاريخ الوصول=Aug 1, 2015}}</ref> وهذا يشمل [[السل]] والجذام، الفَيلَقِيَّة .غالبا ما يتم استخدامها جنبا إلى جنب مع المضادات الحيوية الأخرى. كما أنها تستخدم لمنع [[المستدمية النزلية]] نوع (ب) وداء المكورات السحائية في أولئك الذين تعرضوا لل[[عدوى]]. قبل علاج شخص ما لفترة طويلة من الوقت يوصى بفحص وظائف [[الكبد]]، تعداد [[الدم]]. المضاد الحيوي متوافرعن طريق الفم و[[الوريد]].<ref name=AHFS2015 />
وتشمل [[الآثار الجانبية]] الشائعة [[الغثيان]]، و[[التقيؤ]]، و[[الإسهال]]، و[[فقدان الشهية]]. قد يتحول أيضا [[البول]] [[العرق|والعرق]] و[[الدموع]] الى اللون الأحمر. قد تحدث مشاكل في [[الكبد]] أو رد فعل تحسسي. هو جزء من العلاج الموصى به في حالة السل النشط اثناء الحمل رغم ان سلامة الدواء في الحمل غير مؤكدة. ريفامبيسين هو مجموعة ريفاميسن من المضادات الحيوية. وهو يعمل عن طريق وقف تصنيع [[الحامض النووي |الحامض النووي الريبوزي]] من [[البكتيريا]].<ref name=AHFS2015 />
تم استخلاص الريفامبيسين لأول مرة في عام 1957 وبيعت لأول مرة في عام 1971.<ref name=Ox2009>{{مرجع كتاب|العنوان=Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology|date=2009|الناشر=OUP Oxford|الرقم المعياري=978-0-19-103962-1|الصفحة=56|مسارالمسار=https://books.google.ca/books?id=5W-WBQAAQBAJ&pg=PT56}}</ref><ref name=Mc2011 /> وعلى لائحة [[منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية]]،أهم الادوية من حيث الحاجة في نظام الصحة الاساسي. وهو متوافر كدواء مكافئ.<ref name=AHFS2015 />
وبالجملة وتكلفته حوالي 3.90 دولار شهريا.<ref>{{citeمرجع webويب|titleالعنوان=Rifampicin|urlالمسار=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=RIF600T&s_year=2014&year=2014&str=600%20mg&desc=Rifampicin&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=06%2E2%2E4%2E&supplement=&class_name=%2806%2E2%2E3%2E%29Antileprosy%20medicines%3Cbr%3E%2806%2E2%2E4%2E%29Antituberculosis%20medicines%3Cbr%3E|websiteالموقع=International Drug Price Indicator Guide|accessdateتاريخ الوصول=24 August 2015}}</ref> في الولايات المتحدة أنها مكلفة مع شهر من العلاج بما يقارب 120 دولار أمريكي.<ref name=AHFS2015 /><ref>{{مرجع كتاب|الأخير1=Hamilton|الأول1=Richard J.|العنوان=Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 deluxe lab-pocket edition|date=2014|الناشر=Jones & Bartlett Learning|مكانالمكان=Sudbury|الرقم المعياري=978-1-284-05399-9|الصفحة=39|الإصدار=15|مسارالمسار=https://books.google.ca/books?id=BwqEAgAAQBAJ&pg=PA39}}</ref> يصنع الريفامبيسين من بكتيريا ايجابية الغرام تدعى " Amycolatopsis rifamycinicia" <ref name=Mc2011>{{مرجع كتاب|الأخير1=McHugh|الأول1=Timothy D.|العنوان=Tuberculosis : diagnosis and treatment|date=2011|الناشر=CABI|مكانالمكان=Wallingford, Oxfordshire|الرقم المعياري=978-1-84593-807-9|الصفحة=219|مسارالمسار=https://books.google.ca/books?id=YAGnWQUsCKcC&pg=PA219}}</ref>
.
 
سطر 86:
وعادة ما يستخدم الريفامبيسين لعلاج الالتهابات التي تسببها المياكوبكتيريا( المتفطّرات) ، بما في ذلك السل والجذام ([[مرض هانسن]]). ويمكن استخدامه لعلاج الدمامل، باعتبارها عوارض غير شائعة من لقاح BCG لمرض السل.
لا فرق بين أخذ الريفامبيسين بنظام من ثلاث إلى أربعة أشهر أو ستة إلى تسعة أشهر للوقاية من السل النشط في مرضى [[نقص المناعة المكتسبة]].<ref>{{Cite journal|urlالمسار = |titleالعنوان = Treatment of tuberculosis: guidelines|lastالأخير = |firstالأول = |dateالتاريخ = 2010|journal = |doi = |pmid = |access-dateتاريخ الوصول = |isbn = 978-92-4-154783-3|publisherالناشر = World Health Organization}}</ref> مع العلم ان درجة الأدلة على ذلك ضعيفة و قليلة.
يستخدم العلاج متعدد الأدوية كأساس لعلاج مرض هانسن، يستخدم ريفامبيسين دائما في تركيبة مع الدابسون والكلوفازيمين لتجنب تطور مقاومة الأدوية للمرض.
=== البكتيريا والأوليات الأخرى ===
يستخدم ريفامبيسين في علاج البكتيريا [[المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين|المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين]] (MRSA) مع [[حمض الفوسيديك]] ، بما في ذلك التهابات يصعب علاجها مثل التهاب العظم والنّقي والتهابات المفاصل الاصطناعية.<ref>{{cite journal |titleالعنوان=Treatment of staphylococcal prosthetic joint infections with debridement, prosthesis retention and oral rifampicin and fusidic acid |journal=Clinical Microbiology and Infection |dateالتاريخ=June 2007 |issue=6 |pagesالصفحات=586–591 |pmid=17331125 |doi=10.1111/j.1469-0691.2007.01691.x |volume=13 |vauthors=Aboltins CA, Page MA, Buising KL, etal }}</ref> كما أنه يستخدم كعلاج وقائي ضد النيسرية السحائية لالتهاب السحايا. كما و ينصح باستخدام ريفامبيسين كعلاج بديل للممراض المنقول بالقراد، [[بوريليا برغدورفيرية]] و Anaplasma phagocytophilum عندما يمنع استخدام الدوكسي سيكلن, كما هو الحال في النساء الحوامل أو في المرضى الذين لديهم حساسية لمضادات التتراسيكلين.<ref name="pmid 17029130">{{cite journal|last1الأخير1=Wormser|first1الأول1=Gary P.|author2المؤلف2=Dattwyler, Raymond J.; Shapiro, Eugene D.; Halperin, John J.; Steere, Allen C.; Klempner, Mark S.; Krause, Peter J.; Bakken, Johan S.; Strle, Franc; Stanek, Gerold; Bockenstedt, Linda; Fish, Durland; Stephen Dumler, J.; Nadelman, Robert B.|titleالعنوان=The Clinical Assessment, Treatment, and Prevention of Lyme Disease, Human Granulocytic Anaplasmosis, and Babesiosis: Clinical Practice Guidelines by the Infectious Diseases Society of America|journal=Clinical Infectious Diseases|dateالتاريخ=1 November 2006|volume=43|issue=9|pagesالصفحات=1089–1134|doi=10.1086/508667|pmid=17029130}}</ref><ref>{{cite journal|titleالعنوان= Current management of human granulocytic anaplasmosis, human monocytic ehrlichiosis and ''Ehrlichia ewingii'' ehrlichiosis|journal=Expert Reviews in Anti-Infection Therapies|dateالتاريخ=August 2009| issue=6|pagesالصفحات=709–722 |doi=10.1586/eri.09.44 |volume=7 |authorالمؤلف=Thomas RG, Dumler SJ, Carlyon JA |pmid=19681699 |pmc=2739015}}</ref>
كما أنها تستخدم لعلاج الالتهابات التي تسببها انواع الليستيريا، النيسرية البنية، [[المستدمية النزلية]]، والفيلقية المستروحة ليجونيلا. لهذه الدواعي العلاجية غير المعتمدة ينبغي أن يتم عمل اختبار حساسية (إن أمكن) قبل بدء العلاج ريفامبيسين.
البكتيريا المعوية، والراكدة والزائفة هذه الأنواع هي في جوهرها مقاومة للريفامبيسين.
وعلاوة على ذلك، تم استخدامه مع الأمفوتريسين B الى حد كبير في محاولات غير ناجحة لعلاج التهاب السحايا والدماغ الأميبي الأولي التي تسببها النيغلرية الدجاجية Naegleria fowleri..
ريفامبيسين يمكن استخدامه كمعالجة أحادية الدواء لبضعة أيام كوقاية ضد مرض التهاب السحايا، ولكن المقاومة تتطور بسرعة أثناء العلاج على المدى الطويل مع الالتهابات النشطة، لذلك غالبا ما يستخدم هذا الدواء ضد العدوى النشطة في مزيج مع المضادات الحيوية الأخرى. يعطى 30 دقيقة قبل الوجبة أو بعد الوجبة بساعتين وينبغي تناول [[مضادات الحموضة]] ساعة واحدة على الأقل بعد الوجبة الغذائية.<ref>{{citeمرجع webويب |urlالمسار=http://dermnetnz.org/treatments/rifampicin.html |titleالعنوان=Rifampicin |accessdateتاريخ الوصول=August 22, 2014}}</ref>
 
ريفامبيسين غير فعال نسبيا ضد اللولبيات، مما أدى إلى استخدامه كعامل قادر على فصلهم.<ref>[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC273700/pdf/jcm00173-0090.pdf Leschine, S. B., and E. Canale-Parola. "Rifampin as a selective agent for isolation of oral spirochetes." Journal of clinical microbiology 12.6 (1980): 792.]</ref>
 
=== الفيروسات ===
ريفامبيسين لديه بعض فعالية ضد [[فيروس]] جدري البقر.<ref name="pmid17055024">{{cite journal |authorالمؤلف=Charity JC, Katz E, Moss B |titleالعنوان=Amino acid substitutions at multiple sites within the vaccinia virus D13 scaffold protein confer resistance to rifampicin |journal=Virology |volume=359 |issue=1 |pagesالصفحات=227–32 |dateالتاريخ=March 2007 |pmid=17055024 |pmc=1817899 |doi=10.1016/j.virol.2006.09.031 |urlالمسار=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0042-6822(06)00687-8}}</ref><ref name="pmid8289340">{{cite journal |authorالمؤلف=Sodeik B, Griffiths G, Ericsson M, Moss B, Doms RW |titleالعنوان=Assembly of vaccinia virus: effects of rifampin on the intracellular distribution of viral protein p65 |journal=J. Virol. |volume=68 |issue=2 |pagesالصفحات=1103–14 |dateالتاريخ=February 1994 |pmid=8289340 |pmc=236549 |doi= |urlالمسار=http://jvi.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8289340}}</ref>
 
=== تأثر و حساسية الكائنات الممرضة للريفامبيسين ===
سطر 108:
• المتفطرة البقرية - 0.125 ميكروغرام / مل.
 
• العنقودية الذهبية (مقاومة للميثيسيلين) ≤0.006 ميكروغرام / مل - 256 ميكروغرام / مل.<ref>{{citeمرجع webويب|urlالمسار=http://antibiotics.toku-e.com/antimicrobial_1018.html|titleالعنوان=Rifampicin (Rifampin) - The Antimicrobial Index Knowledgebase - TOKU-E|workالعمل=toku-e.com}}</ref>
 
• الكلاميديا الرئوية - 0.005 ميكروغرام / مل.<ref>{{citeمرجع webويب|urlالمسار=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC105936/|titleالعنوان=Note: In Vitro Susceptibilities of Chlamydia pneumoniae Strains Recovered from Atherosclerotic Coronary Arteries|workالعمل=PubMed Central (PMC)}}</ref>
 
== التأثيرات الجانبية ==
سطر 123:
• [[الجهاز التنفسي]] - ضيق في التنفس
 
• الجلد - احمرار، حكة، طفح جلدي، فرط التصبغ<ref>{{cite journal|authorالمؤلف= Pugazhenthan Thangaraju, Hosanna Singh, M Punitha, VC Giri, MK Showkath Ali.|journal=Sudan Med Monit|titleالعنوان=Hyperpigmentation, a marker of rifampicin overuse in leprosy patient: An incidental finding.|volume=10 |issue=1|pagesالصفحات=25–26|yearالسنة=2015|doi=10.4103/1858-5000.157506}}</ref> ،احمرار وترطب العيون
 
• البطن - الغثيان والقيء والمغص مع أو بدون الإسهال
 
• أعراض شبيهة بأعراض [[الانفلونزا]] - مع قشعريرة، حمى، صداع، ألم مفصلي، والشعور بالضيق، ريفامبين لديه قدرة الوصول الى الدماغ، وهذا ما قد يفسر الشعور بالضيق والانزعاج لدى بعض المستخدمين.
قد تحدث تفاعلات الحساسية للريفامبيسين و علامات الحساسية طفح جلدي، حكة، تورم في اللسان أو الحلق، والدوخة الشديدة، وصعوبة في التنفس.<ref>{{citeمرجع webويب|titleالعنوان=rifampin oral : Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing – WebMD|urlالمسار=http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#uses|websiteالموقع=WebMD|publisherالناشر=WebMD|accessdateتاريخ الوصول=13 November 2014|ref=http://www.webmd.com/drugs/2/drug-1744/rifampin-oral/details#side-effects}}</ref>
 
== التفاعلات الدوائية ==
ريفامبيسين يحفز العديد من الإنزيمات من عائلة السيتوكروم P450، بما في ذلك(CYP2B6، CYP2C8، CYP2C9، CYP2C19، CYP3A4، CYP3A5، CYP3A7) [26] وبالتالي فإنه سوف يسرع عملية [[الأيض]] لأي دواء يستقلب من قبل هذه الإنزيمات في الجسم, التفاعلات المحتملة الأخرى التي قد لا يتم سردها تتضمن مضادات الفيروسات القهقرية, دواء ايفيروليمس، دواء أتورفاستاتين، روزيجليتازون / بيوجليتازوني، السيليكوكسيب، كلاريثروميسين، caspofungin كابسوفنجين، و لورازيبام.<ref>{{cite journal | last1الأخير1 = Riss | first1الأول1 = J. | last2الأخير2 = Cloyd | first2الأول2 = J. | last3الأخير3 = Gates | first3الأول3 = J. | last4الأخير4 = Collins | first4الأول4 = S. | titleالعنوان = Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics | journal = Acta Neurol Scand | volume = 118 | issue = 2 | pagesالصفحات = 69–86 |dateالتاريخ=Aug 2008 | doi = 10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x | pmid = 18384456}}</ref>
ريفامبيسين له تأثير معاكس لتأثير جنتاميسين [[أميكاسين|والأميكاسين]].
 
سطر 138:
[[ملف:Rifampicin RNApol.png|تصغير|ارتباط الريفامبيسين بالموقع النشط لانزيم RNA Polymerase . طفرة أو تحول وراثي بالاحماض الامينية التي باللون الأحمر مسؤولة عن المقاومة للمضاد الحيوي.]]
 
ريفامبيسين يمنع [[البكتيريا]] من تصنيع [[الحمض النووي الريبوزي|الحامض النووي الريبوزي]]((RNA بالاعتماد على المحتوى الجيني للحمض النووي((DNA عن طريق تثبيط الانزيم المسؤول عن ذلك الموجود داخل البكتيريا DNA-dependant RNA Polymerase.<ref name="Calvori">{{cite journal |authorالمؤلف=Calvori, C.; Frontali, L.; Leoni, L.; Tecce, G. |journal=Nature |titleالعنوان=Effect of rifamycin on protein synthesis |volume=207 |pagesالصفحات=417–8 |yearالسنة=1965 |doi=10.1038/207417a0 |pmid=4957347 |issue=995}}</ref>
بيانات التركيب البلوري والبيانات الكيميائية والحيوية تشير إلى أن الريفامبيسين يرتبط ب [[بوليميراز]] RNA في موقع مجاور للموقع النشط لل Polymerase RNA و يمنع تصنيع الحامض النووي الريبوزي RNA منع فيزيائي عن طريق تشكيل روابط ثانئي استر الفوسفور((phosphodiester في هيكل ال RNA، تمنع امتداد RNA لاكثر من 2-3 [[نيوكليوتيدات]] (الآلية "الاطباق الفراغي").<ref name="Campbell">{{cite journal|authorالمؤلف=Campbell, E.A., Korzheva, N., Mustaev, A., Murakami, K., Nair, S., Goldfarb, A., Darst, S.A.|yearالسنة=2001|titleالعنوان=Structural mechanism for rifampicin inhibition of bacterial RNA polymerase|journal=Cell|volume=104|issue=6|pagesالصفحات=901–12|pmid=11290327|doi=10.1016/S0092-8674(01)00286-0}}</ref><ref name="Feklistov">{{cite journal|authorالمؤلف=Feklistov, A., Mekler, V., Jiang, Q., Westblade, L.F., Irschik, H., Jansen, R., Mustaev, A., Darst, S.A., [[Richard H. Ebright|Ebright, R.H.]]|yearالسنة=2008|titleالعنوان=Rifamycins do not function by allosteric modulation of binding of Mg2+ to the RNA polymerase active center|journal=Proc Natl Acad Sci USA|volume=105|issue=39|pagesالصفحات=14820–5|pmid=18787125|doi=10.1073/pnas.0802822105|pmc=2567451}}</ref>
المقاومة للريفامبيسين تنشأ من الطفرات التي تغير من موقع ارتباطه مع RNA Polymerase ، مما يؤدي إلى نقصان الألفة مع الريفامبيسين .<ref name="Feklistov" /> الطفرات المقاومة تعود الى جين rpoB على خريطة للجينات ، المسؤول عن تشفير او تركيب قطعة البيتا من RNA Polymerase.
== تأثيرات الجسم على الدواء ==
سطر 156:
== التاريخ ==
في عام 1957، تم جلب عينة تربة من غابة صنوبر على شاطئ الريفييرا الفرنسي للتحليل الى مختبر أبحاث وبتي للصيدلة فيمي لانو، ايطاليا. وهناك مجموعة باحثين برئاسة البروفيسور بييرو سينسي (2013-1920) <ref>{{citeمرجع webويب|urlالمسار=http://archiviostorico.corriere.it/2013/agosto/10/chimico_che_salvo_molte_vite_co_0_20130810_63918b4e-017d-11e3-ae0c-005a4b618eb7.shtml|titleالعنوان=Il chimico che salvò molte vite|workالعمل=corriere.it}}</ref> و الدكتورة ماريا تيريزا تمبال(1925-1969)اكتشفوا [[بكتيريا]] جديدة. اتخذت هذه الأنواع الجديدة من البكتيريا على الفور أهمية علمية كبيرة لأنها كانت تنتج فئة جديدة من الجزيئات التي لها نشاط المضاد الحيوي. سينسي و تمبال و الباحثين كانوا مولعين بشكل خاص بقصة الجريمة الفرنسية ريفيفي(حول سرقة الجوهرة والعصابات المتنافسة).<ref name="BMJ">{{citeمرجع webويب |urlالمسار=http://www.bmj.com/cgi/content/extract/319/7215/972 |titleالعنوان=When I Use a Word . . .I Mean It |accessdateتاريخ الوصول=2009-07-10|workالعمل=British Medical Journal 1999;319(7215):972 (9 October)}}</ref> لذلك قرروا تسمية هذه المركبات بالريفامسين. بعد سنتين من المحاولات للحصول على منتجات شبه صناعية أكثراستقرارا، تم إنتاج جزيء جديد ذو فعالية عالية و تحمل جيد في عام 1959 و سمي ريفامبيسين .
سوّق الريفامبيسين للمرة الأولى في عام 1971.<ref name=Ox2009 />
 
سطر 162:
 
ريفامپيسين )بالإنجليزية(Rifampicin أو ريفامبين (بالإنجليزية Rifampin :(حسب الإسم الأمريكي ), اختصارا R) RMP, RD, RA, RIF, US), وهو مضاد حيوي لل[[بكتيريا]], ينتمي لعائلة مجموعة الريفاميسين ويعتبر مركب نصف مخلق مشتق يثبط الريفامبيسين تشكل [[الحمض النووي الريبي|الحامض النووي الريبي]], ويعتبر فعال ضد مجال واسع من الجراثيم خاصة تلك المسببة لمرض السل.
ريفامبسين معروف أيضا باسم rifaldazine،<ref>{{cite journal| authorالمؤلف=Moncalvo F, Moreo G| titleالعنوان=Ricerche cliniche preliminari sull'impiego di una nuova rifamicina orale (rifaldazina) nella terapia della tubercolosi polmonare (nota preventiva).| journal=G Ital Mal Torace| yearالسنة=1966| volume=20| issue=3| pagesالصفحات=120–31| pmid=5974175}}</ref><ref>{{citeمرجع webويب|titleالعنوان=Rifampicin|urlالمسار=http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/rifam.htm#SectionTitle:1.3%20Synonyms|websiteالموقع=Chemical Safety Information from Intergovernmental Organizations|publisherالناشر=International Programme on Chemical Safety|accessdateتاريخ الوصول=14 November 2014}}</ref> rofact، وريفامبين في الولايات المتحدة.<ref name="US Patent 3963705">{{citeمرجع webويب|titleالعنوان=US Patent 3963705|urlالمسار=http://www.google.com/patents/US4174320|websiteالموقع=Google|publisherالناشر=US Patent Office|accessdateتاريخ الوصول=14 November 2014|formatالتنسيق=Patent}}</ref>.Rifamycin SV
اسماء اخرى:
5,6,9,17,19,21-Hexahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-[N-(4-methyl-1-piperazinyl)formimidoyl]-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-naphtho[2,1-b]furan-1,11(2H)-dione 21-acetate