توراسيميد

مركب كيميائي

توراسيميد (بالإنجليزية: Torasemide)‏ أو تورسيميد (بالإنجليزية: Torsemide)‏، دواء مدر للبول يستخدم لعلاج احتباس السوائل الناتج عن قصور القلب، أمراض الكلى، أمراض الكبد، وارتفاع ضغط الدم.[1] لكنه لا يعتبر العلاج المفضل لارتفاع ضغط الدم.[1] يؤخذ عن طريق الفم أو عن طريق الحقن الوريدي.[1]

توراسيميد

توراسيميد
توراسيميد
الاسم النظامي
N-[(isopropylamino)carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]pyridine-3-sulfonamide
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Demadex (ديماديكس), Tortas, Wator, others
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a601212
الوضع القانوني ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، وريدي
بيانات دوائية
توافر حيوي 80-90%
ربط بروتيني ارتباط عالي (>99%).
استقلاب (أيض) الدواء كبدي (80%)
عمر النصف الحيوي 3.5 ساعة; تشمع الكبد: 7-8 ساعة
معرّفات
CAS 56211-40-6 ☑Y
ك ع ت C03C03CA04 CA04
بوب كيم CID 41781
IUPHAR 7312
ECHA InfoCard ID 100.164.924  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00214
كيم سبايدر 38123 ☑Y
المكون الفريد W31X2H97FB ☑Y
كيوتو D00382 ☑Y
ChEBI CHEBI:9637 ☒N
ChEMBL CHEMBL1148 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H20N4O3S 

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، زيادة عدد مرات التبول، الإسهال، السعال، والدوخة.[1] قد تشمل الآثار الجانبية الأخرى فقدان السمع وانخفاض مستوى بوتاسيوم الدم.[1] توراسيميد عبارة عن سلفوناميد ومدر عروة.[1] لا ينصح باستخدامه في الحمل أو الرضاعة الطبيعية.[2] وهو يعمل على إنقاص إعادة امتصاص الكلى للصوديوم.[1]

تم تسجيل براءة اختراع تورسمايد في عام 1974 ودخلت حيز الاستخدام الطبي في عام 1993.[3] وهو متوفر كدواء مكافئ.[2] في عام 2017، كان الدواء 264 الأكثر شيوعاً في الولايات المتحدة، مع أكثر من مليون وصفة طبية.[4][5]

الاستخدامات الطبية عدل

يتم استخدامه لعلاج احتباس السوائل بسبب قصور القلب وارتفاع ضغط الدم.[1] مقارنة بالفوروسيميد، يرتبط توراسيميد بانخفاض الحاجة للاستشفاء عند مرضى قصور القلب وتحسن في تصنيف قصور القلب حسب التصنيف الوظيفي لجمعية القلب في نيو يورك.[6][7][8] في حالة قصور القلب، قد يكون أكثر أماناً وفعالية من الفوروسيميد.[9][10][11]

الخصائص الدوائية و الفعالية العلاجية عدل

هو مدر للبول يعمل على الجزأ الصاعد لعروة هنلي لتحفيز طرح الماء و شوارد الكلور و الصوديوم. توراسيميد أقوى بمرتين على الأقل من فوروسيميد على أساس الوزن مقابل الوزن وينتج إدرارًا مكافئًا للبول بتركيزات بولية منخفضة وله مدة عمل أطول مما يسمح بالإعطاء مرة واحدة يوميًا. يبدو أن توراسيميد يعزز إفراز البوتاسيوم والكالسيوم بدرجة أقل من فوروسيميد. في التجارب التي تصل مدتها إلى 48 أسبوعًا في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المعتدل ، تبين أن توراسيميد ، الذي يتم تناوله كجرعة يومية واحدة ، يحقق تحكمًا كافيًا في ضغط الدم يصل إلى حالة الاستقرار في غضون 8 إلى 12 أسبوعًا و قد اظهرت التجارب المقارنة التي اجريت لمدة تصل إلى 6 أشهر أن توراسيميد فعال مثل إنداباميد أو هيدروكلوروثيازيد أو مزيج من تريامتيرين / هيدروكلوروثيازيد في الحفاظ على السيطرة على ضغط الدم. كما تم استخدام Torasemide بنجاح لعلاج حالات الوذمة المرتبطة بفشل القلب الاحتقاني المزمن وأمراض الكلى والتليف الكبدي.[1][12][13]

في التجارب السريرية حتى الآن ، تم تحمل توراسيميد جيدًا مع تأثيرات جانبية ذات طبيعة خفيفة وعابرة تم الإبلاغ عنها من قبل أعداد صغيرة فقط من المرضى. كانت التغييرات في المعايير البيوكيميائية شائعة ، بما في ذلك انخفاض مستويات الصوديوم والبوتاسيوم في البلازما وزيادة مستويات الكرياتينين في البلازما وحمض البوليك و هذه التغييرات نموذجية لمدرات البول العروية. لم تكن هناك تغييرات مهمة سريريًا ولم يتم ملاحظة تغييرات ذات صلة سريريًا في استقلاب الجلوكوز أو الكوليسترول أو مستويات الدهون الثلاثية أو في قيم الدم. وبالتالي ، فإن torasemide هو مدر للبول جديد مثير للاهتمام مع إمكانية استخدامه في علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي الخفيف إلى المعتدل والحالات الوذمية التي تتطلب العلاج الطويل الأمد بمدرات للبول.[2][14]

التأثيرات الجانبية عدل

لم يظهر أي دليل في البشر على السمية الأذنية التي يسببها التورسمايد.[15] قد تنقص مدرات العروة، بما في ذلك التورسيميد، من الثيامين، خاصة في الأشخاص الذين يعانون من نقص الوارد من الثيامين، وقد يؤدي هذا الاستنفاد إلى تفاقم قصور القلب. لذلك يجب إما إعطاء مكملات الثيامين أو فحص مستويات الثيامين في الدم لدى أولئك الذين يعالجون بمدرات البول بشكل دائم.[16]

الإطراح[17] عدل

يتم إطراح التوراسيميد عن طريق الكبد و إفرازه في البراز حيث يتم إخراج حوالي 70-80٪ من الجرعة المعطاة عن طريق هذا المسار. من ناحية أخرى ، يطرح حوالي 20-30٪ من الجرعة المعطاة في البول.

التداخلات الدوائية [17] عدل

اباكافير قد يزيد توراسيميد من معدل إفراز أباكافير مما قد يؤدي إلى انخفاض مستواه في مصل الدم وربما انخفاض في الفعالية.
أباتاسيبت ممكن زيادة استقلاب التوراسيميد عند دمجه مع أباتاسيبت.
أبيراتيرون ممكن أن ينخفض استقلاب التوراسيميد عندما يقترن بأبيراتيرون.
أكاربوز يمكن زيادة الفعالية العلاجية لأكاربوز عند استخدامه مع توراسيميد.
أكبوتولول قد يزيد توراسيميد من الفعالية الخافضة للضغط للأكبوتولول
أسيكلوفيناك يمكن ان تقلل الفعالية العلاجية لتوراسيميد عند استخدامه مع أسيكلوفيناك
أسيمتاسين يمكن ان تقلل الفعالية العلاجية لتوراسيميد عند استخدامه مع أسيمتاسين
الاكينوكومارول يمكن ان تقلل الفعالية العلاجية للاكينوكومارول عند استخدامه مع التوراسيميد
اسيتامينوفين (باراسيتامول) قد يزيد توراسيميد من معدل إطراح الاسيتامينوفين مما قد يؤدي إلى انخفاض مستوى الأخير في المصل وربما انخفاض في فعاليته.
الأسيتوهيكساميد يمكن زيادة الفعالية العلاجية للأسيتوهيكساميد عند استخدامه مع توراسيميد.

كميائياً عدل

بالمقارنة مع مدرات العروة الأخرى، فإن التورسمايد له تأثير إدراري أطول أمداً من جرعات مساوية له من الفوروسيميد وانخفاض نسبي في فقد البوتاسيوم.

التسمية عدل

توراسيميد Torasemide هو الاسم الموصى به للدواء (rINN) وفقاً لـ الاسم الدولي غير مسجل الملكية (INN)، وهو نظام تسمية الأدوية الذي تنسقه منظمة الصحة العالمية. تورسيميد Torsemide هو الاسم الرسمي للعقار وفقاً لـ الاسم المعتمد الأمريكي (USAN)، وهو نظام تسمية الأدوية المنسق من قبل مجلس الاسم المعتمد الأمريكي USAN، والذي ترعاه الجمعية الطبية الأمريكية (AMA)، دستور الأدوية الأمريكي (USP)، وجمعية الصيادلة الأمريكية (APhA).

مراجع عدل

  1. ^ ا ب ج د ه و ز ح "Torsemide Monograph for Professionals". Drugs.com (بالإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2020-05-16. Retrieved 2019-03-18.
  2. ^ ا ب British national formulary : BNF 76 (ط. 76). Pharmaceutical Press. 2018. ص. 227–228. ISBN:9780857113382.
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (بالإنجليزية). John Wiley & Sons. p. 458. ISBN:9783527607495. Archived from the original on 2020-12-22.
  4. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 2020-10-01. اطلع عليه بتاريخ 2020-04-11.
  5. ^ "Torsemide - Drug Usage Statistics". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 2020-10-20. اطلع عليه بتاريخ 2020-04-11.
  6. ^ Abraham B، Megaly M، Sous M، Fransawyalkomos M، Saad M، Fraser R، Topf J، Goldsmith S، Simegn M، Bart B، Azzo Z، Mesiha N، Sharma R (يناير 2020). "Meta-Analysis Comparing Torsemide Versus Furosemide in Patients With Heart Failure". Am. J. Cardiol. ج. 125 ع. 1: 92–99. DOI:10.1016/j.amjcard.2019.09.039. PMID:31699358.
  7. ^ Täger T، Fröhlich H، Seiz M، Katus HA، Frankenstein L (مارس 2019). "READY: relative efficacy of loop diuretics in patients with chronic systolic heart failure-a systematic review and network meta-analysis of randomised trials". Heart Fail Rev. ج. 24 ع. 4: 461–472. DOI:10.1007/s10741-019-09771-8. PMID:30874955. S2CID:77394851.
  8. ^ Miles JA، Hanumanthu BK، Patel K، Chen M، Siegel RM، Kokkinidis DG (يونيو 2019). "Torsemide versus furosemide and intermediate-term outcomes in patients with heart failure: an updated meta-analysis". J Cardiovasc Med (Hagerstown). ج. 20 ع. 6: 379–388. DOI:10.2459/JCM.0000000000000794. PMID:30950982. S2CID:96436158.
  9. ^ Wargo KA، Banta WM (نوفمبر 2009). "A comprehensive review of the loop diuretics: should furosemide be first line?". Ann Pharmacother. ج. 43 ع. 11: 1836–47. DOI:10.1345/aph.1M177. PMID:19843838. S2CID:43339236.
  10. ^ Roush GC، Kaur R، Ernst ME (2014). "Diuretics: a review and update". J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther. ج. 19 ع. 1: 5–13. DOI:10.1177/1074248413497257. PMID:24243991.
  11. ^ Buggey J، Mentz RJ، Pitt B، Eisenstein EL، Anstrom KJ، Velazquez EJ، O'Connor CM (2015). "A reappraisal of loop diuretic choice in heart failure patients". Am. Heart J. ج. 169 ع. 3: 323–33. DOI:10.1016/j.ahj.2014.12.009. PMC:4346710. PMID:25728721.
  12. ^ Lambe، R.؛ Kennedy، O.؛ Kenny، M.؛ Darragh، A. (1986). "Study of the tolerance and diuretic properties of torasemide following oral or intravenous administration to healthy volunteers". European Journal of Clinical Pharmacology. 31 Suppl: 9–14. DOI:10.1007/BF00541461. ISSN:0031-6970. PMID:3780841. مؤرشف من الأصل في 2021-02-11.
  13. ^ Friedel، H. A.؛ Buckley، M. M. (1991-01). "Torasemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential". Drugs. ج. 41 ع. 1: 81–103. DOI:10.2165/00003495-199141010-00008. ISSN:0012-6667. PMID:1706990. مؤرشف من الأصل في 2021-02-11. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
  14. ^ Knauf، H.؛ Mutschler، E. (1990). "Saluretic effect of the loop diuretic torasemide in chronic renal failure. Interdependence of electrolyte excretion". European Journal of Clinical Pharmacology. ج. 39 ع. 4: 337–343. DOI:10.1007/BF00315406. ISSN:0031-6970. PMID:2076714. مؤرشف من الأصل في 2021-02-11.
  15. ^ Dunn CJ، Fitton A، Brogden RN (يناير 1995). "Torasemide. An update of its pharmacological properties and therapeutic efficacy". Drugs. ج. 49 ع. 1: 121–42. DOI:10.2165/00003495-199549010-00009. PMID:7705212.
  16. ^ Kattoor AJ، Goel A، Mehta JL (أغسطس 2018). "Thiamine Therapy for Heart Failure: a Promise or Fiction?". Cardiovasc Drugs Ther. ج. 32 ع. 4: 313–317. DOI:10.1007/s10557-018-6808-8. PMID:30022355.
  17. ^ ا ب "Torasemide". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2020-12-02. اطلع عليه بتاريخ 2021-02-11.

روابط خارجية عدل

  • "Torasemide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.