افتح القائمة الرئيسية


تلكاجيبانت (بالإنجليزية: Telcagepant) (الرمز: MK-0974) هو ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين أجرت عليه شركة ميرك الدراسات لاستخدامه في علاج الصداع النصفي. وجدت اثنين من التجارب السريرية أن فاعليته مساوية لريزاتريبتان[1] وزولميتريبتان[2]، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواء[3] بسبب تأثيرات زيادة مستوى نواقل الأمين في مصل الدم.[4] إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى ناقلة ألانين.[5]

تلكاجيبانت
Telcagepant structure.svg

الاسم النظامي
N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني Experimental
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
عمر النصف الحيوي 5-8 hours
معرفات
CAS 781649-09-0 ☒N
ك ع ت None
بوب كيم CID 11319053
IUPHAR 703
درغ بنك 12228  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 9494017 ☑Y
المكون الفريد D42O649ALL ☑Y
كيوتو D09391 ☑Y
ChEMBL CHEMBL236593 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C26H27F5N6O3 
الكتلة الجزيئية 566.5283

المصادرعدل

  1. ^ Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (Apr 2008). "Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine". Neurology. 70 (16): 1304–12. PMID 17914062. doi:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61. 
  2. ^ Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW؛ وآخرون. (December 2008). "Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial". Lancet. 372 (9656): 2115–23. PMID 19036425. doi:10.1016/S0140-6736(08)61626-8. 
  3. ^ Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results نسخة محفوظة 25 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. ^ موقع التجارب السريرية NCT00797667 MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine
  5. ^ Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049
 
هذه بذرة مقالة عن الصيدلة بحاجة للتوسيع. شارك في تحريرها.