افتح القائمة الرئيسية

بايريدوستيغمين

مركب كيميائي

البايريدوستيغمين هو دواء يستخدم لعلاج مرض الوهن العضلي الوبيل [3] ، كما و يستخدم إلى جانب دواء الأتروبين لانهاء اثار الأدوية المضادة لأثر العصب العضلي من النوع الغير المستقطب [4] . وعادة ما يعطى عن طريق الفم كما و يمكن اعطاؤه عن طريق الحقن [4] . يبدأ الدواء في اظهار مفعوله في غضون 45دقيقة ويستمر حتى 6 ساعات [4] .

بايريدوستيغمين
Pyridostigmine.svg

بايريدوستيغمين
الاسم النظامي
3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methylpyridinium
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Mestinon, others
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a682229
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء by mouth, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 7.6 +/- 2.4%
عمر النصف الحيوي 1.78 +/- 0.24hrs
إخراج (فسلجة) كلية
معرفات
CAS 155-97-5 ☑Y
ك ع ت N07N07AA02 AA02
بوب كيم CID 4991
درغ بنك DB00545
كيم سبايدر 4817 ☑Y
المكون الفريد 19QM69HH21 ☑Y
كيوتو D00487 ☑Y
ChEMBL CHEMBL1115 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C9H13N2O2 
الكتلة الجزيئية 181.212 g/mol

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان ، الاسهال ، التبول المتكرر ، المغص [4] . وتشمل الآثار الجانبية الشديدة هبوط ضغط الدم ، الضعف العام ، فرط التحسس [4] . ومن غير الواضح ما اذا كان الاستخدام أثناء الحمل آمن للجنين [4] . البايريدوستيغمين يعمل كمثبط لانزيم الأسيتيلكولينستيراز وبالتالي يزيد من مستويات الأسيتيل كولين [4] .


وقد تم تسجيل براءة اختراع البايريدوستيغمين في عام 1945 وأدخل حيز الاستخدام الطبي في عام 1955 [5] . كما ووضع على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ، والأدوية الأكثر فعالية و أمانا في نظام الرعاية الصحية [6] . يتوافر البايريدوستيغمين كدواء عام [4] ،وتبلغ تكلفة الجملة في البلدان النامية حوالي 7.17 إلى 65.93 دولارا في الشهر [7] . أما في الولايات المتحدة الأميريكية فتكلف حوالي 25 إلى 50 دولارا في الشهر [8] .

البايريدوستيغمين

محتويات

الاستخدامات الطبيةعدل

يستخدم البايريدوستيغمين لعلاج ضعف العضلات عند مرضى الوهن العضلي الوبيل أو اشكال متلازمة الوهن العضلي الخلقي ومكافحة سمية دواء الكواريفورم . وافقت وزارة الغذاء والدواء على البايريدوستيغمين للاستخدام الحربي قبل التعرض لغاز الحرب السومان soman (غاز الأعصاب) لزيادة البقاء على قيد الحياة . استخدم بروميد البايريدوستيغمين على وجه الخصوص أثناء حرب الخليج الأولى كسبب في متلازمة حرب الخليج [9] . يستخدم البايريدوستيغمين أحيانا لعلاج هبوط الضغط الانتصابي ( بالانجليزية : orthostatic hypotension) [10] وممكن أن يكون ذو فائدة لعلاج اعتلال الأعصاب المحوري المزمن [11] . كما يجري وصفه بغير الاستخدام المعتاد له لعلاج متلازمة عدم انتظام دقات القلب الموضعي اضافة لوصفه كعلاج للمضاعفات الناجمة عن متلازمة إهلرز - دانلس [11][12] .

الآثار الجانبيةعدل

الآثار الجانبية الشائعة تشمل [13] :

  • التعرق
  • الاسهال
  • الغثيان
  • القيء
  • المغص
  • زيادة اللعاب المفرز
  • زيادة افراز الدموع من العينين
  • زيادة افرازات الشعب الهوائية
  • تضيق بؤبؤ العين
  • احمرار الوجه نتيجة لتوسع الأوعية الدموية
  • ضعف الانتصاب

موانع الاستخدامعدل

يمنع استخدام البايريدوستيغمين بروميد في حالات انسداد الأمعاء أو انسداد المجاري البولية ، كما وينبغي استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي [13][14] .

آلية العملعدل

البايريدوستيغمين يثبط من عمل انزيم الأسيتيل كولينستيراز المتواجد في منطقة الشق التشابكي ، مبطئا من عملية تحلل وتكسر الأسيتيل كولين . يعتبر البايريدوستيغمين المثبط الكرباميتي الرباعي لانزيم الكولينستيراز الذي لا يعبر حاجز الدم في الدماغ ، مضيفا مجموعة الكاربميك إلى 30% من الانزيم المتواجد طرفيا . انزيم الكولينستيراز المضاف له مجموعة الكاربميك يعود إلى ما كان عليه (بدون مجموعة الكاربميك)في النهاية عبر التحلل الطبيعي مؤديا إلى رجوع مستويات الأسيتيل كولين الزائدة إلى مستواها الطبيعي فيما بعد . في التشابك العصبي ، جهود الفعل تنتقل على طول الأعصاب الحركية إلى النهايات العصبية الطرفية مسببا زيادة تدفق الكالسيوم و إنتاج الأسيتيل كولين . الأسيتيل كولين ينتشر خلال منطقة الشق التشابكي ليرتبط بمستقبلاته الخاصة الموجودة على غشاء الزر بعد التشابكي ؛ متسببا في زيادة دخول الصوديوم ناتجا عنه الاستقطاب . اذا كان الاستقطاب كبيرا بما فيه الكفاية ينتج عنه جهد فعل ؛ ولمنع التحفيز المستمر الناتج عن افراز الأسيتيل كولين ، يتواجد انزيم الأسيتيل كولين استيراز قريبا من مستقبلات الناقل العصبي الأسيتيل كولين على غشاء الزر بعد التشابكي مسببا تحلل الأسيتيل كولين سريعا .

الأسماء التجاريةعدل

يتوافر البايريدوستيغمين بروميدتحت الاسم التجاري ميستينون Mestinon لصالح شركة Valeant Pharmaceuticals وكما يتوافر تحت الاسم التجاري ريجونول Regonol و جرافيتور Gravitor لصالح شركة SUN Pharma

المراجععدل

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: http://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148006 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: http://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148006 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018 — https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  3. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. صفحة 429. ISBN 9789241547659. مؤرشف (PDF) من الأصل في 13 December 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. 
  4. أ ب ت ث ج ح خ د "Neostigmine Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 21 December 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. 
  5. ^ Fischer، Janos؛ Ganellin، C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (باللغة الإنجليزية). John Wiley & Sons. صفحة 540. ISBN 9783527607495. مؤرشف من الأصل في 2016-12-20. 
  6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. مؤرشف (PDF) من الأصل في 13 December 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. 
  7. ^ "Pyridostigmine Bromide". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 22 يناير 2018. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. 
  8. ^ Hamilton، Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. صفحة 339. ISBN 9781284057560. 
  9. ^ Golomb BA (March 2008). "Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (11): 4295–300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. JSTOR 25461411. PMC 2393741 . PMID 18332428. doi:10.1073/pnas.0711986105. ضع ملخصاReuters (March 10, 2008). 
  10. ^ Gales BJ، Gales MA (2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–8. PMID 17284509. doi:10.1345/aph.1H458. 
  11. أ ب Gales BJ، Gales MA (February 2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–8. PMID 17284509. doi:10.1345/aph.1H458. 
  12. ^ Kanjwal K، Karabin B، Sheikh M، وآخرون. (June 2011). "Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience". Pacing and Clinical Electrophysiology. 34 (6): 750–5. PMID 21410722. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. 
  13. أ ب Mestinon | Home نسخة محفوظة 2008-05-13 على موقع واي باك مشين.
  14. ^ Mestinon Official FDA information, side effects and uses نسخة محفوظة 2008-05-24 على موقع واي باك مشين.