افتح القائمة الرئيسية

ميلتيفوسين

مركب كيميائي

ميلتيفوسين (بالإنجليزية: Miltefosine) يُباع تحت الاسم التجاري Impavido, هو دواء يستخدم لعلاج داء الليشمانيات وداء الأميبات مثل النيجلرية الدجاجية.[2] وهذا يشمل داء الليشمانيات الجلدي, الحشوي, والمخاطي.[3] يمكن استخدامه مع كل من أمفوتيريسين ب وبارومومايسين.[4] يُؤخذ عن طريق الفم.[3]

ميلتيفوسين
Miltefosine structure.svg

الاسم النظامي
2-(hexadecoxy-oxido-phosphoryl)oxyethyl-trimethyl-azanium
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Impavido, Miltex, others
ASHP
Drugs.com
أفرودة
فئة السلامة أثناء الحمل D (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني دواء الوصفات (الولايات المتحدة) ℞-only
طرق إعطاء الدواء By mouth
بيانات دوائية
توافر حيوي High
ربط بروتيني ~98%
استقلاب (أيض) الدواء Slow hepatic (non-CYP-dependent)
عمر النصف الحيوي 6 to 8 days and 31 days[1]
إخراج (فسلجة) Primarily fecal
معرفات
CAS 58066-85-6 ☒N
ك ع ت L01L01XX09 XX09
بوب كيم CID 3599
ECHA InfoCard ID 100.151.328  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 09031  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 3473 ☑Y
المكون الفريد 53EY29W7EC ☑Y
كيوتو D02494 ☑Y
ChEBI CHEBI:75283 ☒N
ChEMBL CHEMBL125 Yes Check Circle.svg
NIAID ChemDB 130571
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H46NO4P 
الكتلة الجزيئية 407.568 g/mol

تتضمن الأعراض الجانبية الشائعة القيء وآلام البطن والحمى والصداع وانخفاض وظائف الكلى.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الأكثر شدة متلازمة ستيفنس جونسون أو انخفاض عدد الصفائح الدموية.[2] بدا أن استخدامه خلال فترة الحمل يسبب الأذى للطفل ولا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.[2] آلية عمله غير واضحة تماماً.[2]

صُنع الميلتيفوسين لأول مرة في بداية الثمانينيات وقد تمت دراسته لعلاج مرض السرطان.[5] وبعد بضعة سنوات, وجد أنه مفيد لداء الليشمانيات وتمت الموافقة على استخدامه في عام 2002 في الهند.[6] وهو على قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية ، الأدوية الأكثر فعالية والآمنة المطلوبة في النظام الصحي.[7] تبلغ تكاليف العلاج في الدول النامية من 65 ل 150 دولاراً أمريكياً.[4] بينما قد تصل كلفته في الدول المتقدمة 10 إلى 50 ضعف ذلك.[4]

الاستخدامات الطبيةعدل

يستخدم الميلتيفوسين بشكل أساسي لعلاج داء الليشمانيات الحشوي والجلدي, وهو يخضع لتجارب سريرية لهذا الاستخدام في العديد من البلدان.[8][9] هذا الدواء مدرج الآن ضمن الأدوية الأساسية لعلاج داء الليشمانيات تحت قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية.[10] هناك عدة مواد طبية لها فعالية ضد داء الليشمانيات الحشوي أو الجلدي ، إلا أن دراسة استقصائية أجريت عام 2005 خلصت إلى أن الميلتفوسين هو العلاج الفموي الوحيد الفعال لكلا شكلي داء الليشمانيات.[11]

بالإضافة إلى ذلك ، فقد تم استخدامه بنجاح في بعض الحالات من عدوى الدماغ النادرة للغاية ، ولكنها فتّاكة، من قبل الأميبا النيجلرية الدجاجية، التي تم الإصابة بها من خلال دخول الماء إلى الأنف أثناء الغطس في المياه الملوثة.[12] هذا ويعتبر الميلتيفوسين دواء يتيم في الولايات المتحدة الأمريكية لكل من التهاب القرنية الشوكميبي والتهاب السحايا الأميبي.[13][14]

وهو نشط ضد بعض البكتيريا والفطريات ،[1][15] وكذلك مثقوبات البلهارسيا الميسونية والحلزون الذي ينشر ذاتُ السُّرَّتَينِ الإِسْكَنْدَرانِيَّة.[16]

المراجععدل

  1. أ ب Dorlo، T. P. C.؛ Balasegaram, M.؛ Beijnen, J. H.؛ de Vries, P. J. (2012). "Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis". Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 67 (11): 2576–2597. PMID 22833634. doi:10.1093/jac/dks275. 
  2. أ ب ت ث ج ح American Society of Health-System Pharmacists (26 February 2016). "Miltefosine Monograph for Professionals". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 17 November 2016. اطلع عليه بتاريخ 16 نوفمبر 2016. 
  3. أ ب Yao، Stephanie (19 March 2014). "FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis". FDA NEWS RELEASE. U.S. Food and Drug Administration. مؤرشف من الأصل في 03 سبتمبر 2014. اطلع عليه بتاريخ 30 أغسطس 2014. 
  4. أ ب ت Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF). World Health Organization. March 2010. صفحات 59, 88, 186. ISBN 9789241209496. مؤرشف (PDF) من الأصل في 2016-06-08. 
  5. ^ Greenwood، David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph (باللغة الإنجليزية). OUP Oxford. صفحة 310. ISBN 9780199534845. مؤرشف من الأصل في 2017-09-10. 
  6. ^ Kumar، Awanish (2013). Leishmania and Leishmaniasis (باللغة الإنجليزية). Springer Science & Business Media. صفحة 39. ISBN 9781461488699. مؤرشف من الأصل في 2017-09-10. 
  7. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. مؤرشف (PDF) من الأصل في 13 December 2016. اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016. 
  8. ^ Cristina، Márcia؛ Pedrosa, Robert (September 2005). "Hospital de Doenças Tropicais testa droga contra calazar". Sapiência (باللغة البرتغالية). Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Piauí. مؤرشف من الأصل في 22 أغسطس 2006. اطلع عليه بتاريخ 01 سبتمبر 2006. 
  9. ^ Soto J، Berman J (2006). "Treatment of New World cutaneous leishmaniasis with miltefosine". Trans R Soc Trop Med Hyg. 100: S34–40. PMID 16930649. doi:10.1016/j.trstmh.2006.02.022. 
  10. ^ WHO (2015). "19th WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). مؤرشف (PDF) من الأصل في 13 May 2015. اطلع عليه بتاريخ 08 نوفمبر 2016. 
  11. ^ Berman، J. (2005). "Clinical status of agents being developed for leishmaniasis". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (11): 1337–1346. PMID 16255674. doi:10.1517/13543784.14.11.1337. 
  12. ^ Linam، W. Matthew؛ Ahmed، Mubbasheer؛ Cope، Jennifer R.؛ Chu، Craig؛ Visvesvara، Govinda S.؛ Silva، Alexandre J. da؛ Qvarnstrom، Yvonne؛ Green، Jerril (2015-03-01). "Successful Treatment of an Adolescent With Naegleria fowleri Primary Amebic Meningoencephalitis". Pediatrics (باللغة الإنجليزية). 135 (3): e744–e748. ISSN 0031-4005. PMC 4634363 . PMID 25667249. doi:10.1542/peds.2014-2292. مؤرشف من الأصل في 2016-04-09. 
  13. ^ Inc.، Profounda,. "Profounda Inc. receives FDA orphan-drug designation for the Treatment of Primary Amebic Meningoencephalitis (PAM) with Miltefosine". www.prnewswire.com (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 2016-12-22. اطلع عليه بتاريخ 25 مايو 2017. 
  14. ^ Inc.، Profounda,. "FDA Orphan Drug Designation Granted to Profounda Inc. for the treatment of Acanthamoeba Keratitis with miltefosine.". www.prnewswire.com (باللغة الإنجليزية). مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 25 مايو 2017. 
  15. ^ Almeida Pachioni، JD؛ Magalhães, JG؛ Cardoso Lima, EJ؛ Moura Bueno, LD؛ Barbosa, JF؛ Malta de Sá, M؛ Rangel-Yagui, CO (2013). "Alkylphospholipids - a promising class of chemotherapeutic agents with a broad pharmacological spectrum.". Journal of Pharmacy & Pharmaceutical sciences : a publication of the Canadian Society for Pharmaceutical Sciences, Societe canadienne des sciences pharmaceutiques. 16 (5): 742–59. PMID 24393556. 
  16. ^ Eissa، Maha M؛ El Bardicy, Samia؛ Tadros, Menerva (2011). "Bioactivity of miltefosine against aquatic stages of Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium and their snail hosts, supported by scanning electron microscopy". Parasites & Vectors. 4 (1): 73. PMC 3114006 . PMID 21569375. doi:10.1186/1756-3305-4-73.