جرانيسيترون هو مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 يستخدم كمضاد للقىء لعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي. تأثيره الرئيسي هو تقليل نشاط العصب المبهم، وهو عصب ينشط مركز القيء في النخاع المستطيل. ليس له تأثير كبير على القيء بسبب دوار الحركة. هذا الدواء ليس له أي تأثير على مستقبلات الدوبامين أو مستقبلات المسكارين.

تم تطوير الجرانيسيترون من قبل كيميائيين يعملون في شركة الأدوية البريطانية (Beecham) حوالي عام 1985 وهو متاح كعامل عام. يتم إنتاجه من قبل مختبرات روش (Roche Laboratories) تحت الاسم التجاري (Kytril). تمت الموافقة على الدواء في المملكة المتحدة في عام 1991 وفي الولايات المتحدة في عام 1994 من قبل دائرة الغذاء والدواء.

تمت الموافقة على مضاد جرانيسيترون الذي يحمل الاسم التجاري (Sancuso) من قبل دائرة الغذاء والدواء الأمريكية في 12 سبتمبر 2008.[1] تم تصنيع (Sancuso) بواسطة نظام توصيل الأدوية (3M) لشركة Inc.

تم تسجيل براءة اختراعه في عام 1985 وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في عام 1991.[2] إنه مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[3]

Naim Zalloum/ملعب

Naim Zalloum/ملعب
Naim Zalloum/ملعب
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Kytril, Sancuso, others
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a601211
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء By mouth, intravenous, transdermal
بيانات دوائية
توافر حيوي 60%
ربط بروتيني 65%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic
عمر النصف الحيوي 3–14 hours
إخراج (فسلجة) Renal 11–12%, faecal 38%
معرّفات
CAS 109889-09-0 ☑Y
ك ع ت A04A04AA02 AA02
بوب كيم CID 3510
كيم سبايدر 10482033 ☑Y
المكون الفريد WZG3J2MCOL ☑Y
كيوتو D04370 ☑Y
ChEBI CHEBI:5537 ☒N
ChEMBL CHEMBL519643 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H24N4O 

الاستخدامات الطبية عدل

العلاج الكيميائي عدل

يمكن استخدامه في الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي والجدير بالذكر أنه يعمل تقريبًا مثل أوندانسيترون. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للعلاج الكيميائي هي الغثيان والقيء والإسهال.[4] هذا أحد أنواع الأدوية التي يمكن أن يصفها الطبيب لمنع أو تقليل أو تخفيف الانزعاج.

بعد الجراحة عدل

لا شك أن عددًا من الأدوية بما في ذلك الجرانيسيترون فعالة في السيطرة على الغثيان والقيء بعد الجراحة (PONV).[5] من غير الواضح ما إذا كانت فعالة أكثر أو أقل من العوامل الأخرى مثل دروبيريدول أو ميتوكلوبراميد أو أوندانسيترون.[5]

شلل جزئي بالمعدة عدل

تمت دراسة مضاد جرانيسترون (Sancuso) لاستخدامه في شلل جزئي بالمعدة،[6] على الرغم من أنه غير معتمد من قبل دائرة الغذاء والدواء لهذا دواعي الاستعمال.[7]

أخرى عدل

  • هو علاج يمكن أن يسبب الغثيان والقيءايضا يمكن ان يسبب مرض طبي حاد أو مزمن أو التهاب المعدة والأمعاء الحاد.
  • علاج متلازمة القيء الدوري بالرغم من عدم وجود تجارب رسمية لتأكيد الفعالية.

الآثار الجانبية عدل

جرانيسيترون دواء جيد ولا يحمل الكثير من الآثار الجانبية. الصداع والدوخة والإمساك هي الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة باستخدامه. لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات دوائية كبيرة مع استخدام هذا الدواء. يتم تقسيمه بواسطة نظام السيتوكروم (P450) للكبد وله تأثير ضئيل على أيض الأدوية الأخرى التي يتم تفكيكها بواسطة هذا النظام.

النسخة الموسعة عدل

النسخة الموسعة القابلة للحقن من جرانيسيترون، والمعروفة باسم (Sustol) متاحة أيضًا في الولايات المتحدة اعتبارًا من عام 2016.[8] يستخدم الشكل الواسع الفاعل لعلاج كل من (CINV) الحاد والمتأخر في العلاج الكيميائي المقيئ بشكل معتدل والأنثروسايكلين و/أو السيكلوفوسفاميد (AC) الأنظمة شديدة القيء. لم تمنح دائرة الغذاء والدواء الأمريكية تصنيف (HEC) الواسع للعقار مستشهدة بالتركيز على أنظمة (AC)، سرطان الثدي بشكل أساسي.[9]

المراجع عدل