افتح القائمة الرئيسية

كوليسيفيلام

مركب كيميائي

كوليسيفيلام هو أحد منحيات حامض الصفراء، حيث يقوم بالارتباط بسائل الصفراء في الجهاز الهضمي لمنع إعادة امتصاصه.[2][3][4] فهو راتنج تبادل أيوني قوي، مما يعني أنه يمكنه مبادلة أيونات الكلوريد مع أيونات أحماض الصفراء السالبة في القناة الهضمية وتربط بينهم بقوة في تركيبة الراتنج.

كوليسيفيلام
Colesevelam structure.svg

الاسم النظامي
N-prop-2-enyldecan-1-amine; trimethyl-[6-(prop-2-enylamino)hexyl]azanium; prop-2-en-1-amine; 2-(chloromethyl)oxirane; hydrogen chloride; chloride
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري ويلكول (Welchol)
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a699050
فئة السلامة أثناء الحمل B
الوضع القانوني يصرف بوصفة فقط - Rx
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم
بيانات دوائية
توافر حيوي لا يوجد
ربط بروتيني لا يوجد
استقلاب (أيض) الدواء لا يوجد لأنه لا يمتص
إخراج (فسلجة) مع الخروج
معرفات
CAS 182815-44-7
ك ع ت C10C10AC04 AC04
بوب كيم CID 160051
درغ بنك DB00930
كيم سبايدر 140701 ☑Y
المكون الفريد P4SG24WI5Q ☑Y
كيوتو D03582 ☒N
ChEMBL CHEMBL1201677 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C31H67Cl3N4O

كما يعتبر كوليسيفيلام راتنج تبادل أيوني من النوع القاعدي.

كوليسيفيلام يقوم بإزالة أحماض الصفراء من الجسم عن طريق تشكيل المجمعات غير قابلة للذوبان مع الأحماض الصفراوية في الأمعاء، والتي تفرز ثم في البراز. عند إفراز أحماض الصفراء، يتم تحويل الكوليسترول في البلازما إلى حمض الصفراء لاستعادة مستويات حمض الصفراء. هذا التحويل من الكوليسترول إلى أحماض الصفراء يخفض تركيز الكوليسترول في البلازما.

تاريخهعدل

تم إنتاجه أول مرة من قبل شركة جينزيم (Genzyme)، إحدى شركات سانوفي (Sanofi) حاليا واسمه التجاري (كوليستاجيل - Cholestagel)، وتم تسويقه في الولايات المتحدة من قبل شركة دايتشي سانكيو (Daiichi Sankyo) اليابانية تحت اسم (ويلكول - WelChol).

متوفر على أقراص (625 ملغ).

التركيبعدل

مكونات البوليمر المكون لكوليسيفيلام هي كما موضحة في الصورة:

 

  • ن-بروب-2-إنيلديكان-1-أمين (N-prop-2-enyldecan-1-amine)
  • ثلاثي مثيل-[6-(بروب-2-إنيلامينو)هيكسيل]أزانيوم (trimethyl-[6-(prop-2-enylamino)hexyl]azanium)
  • بروب-2-ين-1-أمين (prop-2-en-1-amine)
  • 2-(كلورومثيل)أوكسيران (2-(chloromethyl)oxirane)
  • حمض الهيدروكلوريك hydrogen chloride
  • أيون كلوريد chloride

الاستخدامات العلاجيةعدل

تستخدم منحيات حامض الصفراء مثل كوليستيبول لعلاج ارتفاع الكولسترول.

الجرعةعدل

  • وحده: يؤخذ بجرعة 3،75 غم مرة واحدة أو مقسمة على جرعتين. الجرعة القصوى هي 4،375 غم يوميا.
  • مع ادوية أخرى: مثل إما أحد الستاتينات أو إزيتمايب أو كلاهما، فيؤخذ بجرعة 2،5 إلى 3،75 غم يوميا جرعة واحدة أو مقسمة على جرعتين.

الأعراض الجانبيةعدل

انظر أيضاعدل

مراجععدل

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148671 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ Wedlake، L؛ Thomas, K؛ Lalji, A؛ Anagnostopoulos, C؛ Andreyev, HJ (2009). "Effectiveness and tolerability of colesevelam hydrochloride for bile-acid malabsorption in patients with cancer: a retrospective chart review and patient questionnaire". Clinical therapeutics. 31 (11): 2549–58. PMID 20109999. doi:10.1016/j.clinthera.2009.11.027. 
  3. ^ Puleston، J؛ Morgan, H؛ Andreyev, J (2005). "New treatment for bile salt malabsorption.". Gut. 54 (3): 441–442. PMC 1774391 . PMID 15711000. doi:10.1136/gut.2004.054486. 
  4. ^ Welchol نسخة محفوظة 16 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.