افتح القائمة الرئيسية

كاربيمازول

مركب كيميائي


كاربيمازول يستخدم لعلاج فرط نشاط الغدة الدرقية. يعتبر كاربيمازول طليعة دواء ( غير فعّال ) وبعد الامتصاص يتحول للشكل الفعّال، ميثيمازول. ميثيمازول يمنع انزيم بيروكسيدايز للغدة الدرقية من ربط ومعالجة بقايا التيروسين على الثيروجلوبيولين باليود، لهذا السبب يقل انتاج هرمونات الغدة الدرقية T3 و T4 ( ثيروكسين ).

كاربيمازول
Carbimazole.svg

الاسم النظامي
ethyl 3-methyl-2-sulfanylidene-imidazole-1-carboxylate
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Neo-mercazole
ASHP
Drugs.com
أسماء الدواء الدولية
الوضع القانوني يصرف بوصفة فقط
طرق إعطاء الدواء oral
بيانات دوائية
ربط بروتيني 85%
عمر النصف الحيوي 5.3h
إخراج (فسلجة) >90%Renal
معرفات
CAS 22232-54-8 ☑Y
ك ع ت H03H03BB01 BB01
بوب كيم CID 31072
ECHA InfoCard ID 100.040.762  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00389
كيم سبايدر 28829 ☑Y
المكون الفريد 8KQ660G60G ☑Y
كيوتو D07616 ☑Y
ChEBI CHEBI:617099 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL508102 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C7H10N2O2S 
الكتلة الجزيئية 186.233 g/mol

الاستعمال السريريعدل

معالجة فرط نشاط الغدة الدرقية يبدأ بشكل عام بجرعة يومية عالية تقدر ب 15 -40 مغ وتستمر حتى يستعيد المريض الوظيفة الطبيعية للغدة الدرقية، ومن ثم تقلل الجرعة إلى جرعة المداومة بمقدار 5-15 مغ. العلاج عادةً يُعطى لمدة 8 -12 شهر ويُتبع بسحب اختبار . إن بداية تأثير مضاد الدرقية سريع ولكن بداية التأثير السريري على مستوى هرمونات الدرقية في الدم أبطأ بكثير. ذلك سببه أن المخزون الكبير من ال T3 و T4 المتشكلة في الغدة الدرقية والمرتبطة بالجلوبيولين الدَرَقي الرابط (نسبة الارتباط 99% ) يجب أن يستنفذ قبل أن يحدث تأثير سريري مفيد.

الإحتياطاتعدل

بعض الناس لديهم حساسية من الأزولات. بعض أدوية الأزول لها تأثيرات جانبية ضارة حيث أن بعضها قد يخل بإنتاج الإستروجين في فترة الحمل، مما يؤثر على نتيجة الحمل.[1] كاربيمازول يجب أن يستخدم بتروي في الحمل نظراً لعبوره المشيمة. وقد ارتبط ( نادراً ) بالعيوب الخلقية، بما في ذلك عدم تنسج الجلد لحديثي الولادة ولكنه ليس ممنوع من الاستعمال. ومع ذلك، فإنه من المتوقع بشكل كبير أن يسبب فرط نشاط الغدة الدرقية الجنيني لذلك ( بالحد الأدنى من الجرعات ) من الممكن استعماله للسيطرة على فرط نشاط الغدة الدرقية الأموميّ. هناك حالات مُبلغ عنها عن الإصابة بتضخم الغدة الدرقية ورتق قمع الأنف في الجنين.[2] بالإضافة إلى ذلك، الرضاعة الطبيعية ممكنة فقط في حال استخدام أقل جرعة فعالة ومراقبة تطور الأطفال حديثي الولادة عن كثب.

التأثيرات العكسيةعدل

في حين أن الحكة والطفح الجلدي شائعة، لكن يمكن علاجها بمضادات الهيستامين دون التوقف عن استعمال الكاربيمازول. بالنسبة لأولئك المرضى اللذين لا يمكن السيطرة على تفاعلات الحساسية لديهم، من الممكن استعمال بروبيل ثيويواسيل كبديل؛ حيث أن الحساسية المتصالبة بين هذه الأدوية هو نادر. التأثير الجانبي النادر الأكثر خطورة هو كبت نخاغ العظم مسبباً نقص كرات الدم البيضاء المتعادلة وندرة الكريات البيضاء المحبّبة. هذا قد يحدث في أي مرحلة خلال العلاج وبدون إنذار؛ مراقبة عدد الكريات البيضاء غير مفيد. يُنصَح المرضى بالإبلاغ فوراً عن أعراض العدوى، مثل التهاب الحلق أو الحمى، لذلك يمكن إعداد فحص تعداد دموي كامل. إذا أثبت الاختبار قلة كرات الدم البيضاء المتعادلة ، فإن وقف الدواء يؤدي إلى الشفاء. من ناحية أخرى الفشل بالإبلاغ عن الأعراض الإيحائية أو التأخر عن النظر باحتمالية كبت المناعة واختباراتها، قد يؤدي إلى الوفاة.

أسماء تجاريةعدل

  • نيوميركازول[3]
  • فيدالتا

انظر أيضاًعدل

المراجععدل

  1. ^ Goodman & Gilman 12th ed.
  2. ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, et al. (July 2009). "The Role of Propylthiouracil in the Management of Graves' Disease in Adults: report of a meeting jointly sponsored by the American Thyroid Association and the Food and Drug Administration". Thyroid 19 (7): 673–4. doi:10.1089/thy.2009.0169. ببمد 19583480.
  3. ^ NLI - Neo Mercazole نسخة محفوظة 04 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.