افتح القائمة الرئيسية

روفلوميلاست

مركب كيميائي

الروفلوميلاست (الاسماء التجارية: ,وستابريث Westabreath، داليريسب Daliresp) هو دواء يعمل كمضاد للإنزيم PDE-4 طويل المفعول. وهو ذو تأثير مضاد للالتهاب ويستخدم عن طريق الفم لعلاج حالات التهاب الرئتين كداء الانسداد الرئوي المزمن (COPD).[5][6][7][8] في حزيران (يونيو) 2010، وافق الاتحاد الأوروبي على استخدام عقار داكساس لعلاج حالات الانسداد الرئوي المزمن الشديدة المرتبطة بالتهاب الشعب الهوائية المزمن.[9] في آذار (مارس) 2011، حاز عقار داليرسب على مواقفة دائرة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة، للحد من تفاقم مرض الانسداد الرئوي الحاد المزمن[10]

روفلوميلاست
Roflumilast structure.svg

روفلوميلاست
الاسم النظامي
3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري westabreath ,Daliresp
ASHP
Drugs.com
معلومات المستهلك التفصيلية
مدلاين بلس a611034
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Prescription Only (S4) (أستراليا) دواء الوصفات (كندا) دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 79%[1][2][3][4]
ربط بروتيني 99%[1][2][3][4]
استقلاب (أيض) الدواء كبد via CYP1A2 & سيتوكروم 3A4[1][2][3][4]
عمر النصف الحيوي 17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4]
إخراج (فسلجة) Urine (70%)[1][2][3][4]
معرفات
CAS 162401-32-3 ☒N
ك ع ت R03R03DX07 DX07
بوب كيم CID 449193
IUPHAR 6962
ECHA InfoCard ID 100.210.960  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 01656  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 395793 ☒N
المكون الفريد 0P6C6ZOP5U ☑Y
كيوتو D05744  تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (P665) في ويكي بيانات
ChEBI CHEBI:47657 ☒N
ChEMBL CHEMBL193240 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H14Cl2F2N2O3 
الكتلة الجزيئية 403.207 g/mol

الاستخدامات الطبيةعدل

يستخدم لمنع تفاقم الهجمات الرئوية في حالات الانسداد الرئوي المزمن الaديدة.[1][2][3][4]

الآثار السلبيةعدل

مراجععدل

  1. أ ب ت ث ج ح خ "DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]". DailyMed. Forest Laboratories, Inc. August 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 15 سبتمبر 2014. اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013. 
  2. أ ب ت ث ج ح خ "DAXAS 500 micrograms film-coated tablets". electronic Medicines Compendium. Takeda UK Ltd. 9 September 2013. مؤرشف من الأصل في 4 مارس 2016. اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013. 
  3. أ ب ت ث ج ح خ "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 26 يونيو 2016. اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013. 
  4. أ ب ت ث ج ح خ "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 12 سبتمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013. 
  5. ^ Boswell-Smith، V؛ Spina، D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. ISSN 1178-2005. PMC 2695611 . PMID 18044684. 
  6. ^ Herbert، C؛ Hettiaratchi، A؛ Webb، DC؛ Thomas، PS؛ Foster، PS؛ Kumar، RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical & Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. ISSN 1365-2222. PMID 18307529. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. 
  7. ^ Hohlfeld، JM؛ Schoenfeld، K؛ Lavae-Mokhtari، M؛ Schaumann، F؛ Mueller، M؛ Bredenbroeker، D؛ Krug، N؛ Hermann، R (August 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial". Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. ISSN 1094-5539. PMID 18374614. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. 
  8. ^ Field، SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. ISSN 1354-3784. PMID 18447606. doi:10.1517/13543784.17.5.811. 
  9. ^ "Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD" نسخة محفوظة 24 أغسطس 2017 على موقع واي باك مشين.
  10. ^ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). إدارة الغذاء والدواء (FDA). March 1, 2011. 
  11. ^ Spina، D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. ISSN 1476-5381. PMC 2567892 . PMID 18660825. doi:10.1038/bjp.2008.307. 
 
هذه بذرة مقالة عن الصيدلة بحاجة للتوسيع. شارك في تحريرها.