روفلوميلاست

مركب كيميائي

الروفلوميلاست (الأسماء التجارية: ,وستابريث Westabreath، داليريسب Daliresp) هو دواء يعمل كمضاد للإنزيم PDE-4 طويل المفعول. وهو ذو تأثير مضاد للالتهاب ويستخدم عن طريق الفم لعلاج حالات التهاب الرئتين كداء الانسداد الرئوي المزمن (COPD).[5][6][7][8] في حزيران (يونيو) 2010، وافق الاتحاد الأوروبي على استخدام عقار داكساس لعلاج حالات الانسداد الرئوي المزمن الشديدة المرتبطة بالتهاب الشعب الهوائية المزمن.[9] في آذار (مارس) 2011، حاز عقار داليرسب على مواقفة دائرة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة، للحد من تفاقم مرض الانسداد الرئوي الحاد المزمن[10]

روفلوميلاست

روفلوميلاست
روفلوميلاست
الاسم النظامي
3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري westabreath ,Daliresp
ASHP
Drugs.com
معلومات المستهلك التفصيلية
مدلاين بلس a611034
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 79%[1][2][3][4]
ربط بروتيني 99%[1][2][3][4]
استقلاب (أيض) الدواء كبد via CYP1A2 & سيتوكروم 3A4[1][2][3][4]
عمر النصف الحيوي 17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4]
إخراج (فسلجة) Urine (70%)[1][2][3][4]
معرّفات
CAS 162401-32-3 ☒N
ك ع ت R03R03DX07 DX07
بوب كيم CID 449193
IUPHAR 6962
ECHA InfoCard ID 100.210.960  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 01656  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 395793 ☒N
المكون الفريد 0P6C6ZOP5U ☑Y
كيوتو D05744  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEBI CHEBI:47657 ☒N
ChEMBL CHEMBL193240 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H14Cl2F2N2O3 
الكتلة الجزيئية 403.207 g/mol

الاستخدامات الطبية عدل

يستخدم لمنع تفاقم الهجمات الرئوية في حالات الانسداد الرئوي المزمن الaديدة.[1][2][3][4]

الآثار السلبية عدل

تتضمن الآثار السلبية للدواء ما يلي:[1][2][3][4][11]

مراجع عدل

  1. ^ أ ب ت ث ج ح خ "DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]". DailyMed. Forest Laboratories, Inc. أغسطس 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2014-09-15. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
  2. ^ أ ب ت ث ج ح خ "DAXAS 500 micrograms film-coated tablets". electronic Medicines Compendium. Takeda UK Ltd. 9 سبتمبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2016-03-04. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
  3. ^ أ ب ت ث ج ح خ "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 سبتمبر 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-06-26. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
  4. ^ أ ب ت ث ج ح خ "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. مؤرشف من الأصل في 2017-09-12. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-18.
  5. ^ Boswell-Smith، V؛ Spina، D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. ج. 2 ع. 2: 121–9. ISSN:1178-2005. PMC:2695611. PMID:18044684. مؤرشف من الأصل في 2017-03-26.
  6. ^ Herbert، C؛ Hettiaratchi، A؛ Webb، DC؛ Thomas، PS؛ Foster، PS؛ Kumar، RK (مايو 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical & Experimental Allergy. ج. 38 ع. 5: 847–56. DOI:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. ISSN:1365-2222. PMID:18307529.
  7. ^ Hohlfeld، JM؛ Schoenfeld، K؛ Lavae-Mokhtari، M؛ Schaumann، F؛ Mueller، M؛ Bredenbroeker، D؛ Krug، N؛ Hermann، R (أغسطس 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial". Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. ج. 21 ع. 4: 616–23. DOI:10.1016/j.pupt.2008.02.002. ISSN:1094-5539. PMID:18374614.
  8. ^ Field، SK (مايو 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 17 ع. 5: 811–8. DOI:10.1517/13543784.17.5.811. ISSN:1354-3784. PMID:18447606.
  9. ^ "Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD" نسخة محفوظة 24 أغسطس 2017 على موقع واي باك مشين.
  10. ^ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). إدارة الغذاء والدواء (FDA). 1 مارس 2011. مؤرشف من الأصل في 2017-01-18.
  11. ^ Spina، D (أكتوبر 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. ج. 155 ع. 3: 308–15. DOI:10.1038/bjp.2008.307. ISSN:1476-5381. PMC:2567892. PMID:18660825.
  إخلاء مسؤولية طبية