جابابنتينويد: الفرق بين النسختين

أُضيف 19٬559 بايت ، ‏ قبل 7 أشهر
This contribution was added by Bayt al-hikma 2.0 translation project
[نسخة منشورة][نسخة منشورة]
ط (بوت:إزالة قالب تصفح مكرر)
(This contribution was added by Bayt al-hikma 2.0 translation project)
| Biological_target = [[Voltage-dependent calcium channel#.CE.B12.CE.B4 Subunit|α<sub>2</sub>δ subunit]]-containing {{abbrlink|VDCCs|voltage-dependent calcium channels}}
}}
'''جابابنتينويد''' {{إنج|Gabapentinoids}} (اسم العلامة التجارية '''جابابنتينويد)''' يُعرف أيضًا '''بربيطة ألفا 2 دلتا'''، صنف دوائي مشتق من حمض الغاما أمينو-بيوتيريك المثبط (غابا) (أي نظائر غابا) التي تحصر الوحدات الفرعية من ألفا 2 دلتا الحاوية على قنوات كالسيوم معتمدة على الفولتاج. يُشار إلى هذا الموقع باسم ''مستقبل غابابنتين'' (وحدة ألفا 2 دلتا الفرعية)، ويُعد هدفًا لدوائي [[غابابنتين]] و<nowiki/>[[بريغابالين]].<ref>{{cite journal
'''جابابنتينويد''' {{إنج|Gabapentinoids}} (اسم العلامة التجارية '''جابابنتينويد)''' هو دواء لعلاج [[صرع|الصرع]]، مسكن ال[[ألم]] وخاصة [[عصب|الأعصاب]]. <ref name="Kirsch2013">{{استشهاد بكتاب | مؤلف = Douglas Kirsch | عنوان = Sleep Medicine in Neurology | مسار = https://books.google.com/books?id=Gf9QAQAAQBAJ&pg=PT241 | تاريخ = 10 October 2013 | ناشر = John Wiley & Sons | isbn = 978-1-118-76417-6 | صفحة = 241| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20180916023956/https://books.google.de/books?id=Gf9QAQAAQBAJ&pg=PT241&redir_esc=y&hl=de | تاريخ أرشيف = 16 سبتمبر 2018 }}</ref> <ref name="VaversZvejniece2015">{{استشهاد بدورية محكمة|الأخير1=Vavers|الأول1=Edijs|الأخير2=Zvejniece|الأول2=Liga|الأخير3=Svalbe|الأول3=Baiba|الأخير4=Volska|الأول4=Kristine|الأخير5=Makarova|الأول5=Elina|last6=Liepinsh|first6=Edgars|last7=Rizhanova|first7=Kristina|last8=Liepins|first8=Vilnis|last9=Dambrova|first9=Maija|عنوان=The neuroprotective effects of R-phenibut after focal cerebral ischemia|صحيفة=Pharmacological Research|المجلد=113|العدد=Pt B|صفحات=796–801|سنة=2015|issn=1043-6618|doi=10.1016/j.phrs.2015.11.013|pmid=26621244}}</ref> <ref>{{استشهاد بدورية محكمة |doi=10.2337/dc14-1044 |pmid=25231896 |عنوان=Efficacy and Safety of Mirogabalin (DS-5565) for the Treatment of Diabetic Peripheral Neuropathic Pain: A Randomized, Double-Blind, Placebo- and Active Comparator–Controlled, Adaptive Proof-of-Concept Phase 2 Study |صحيفة=Diabetes Care |المجلد=37 |العدد=12 |صفحات=3253–61 |سنة=2014 |الأخير1=Vinik |الأول1=Aaron |الأخير2=Rosenstock |الأول2=Julio |الأخير3=Sharma |الأول3=Uma |الأخير4=Feins |الأول4=Karen |الأخير5=Hsu |الأول5=Ching |last6=Merante |first6=Domenico |doi-access=free }}</ref>.{{بحاجة لمصدر|date=November 2019}}
| doi = 10.1016/j.cell.2009.09.025
| first14 = K. Christopher
| last10 = Huberman
| first10 = Andrew D.
| last11 = Green
| first11 = Eric M.
| last12 = Lawler
| first12 = Jack
| last13 = Dolmetsch
| first13 = Ricardo
| last14 = Garcia
| last15 = Smith
| last9 = Annis
| first15 = Stephen J.
| last16 = Luo
| first16 = Z. David
| last17 = Rosenthal
| first17 = Arnon
| last18 = Mosher
| first18 = Deane F.
| last19 = Barres
| first19 = Ben A.
| first9 = Douglas S.
| first8 = Sara B.
| pmid = 19818485
| last2 = Allen
| pmc = 2791798
| title = Gabapentin Receptor α2δ-1 is a Neuronal Thrombospondin Receptor Responsible for Excitatory CNS Synaptogenesis
| journal = Cell
| volume = 139
| issue = 2
| pages = 380–92
| year = 2009
| last1 = Eroglu
| first1 = Çagla
| first2 = Nicola J.
| last8 = Mulinyawe
| last3 = Susman
| first3 = Michael W.
| last4 = O'Rourke
| first4 = Nancy A.
| last5 = Park
| first5 = Chan Young
| last6 = Özkan
| first6 = Engin
| last7 = Chakraborty
| first7 = Chandrani
| author1-link = Cagla Eroglu
}}</ref><ref name="BenzonRathmell20132">{{cite book
| title = Practical Management of Pain
| author1 = Honorio Benzon
| author2 = James P. Rathmell
| publisher = Elsevier Health Sciences
| isbn = 978-0-323-17080-2
| page = 1006
| url = https://books.google.com/books?id=kfcDAQAAQBAJ&pg=PA1006
| date = 11 September 2013
| author3 = Christopher L. Wu
| author4 = Dennis C. Turk
| author5 = Charles E. Argoff
| author6 = Robert W Hurley
}}</ref>
 
تشمل مركبات الجابابنتينويد المستخدمة سريريًا كلًا من: غابابنتين، بريغابالين، ميروغابالين، وطليعة دواء غابابنتين المسمى غابابنتين إيناكاربيل.<ref name="BenzonRathmell2013">{{cite book
| title = Practical Management of Pain
| author1 = Honorio Benzon
| author2 = James P. Rathmell
| publisher = Elsevier Health Sciences
| isbn = 978-0-323-17080-2
| page = 1006
| url = https://books.google.com/books?id=kfcDAQAAQBAJ&pg=PA1006
| date = 11 September 2013
| author3 = Christopher L. Wu
| author4 = Dennis C. Turk
| author5 = Charles E. Argoff
| author6 = Robert W Hurley
}}</ref><ref name="WyllieCascino2012">{{cite book
| title = Wyllie's Treatment of Epilepsy: Principles and Practice
| author1 = Elaine Wyllie
| author2 = Gregory D. Cascino
| publisher = Lippincott Williams & Wilkins
| isbn = 978-1-4511-5348-4
| page = 423
| url = https://books.google.com/books?id=j9t6Qg0kkuUC&pg=RA1-PA423
| date = 17 February 2012
| author3 = Barry E. Gidal
| author4 = Howard P. Goodkin
}}</ref>
 
يؤدي مركب فنيبوت أيضًا دور الجابابنتينويدات ذاته إضافةً على كونه ناهضًا لمستقبلات جابا ب. ما تزال النظائر الأخرى مثل إيماغابالين في مرحلة التجارب السريرية ولم يوافق على استخدامها بعد. تشمل الأدوية الأخرى المستخدمة في الأبحاث العلمية دون أن تحظى بالموافقة الطبية «أتاغابالين» و «4-ميتيل بريغابالين» و«بّي دي 217,014».<ref>{{cite journal
| doi = 10.2337/dc14-1044
| first2 = Julio
| first6 = Domenico
| last6 = Merante
| first5 = Ching
| last5 = Hsu
| first4 = Karen
| last4 = Feins
| first3 = Uma
| last3 = Sharma
| last2 = Rosenstock
| pmid = 25231896
| first1 = Aaron
| last1 = Vinik
| year = 2014
| pages = 3253–61
| issue = 12
| volume = 37
| journal = Diabetes Care
| title = Efficacy and Safety of Mirogabalin (DS-5565) for the Treatment of Diabetic Peripheral Neuropathic Pain: A Randomized, Double-Blind, Placebo- and Active Comparator–Controlled, Adaptive Proof-of-Concept Phase 2 Study
| doi-access = free
}}</ref><ref name="pmid26234470">{{cite journal
| vauthors = Zvejniece L, Vavers E, Svalbe B, Veinberg G, Rizhanova K, Liepins V, Kalvinsh I, Dambrova M
| title = R-phenibut binds to the α2-δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects
| journal = Pharmacol. Biochem. Behav.
| volume = 137
| pages = 23–9
| year = 2015
| pmid = 26234470
| doi = 10.1016/j.pbb.2015.07.014
| s2cid = 42606053
}}</ref>
 
== الاستخدامات السريرية ==
حظيت مركبات جابابنتينويد بموافقة الاستخدام لعلاج كل من [[صرع|الصرع]] والألم العصبي التالي للهربس وألم الاعتلال العصبي و<nowiki/>[[اعتلال الأعصاب السكري]] والألم العضلي الليفي و<nowiki/>[[اضطراب القلق العام]] ومتلازمة تململ الساقين. هناك بعض الاستخدامات غير المصرح بها مثل الأرق والصداع النصفي (الشقيقة) واضطراب القلق الاجتماعي والهلع والهوس واضطراب ثنائي القطب ومتلازمة الانسحاب الكحولي. ما زالت الأدلة محدودةً على فعالية الدواء في علاج الألم الحاد أسفل الظهر، إذ يرتفع خطر حدوث الآثار الجانبية دون فوائد تُذكر. تشمل الآثار الجانبية الرئيسة: الشعور بالنعاس والتعب، وانخفاض ضغط الدم، والغثيان والإقياء، والهلاوس البصرية الزرقية التي تظهر نموذجيًا عند استخدام المهلوسات.<ref>{{Cite web
| url = https://www.healthwarehouse.com/over-the-counter/pain-fever/ibuprofen-generic-advil
| title = Buy Advil and Ibuprofen Tablets Online - HealthWarehouse - HealthWarehouse.com
| website = HealthWarehouse
| language = en
| access-date = 2021-08-13
}}</ref><ref>{{cite journal
| last1 = Shanthanna
| last8 = Bhandari
| pmid = 28809936
| doi = 10.1371/journal.pmed.1002369
| pages = e1002369
| issue = 8
| volume = 14
| date = 15 August 2017
| journal = PLOS Medicine
| title = Benefits and safety of gabapentinoids in chronic low back pain: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials
| first9 = Alexander C.
| last9 = Tsai
| first8 = Mohit
| first7 = Philip J.
| first1 = Harsha
| last7 = Devereaux
| first6 = Lehana
| last6 = Thabane
| first5 = Sriganesh
| last5 = Kamath
| first4 = Rizq
| last4 = AlAmri
| first3 = Manikandan
| last3 = Rajarathinam
| first2 = Ian
| last2 = Gilron
| pmc = 5557428
}}</ref>
 
== علم الأدوية ==
 
=== الديناميكية الدوائية ===
تمثل مركبات الجابابنتينويد مجموعةً من الربائط في مواقع الوحدات الفرعية ألفا 2 دلتا الإضافية الخاصة بقنوات الكالسيوم المعتمدة على الفولتاج، وبالتالي تثبط الوحدات الفرعية الحاملة لهذه القنوات. هناك وحدتان فرعيتان رابطتان للدواء: ألفا 2 دلتا-1 وألفا 2 دلتا-2، وتبدي مركبات الجابابنتينويد ألفةً متشابهةً لهذين الموقعين (وبالتالي لا تمتاز بالانتقائية بينهما، لكنها تُعد انتقائيةً للوحدة الفرعية الحاملة لقنوات الكالسيوم المعتمدة على الفولتاج). يرتبط دواء فنيبوت بمستقبلات جابا بي بألفة أضعف (خمسة إلى عشرة أضعاف في أحد الدراسات) ويؤدي دور ناهض دوائي، وتُعد هذه ميزةً فريدةً له.<ref name="pmid16376147">{{cite journal
| vauthors = Sills GJ
| title = The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin
| journal = Curr Opin Pharmacol
| volume = 6
| issue = 1
| pages = 108–13
| year = 2006
| pmid = 16376147
| doi = 10.1016/j.coph.2005.11.003
}}</ref><ref name="pmid21150315">{{cite journal
| vauthors = Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C
| title = Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids
| journal = Channels (Austin)
| volume = 4
| issue = 6
| pages = 490–6
| year = 2010
| pmid = 21150315
| doi = 10.4161/chan.4.6.12864
| doi-access = free
}}</ref>
 
رغم كون مركبات جابابنتينويد نظائر جابا، لا يرتبط الغابابنتين والبريغابالين مع مستقبلات جابا، ولا يتحولان إلى مركبات جابا أو ناهضات مستقبلاته في الكائن الحي، ولا يعدلان نقله أو استقلابه. لا يوجد حاليًا أي دليل على أن تأثيرات الغابابنتين والبريغابالين تتواسط عبر أي آلية عدا تثبيط وحدات ألفا 2 دلتا الفرعية الحاوية على قنوات الكالسيوم الشاردية المعتمدة على الفولتاج. وُجد أن مركبات الجابابنتينويد مثل الغابابنتين تنشط قنوات البوتاسيوم المعتمدة على الفولتاج، وهذا لا ينطبق على البريغابالين.<ref name="pmid23642658">{{cite journal
| vauthors = Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A
| title = The diverse therapeutic actions of pregabalin: is a single mechanism responsible for several pharmacological activities?
| journal = Trends Pharmacol. Sci.
| volume = 34
| issue = 6
| pages = 332–9
| year = 2013
| pmid = 23642658
| doi = 10.1016/j.tips.2013.04.001
}}</ref>
 
يُعد الحمضان الأمينيان ل-ليوسين ول-إيزوليوسين داخليا المنشأ ربيطتين بارزتين للوحدات الفرعية ألفا 2 دلتا الحاملة لقنوات الكالسيوم الشاردية المعتمدة على الفولتاج، إذ تشابه بنيتهما الكيميائية مركبات الجابابنتينويد إلى حد كبير، مع ألفة مشابهة للغابابنتين والبريغابالين (تركيز المادة الموافق للتثبيط النصفي = 71 نانومولار بالنسبة لحمض ل-إيزوليوسين)، وتوجد في السائل الدماغي الشوكي عند البشر بتراكيز ميكرومولارية (ل-ليوسين: 12.9 ميكرومولار، ل-إيزوليوسي: 4.8 ميكرومولار).
 
اقترحت إحدى الفرضيات أن هذين الحمضين قد يمثلان ربائط داخلية المنشأ للوحدات الفرعية وقد يثبطان تنافسيًا تأثيرات الجابابنتينويد. يملك الغابابنتين والبريغابالين ألفةً نانومولارية للوحدات الفرعية ألفا 2 دلتا، لكن تظهر فعاليتهما لدى الأحياء عند تراكيز ميكرومولارية منخفضة، ويعتقد أن التنافس على الارتباط مع الحمضين الأمينيين السابقين يمثل الآلية المسؤولة عن هذا التفاوت بين الوسطين المخبري والحي.<ref name="pmid17403543">{{cite journal
| vauthors = Davies A, Hendrich J, Van Minh AT, Wratten J, Douglas L, Dolphin AC
| title = Functional biology of the alpha(2)delta subunits of voltage-gated calcium channels
| journal = Trends Pharmacol. Sci.
| volume = 28
| issue = 5
| pages = 220–8
| year = 2007
| pmid = 17403543
| doi = 10.1016/j.tips.2007.03.005
}}</ref>
 
في إحدى الدراسات، وُجد أن قيم الألفة التي أبدتها مركبات الجابابنتينويد لوحدات ألفا 2 دلتا المعبر عنها في أدمغة الجرذان بلغت 0.05 ميكرومولارًا للغابابنتين و23 ميكرومولارًا للفنيبوت-(آر) و39 ميكرومولارًا للفنيبوت-(إس) و156 ميكرومولارًا للباكلوفين. بلغت ألفة هذه الأدوية لمستقبلات جابا بي <1 ميليمولارًا للغابابنتين و92 ميكرومولارًا للفنيبوت-(آر) و<1 ميليمولارًا للفنيبوت-(إس) و6 ميكرومولارًا للباكلوفين. لا تُعد ألفة الباكلوفين لمستقبلات ألفا 2 دلتا ذات أهمية سريرية بسبب انخفاضها مقارنةً بألفته لمستقبلات جابا بي (26 ضعفًا). أبدى البريغابالين فعاليةً أكبر (نحو مرتين ونصف) من الغابابنتين في الدراسات السريرية.<ref name="pmid21212719">{{cite journal
| vauthors = Schifano F, D'Offizi S, Piccione M, Corazza O, Deluca P, Davey Z, Di Melchiorre G, Di Furia L, Farré M, Flesland L, Mannonen M, Majava A, Pagani S, Peltoniemi T, Siemann H, Skutle A, Torrens M, Pezzolesi C, van der Kreeft P, Scherbaum N
| title = Is there a recreational misuse potential for pregabalin? Analysis of anecdotal online reports in comparison with related gabapentin and clonazepam data
| journal = Psychother Psychosom
| volume = 80
| issue = 2
| pages = 118–22
| year = 2011
| pmid = 21212719
| doi = 10.1159/000321079
| hdl = 2299/9328
| s2cid = 11172830
| hdl-access = free
}}</ref>
 
== الحرائك الدوائية ==
 
=== الامتصاص ===
يُمتص الغابابنتين والبريغابالين من الأمعاء عبر آلية النقل النشط المتواسط بناقل الحموض الأمينية المحايدة الكبير (LAT1, SLC7A5)، وهو ناقل للحموض الأمينية مثل ل-ليوسين ول-فينيل ألانين. لا يعمل هذا الناقل سوى على عدد محدود جدًا من الأدوية (أقل من عشرة). يبدو أن بريغابالين يُنقل عبر حوامل أخرى أيضًا على عكس الغابابنتين الذي يُنقل عبر مركبات أخرى. يصل هذا الناقل إلى مرحلة الإشباع بسهولة، لذا تعتمد الحرائك الدوائية للغابابنتين على الجرعة، فينقص توافره الحيوي ويتأخر وصوله إلى ذروة تركيزه في الجرعات المرتفعة. لا يحدث هذا مع البريغابالين الذي يُظهر حرائك دوائيةً خطيةً دون إشباع الامتصاص. يُنقل غابابنتين إيناكاربيل بأسلوب مشابه عبر ناقل أحادي الكاربوكسيلات 1 (إم سي تي 1) وناقل عديد الفيتامينات المعتمد على الصوديوم وليس عبر LAT1، ولا يحدث إشباع في التوافر الحيوي حتى بلوغ جرعة 2,800 مغ. يسلك الباكلوفين سلوكًا مشابهًا للغابابنتين والبريغابالين، إذ يمثل نظيرًا للفنيبوت (بالتحديد 4-كلوروفنيبوت) وينقل عبر LAT1، لكنه ركيزة ضعيفة لهذا الناقل.<ref name="pmid23567998">{{cite journal
| vauthors = Dickens D, Webb SD, Antonyuk S, Giannoudis A, Owen A, Rädisch S, Hasnain SS, Pirmohamed M
| title = Transport of gabapentin by LAT1 (SLC7A5)
| journal = Biochem. Pharmacol.
| volume = 85
| issue = 11
| pages = 1672–83
| year = 2013
| pmid = 23567998
| doi = 10.1016/j.bcp.2013.03.022
}}</ref>
 
يبلغ التوافر الحيوي الفموي للغابابنتين 80% تقريبًا عند جرعة 100 مغ ثلاث مرات يوميًا كل ثماني ساعات، لكنه ينقص إلى 60% عند جرعة 300 مغ، و47% عند جرعة 400 مغ، و34% عند جرعة 800 مغ، و27% مغ عند جرعة 1,600 مغ إذ أعطيت جميعًا وفق ذات الخطة العلاجية. على النقيض، يُعد التوافر الحيوي للدواء الفموي أعلى من 90% أو مساويًا لهذه النسبة تقريبًا مهما كانت الجرعة العلاجية ضمن المجال 75 إلى 900 مغ/يوم. لا يؤثر الطعام كثيرًا على التوافر الحيوي للبريغابالين، لكن بالمقابل، يزيد الطعام من المستويات في المنطقة تحت المنحنى للغابابنتين بنحو 10%. يمكن أن تزيد الأدوية التي تطيل زمن نقل الغابابنتين في المعي الدقيق من توافره الحيوي الفموي. يزيد التوافر الحيوي للدواء بنسبة 50% عند إعطائه بجرعة 600 مغ بالاشتراك مع المورفين الفموي (الذي يبطئ التمعجات المعوية).<ref name="pmid11341366">{{cite journal
| vauthors = Kido Y, Tamai I, Uchino H, Suzuki F, Sai Y, Tsuji A
| title = Molecular and functional identification of large neutral amino acid transporters LAT1 and LAT2 and their pharmacological relevance at the blood-brain barrier
| journal = J. Pharm. Pharmacol.
| volume = 53
| issue = 4
| pages = 497–503
| year = 2001
| pmid = 11341366
| doi = 10.1211/0022357011775794
| s2cid = 38717319
}}</ref>
 
يزيد التوافر الحيوي لبريغابالين إيناكاربيل (كما هو الحال في الغابابنتين) عن 68% أو يساويها عند جميع الجرعات المعطاة (حتى 2,800 مغ)، ويبلغ وسطيًا 75%. على نقيض مركبات الجابابنتينويد الأخرى، لم تُدرس الحرائك الدوائية للفنيبوت بما يكفي، وما يزال توافره الحيوي الفموي مجهولًا، لكن يبدو أنه يبلغ 63% على الأقل عند إعطاء جرعة مفردة بمقدار 250 مغ بناءً على عدم تغير القسم المقاس منه في البول لدى المتطوعين الأصحاء المتناولين لهذه الجرعة.<ref name="pmid20818832">{{cite journal
| vauthors = Bockbrader HN, Wesche D, Miller R, Chapel S, Janiczek N, Burger P
| title = A comparison of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of pregabalin and gabapentin
| journal = Clin Pharmacokinet
| volume = 49
| issue = 10
| pages = 661–9
| year = 2010
| pmid = 20818832
| doi = 10.2165/11536200-000000000-00000
| s2cid = 16398062
}}</ref>
 
يملك غابابنتين في الجرعات المنخفضة حتى 100 مغ زمن تركيز أعظمي (الزمن اللازم للوصول إلى ذروة التركيز) يقارب 1.7 ساعة، بينما يزيد هذا الزمن إلى 3 أو 4 ساعات في الجرعات الأعلى. يبلغ زمن التركز الأعظمي للبريغابالين ساعةً أو أقل عمومًا عند جرعة 300 مغ أو أقل، لكن وُجد أن تناول الطعام يؤخر كثيرًا من امتصاصه وينقص بشدة من مستويات الذروة دون التأثير على توافره الحيوي. تبلغ قيم زمن التركيز الأعظمي للبريغابالين 0.6 ساعة في حالة الصيام و3.2 ساعة عند تناول الطعام (فارق بمقدار خمسة أضعاف)، بينما ينقص التركيز الأعظمي بنسبة 25-31% عند تناول الطعام مقارنةً بوضعية الصيام.<ref name="pmid11830761">{{Cite journal
| last1 = Lapin
| first1 = I.
| title = Phenibut (beta-phenyl-GABA): A tranquilizer and nootropic drug
| journal = CNS Drug Reviews
| volume = 7
| issue = 4
| pages = 471–481
| year = 2001
| pmid = 11830761
| doi = 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x
| pmc = 6494145
}}</ref>
 
على عكس البريغابالين، لا يؤثر الطعام كثيرًا على زمن التركيز الأعظمي للغابابنتين، ويزيد تركيزه المصلي الأعظمي بما يقارب 10%. تبلغ قيمة زمن التركيز الأعظمي للشكل سريع التحرر من غابابنتين إيناكاربيل (مثل الغابابنتين النشط) نحو 2.1 إلى 2.6 ساعات مهما كانت جرعته العلاجية (بين 350 و 2,800 مغ) في نظام الجرعة الوحيدة، بينما تبلغ قيمته 1.6 - 1.9 ساعات على مدى جرعته العلاجية (350-2,100 مغ) عند اعتماد نظام الجرعات المتكررة.
 
يبلغ زمن التركيز المصلي الأعظمي في الشكل مديد التحرر من غابابنتين إيناكاربيل نحو 5.1 ساعة عند تناول جرعة مفردة تبلغ 1,200 مغ في حالة الصيام، و8.4 ساعات عند تناول جرعة مفردة تبلغ 1,200 مغ في حالة الإطعام. لم يُدرس بعد زمن التركيز الأعظمي للفنيبوت، لكن بدء الفعالية وتأثيرات الذروة تحدث خلال 2 إلى 4 ساعات و5 إلى 6 ساعات على الترتيب بعد الابتلاع الفموي لجرعات عالية (1-3 غ) لدى متعاطي المخدرات الترفيهية.
 
== المراجع ==
{{مراجع}}