ناهض (علم الأدوية): الفرق بين النسختين
| [نسخة منشورة] | [نسخة منشورة] |
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
ط بوت:إصلاح تحويلات القوالب |
أُنشئَت بترجمة الصفحة "Agonist" |
||
سطر 1:
[[ملف:Agonist_full_and_partial.svg|تصغير|320x320بك| المستنهضات أثناء تنشيطها لمستقبلات افتراضية.]]
'''الناهض''' أو '''المستنهض''' هو مركب كيميائي يرتبط [[مستقبل (كيمياء حيوية)|بالمستقبلات]] فينشطها لإنتاج استجابة بيولوجية. وعلى العكس منه [[مناهضة (أدوية)|المناهض]] الذي يحصر (يحجب) عمل الناهض.
== أصل الكلمة ==
اشتقت كلمة '''ناهض''' من الفعل نهَضَ نَهْضًا و نُهوضًا، فهو ناهِض وناهضة ونواهِضُ : جمع ناهِض وناهِضة، ومنه نهَض إلى فلان: هبَّ معتدلاً، تحرّك مسرعًا لإجابته، ونهَض بالمسئوليَّة: تحمَّلها كاملةً وأدّاها، ونهَض بمؤسّسة: أنعشها، بعث فيها الازدهارَ، ونَهَضَ لِلسَّفَرِ : هَبَّ، ونَهَضَ الوَلَدُ : قَامَ فِي نَشَاطٍ وَخِفَّةٍ<ref>{{استشهاد ويب
| url = https://www.almaany.com/ar/dict/ar-ar/%D9%86%D9%87%D8%B6/
| title = تعريف و شرح و معنى نهض بالعربي في معاجم اللغة العربية معجم المعاني الجامع، المعجم الوسيط ،اللغة العربية المعاصر ،الرائد ،لسان العرب ،القاموس المحيط - معجم عربي عربي صفحة 1
| website = www.almaany.com
| language = en
| accessdate = 2021-09-22
| last = Team
| first = Almaany
}}</ref>
اشتقت كلمة '''مستنهض''' من الفعل استنهضَ يستنهض استِنهاضًا، فهو مُستنهِض، ومنها استنهض نائمًا أي أنهضه، أيقظه ونبَّهَه، واِسْتَنْهَضَ هِمَّتَهُ : حَمَّسَهُ، بَعَثَ فيهِ الحَماسَ، حَثَّهُ على الإقْدامِ، واِسْتَنْهَضَهُ لِلْمُطالَبَةِ بِحَقِّهِ : دَعَاهُ مُسْتَعْجِلاً إِيَّاهُ لِلْمُطَالَبَةِ، واسْتَنْهَضَ فلانًا للأمر أي دعاه إِلى سرعة القيام به<ref>{{استشهاد ويب
| url = https://www.almaany.com/ar/dict/ar-ar/%D9%85%D8%B3%D8%AA%D9%86%D9%87%D8%B6/
| title = تعريف و شرح و معنى مستنهض بالعربي في معاجم اللغة العربية معجم المعاني الجامع، المعجم الوسيط ،اللغة العربية المعاصر ،الرائد ،لسان العرب ،القاموس المحيط - معجم عربي عربي صفحة 1
| website = www.almaany.com
| language = en
| accessdate = 2021-09-22
| last = Team
| first = Almaany
}}</ref>
== أنواع النواهض (المستنهضات) ==
يمكن تنشيط [[مستقبل (كيمياء حيوية)|المستقبلات]] عن طريق ناهض ذو [[تنشؤ داخلي]] (مثل [[هرمون|الهرمونات]] و<nowiki/>[[ناقل عصبي|الناقلات العصبية]]) أو ناهض ذو [[تنشؤ خارجي]] (مثل [[دواء|الأدوية]])، ويؤدي هذا التنشيط إلى استجابات بيولوجية. وهذ الاستجابات يُمكن أيضا أن تنتج من [[تقليد ومناهضة نفسية|ناهض وظيفي]] دون أن يرتبط بنفس المستقبلات.
* [[ناهض داخلي|الناهض الداخلي]] لمستقل معين هو مركب ينتجه الجسم بشكل طبيعي ثم يرتبط بهذا المستقبل وينشطه. مثل الناهض الداخلي [[سيروتونين|السيروتونين]] الذي يُحفز [[مستقبل السيروتونين|مستقبلات السيروتونين]]، والناهض الداخلي [[دوبامين|الدوبامين]] الذي يُحفز [[مستقبلات الدوبامين]].<ref>Goodman and Gilman's Manual of Pharmacology and Therapeutics. (11th edition, 2008). p14. {{ردمك|0-07-144343-6}}</ref>
== مراجع ==▼
* يرتبط '''الناهض التام''' بالمستقبل وينشطه بأقصى استجابة يمكن أن يثيرها ناهض عند ارتباطه بمستقبل. مثل دواء [[إيزوبرينالين|الإيزوبرينالين]] الذي يُعتبر ناهض تام يحاكي عمل [[أدرينالين|الأدرينالين]] في [[مستقبل أدريناليني|مستقبلات الأدرينالين]]. ودواء [[مورفين|المورفين]] الذي يحاكي عمل [[إندورفين|الإندورفين]] في مستقبلات الأفيونات المنتشرة في [[جهاز عصبي مركزي|الجهاز العصبي المركزي]]. ومع ذلك، يمكن للدواء أن يكون بمثابة ناهض تام في بعض الأنسجة وناهض جزئي في أنسجة أخرى وذلك اعتمادًا على العدد النسبي للمستقبلات والاختلافات في الاقتران بهذه المستقبلات.
* يعمل '''الناهض المساعد''' مع النواهض المسا<sup class="noprint Inline-Template Template-Fact" data-ve-ignore="true" style="white-space:nowrap;">[ ''[[ويكيبيديا:تحديد المصادر الموثوقة (طب)|<span title="Material near this tag needs references to reliable medical sources. (December 2017)">بحاجة لمصدر طبي</span>]]'' ]</sup>عدة الآخرى لإنتاج تأثير معين، فمثلا يتطلب تنشيط [[مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات|مستقبلات NMDA]] حدوث ارتباط مع كل من [[حمض الجلوتاميك]] و<nowiki/>[[جلايسين|الجليسين]] ودي سيرين. كذلك يقوم [[الكالسيوم في علم الأحياء|الكالسيوم]] أحيانا كناهض مساعد عند مستقبلات [[إينوزيتول ثلاثي الفسفات]].
* يختار '''الناهض''' '''الانتقائي''' نوع معين من المستقبلات ليحفزه. مثل [[بوسبيرون|البوسبيرون]] الذي يُمثل ناهض انتقائي لبعض مستقبلات السيروتونين دون الأخرى
* يرتبط الناهض الجزئي (مثل [[بوسبيرون]]، [[أريبيبرازول]]، [[بيوبرينورفين|البوبرينورفين]]، [[كلوزابين]]) بمستقبلات معينة، ولكن فعاليته (عند مقارنتها بالناهض التام) في تنشيط هذه المستقبلات تكون فعالية جزئية (ومن هنا كانت التسمية)، ومن ثم فقد استخدم عقار مثل [[بيوبرينورفين|البوبرينورفين]] في علاج إدمان المواد الأفيونية لهذا السبب، حيث وُجد أنها تنتج تحفز مستقبلات الأفيون بشكل أقل ما يُساعد على تقليل فرص حدوث إدمان.
* يرتبط الناهض العكسي بنفس موقع ارتباط الناهض العادي في نفس المستقبل ويقوم بثبيط نشاط المستقبل. ومن ثم فإن التأثير الدوائي للناهض العكسي يكون معاكسا للتأثير الدوائي الناهض العادي مثل الناهض العكس [[ريمونابانت]].
* الناهض الفائق هو مصطلح يستخدمه البعض للإشارة إلى مركب قادر على إنتاج استجابة أعلى من [[ناهض داخلي|الناهض الداخلي]].
* الناهض غير الرجعي ويرتبط بالمستقبلات بشكل دائم من خلال تكوين روابط تساهمية. وهي نواهض قليلة نسبيا ومنها الباراسيتامول. <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| title = Endothelin-1, an Endogenous Irreversible Agonist in Search of an Allosteric Inhibitor
| journal = Mol Cell Pharmacol
| volume = 1
| issue = 5
| pages = 246–257
| date = 2009
}}</ref> <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| title = Structure and function of an irreversible agonist-β(2) adrenoceptor complex
| journal = Nature
| volume = 469
| issue = 7329
| pages = 236–40
| date = January 2013
| PMID = 21228876
| DOI = 10.1038/nature09665
| PMCID = 3074335
}}</ref>
* الناهض المتحيز ويرتبط بمستقبل دون أن يؤثر على نفس مسار تحويل الإشارة.
==انظر أيضا==▼
== النشاط ==
[[ملف:Efficacy_spectrum.png|يسار|تصغير|320x320بك| طيف فعالية [[ربيطة (كيمياء حيوية)|ربطية]] المستقبلات]]
=== الفاعلية ===
[[فاعلية دوائية|الفعالية]] هي مقدار مادة الناهض اللازمة لاستثارة الاستجابة المرغوبة. وترتبط فعالية الناهض عكسياً بقيمة نصف أقصى تركيز فعال (EC <nowiki><sub id="mwbw">50</sub></nowiki>) والذي يمكن قياسه عن طريق تحديد تركيز مادة الناهض اللازمة لاستثارة نصف الحد الأقصى من الاستجابة البيولوجية للناهض، وتُستخدم القيمة الناتجة لمقارنة فاعلية الأدوية ذات [[نجاعة|الكفاءات]] المماثلة والتي تنتج تأثيرات مماثلة من الناحية الفسيولوجية (الوظيفية). فكلما قلت قيمة نصف أقصى تركيز فعال كلما زادت فاعلية الناهض وقل تركيز الدواء المطلوب للحصول على أقصى استجابة بيولوجية.
=== مؤشر العلاجية ===
[[تصنيف:ديناميكية دوائية]]▼
يُمثل [[مؤشر العلاجية (منسب علاجي)|مؤشر العلاجية]] مفهوما هاما عند التعامل مع الأدوية، وذلك بفهم هامش الأمان الموجود بين الجرعة المطلوبة للتأثير المطلوب والجرعة التي تنتج آثارًا جانبية غير مرغوب فيها وربما خطيرة (تقاس بواسطة نصف الجرعة السامة (TD <sub>50</sub>) وهي الجرعة التي تُحدث تسمم 50٪ من الأفراد). ويتحدد مؤشر العلاجية بالنسبة بين نصف الجرعة السامة (TD <sub>50</sub>) ونصف أقصى تركيز فعال (EC <nowiki><sub id="mwbw">50</sub></nowiki>)، وبشكل عام فكلما كان الهامش أضيق ، زادت احتمالية أن ينتج الدواء تأثيرات غير مرغوب فيها.
[[تصنيف:علم وظائف الأعضاء]]▼
* [[تفارغية]]
* [[علاقة الجرعة بالاستجابة]]
* [[جهد استثاري بعد مشبكي]]
* [[معدل مستقبل انتقائي]]
* [[مناهضة (أدوية)|مناهض المستقبلات]]
▲== مراجع ==
[[تصنيف:كيمياء دوائية]]
[[تصنيف:مصطلحات طبية]]▼
[[تصنيف:ناهضات المستقبلات]]
▲[[تصنيف:علم وظائف الأعضاء]]
▲[[تصنيف:ديناميكية دوائية]]
▲[[تصنيف:مصطلحات طبية]]
| |||