كاربامازيبين: الفرق بين النسختين

[نسخة منشورة][نسخة منشورة]
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
JarBot (نقاش | مساهمات)
ط بوت:إصلاح تحويلات القوالب
JarBot (نقاش | مساهمات)
ط بوت:إصلاح رابط (1)
سطر 1:
{{صندوق معلومات دواء
|IUPAC_name=5''H''-dibenzo[''b'',''f'']azepine-5-carboxamide
|image=Carbamazepine.svg
سطر 47:
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
|StdInChIKey=FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N}}
'''كاربامازيبين''' {{إنج| Carbamazepine}} ويُعرف اختصارا باسم '''CBZ'''، ويباع تجارياً تحت اسم '''تيجريتول''' (بالإنجليزية: Tegretol)، هو دواء يستخدم في المقام الأول في علاج [[الصرع]]، وآلام [[الأعصاب]].<ref name=AHFS2015>{{استشهاد ويب|مسار=httphttps://www.drugs.com/monograph/carbamazepine.html|عنوان=Carbamazepine|عمل=The American Society of Health-System Pharmacists|تاريخ الوصول=28 Mar 2015| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20181203131318/https://www.drugs.com/monograph/carbamazepine.html | تاريخ أرشيف = 3 ديسمبر 2018 }}</ref> ولكنه ليس فعّال في حالات نوبات الغياب أو نوبات [[الرمع العضلي]]. كما يتم استخدامه في [[الفصام]] جنبا إلى جنب مع الأدوية الأخرى، وكخط ثاني للعلاج في حالات [[الاضطراب ثنائي القطب]].<ref name=AHFS2015/> ويبدو أن كاربامازيبين يشبه في عمله [[فينيتوين|الفينيتوين]]، و[[فالبروات]].<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Nolan|الأول1=SJ|الأخير2=Marson|الأول2=AG|الأخير3=Weston|الأول3=J|الأخير4=Tudur Smith|الأول4=C|العنوانعنوان=Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures: an individual participant data review|journalصحيفة=The Cochrane database of systematic reviews|التاريختاريخ=28 April 2016|volumeالمجلد=4|الصفحاتصفحات=CD001769|pmid=27123830|doi=10.1002/14651858.CD001769.pub3}}</ref><ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Nolan|الأول1=SJ|الأخير2=Marson|الأول2=AG|الأخير3=Weston|الأول3=J|الأخير4=Tudur Smith|الأول4=C|العنوانعنوان=Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review|journalصحيفة=The Cochrane database of systematic reviews|التاريختاريخ=14 August 2015|issueالعدد=8|الصفحاتصفحات=CD001911|pmid=26275105|doi=10.1002/14651858.CD001911.pub2}}</ref>
 
وتشمل الآثار الجانبية الشائعة [[الغثيان]]، و[[النعاس]]. وقد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة [[الطفح الجلدي]]، وانخفاض وظيفة [[نخاع العظام]]، و[[انتحار|الأفكار الانتحارية]]، و[[الارتباك]]. لا ينبغي أن يُستخدم في أولئك الذين لديهم تاريخ مرضي لمشاكل في نخاع العظام. وقد يسبب استخدامه أثناء [[الحمل]] ضررا للجنين؛ ورغم ذلك فإنه لا يُنصَح بالتوقف عن استخدامه في النساء الحوامل المصابين بالصرع. كما لا ينصح باستخدامه أثناء [[الرضاعة الطبيعية]]. وينبغي توخي الحذر في أولئك الذين يعانون من مشاكل في [[الكلى]] أو [[الكبد]].<ref name=AHFS2015/>
 
تم اكتشاف كاربامازيبين في عام 1953 من قبل الكيميائي السويسري والتر شندلر.<ref>{{استشهاد بكتاب|الأخير1=Smith|الأول1=Howard S.|عنوان=Current therapy in pain|تاريخ=2009|ناشر=Saunders/Elsevier|مكان=Philadelphia|isbn=9781416048367|صفحات=460|مسار=https://books.google.ca/books?id=iTgy62MWnK4C&pg=PA460| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20200213041226/https://books.google.ca/books?id=iTgy62MWnK4C&pg=PA460 | تاريخ أرشيف = 13 فبراير 2020 }}</ref> وتم تسويقه لأول مرة في عام 1962.<ref>{{استشهاد بكتاب|الأخير1=Moshé|الأول1=Solomon|عنوان=The treatment of epilepsy|تاريخ=2009|ناشر=Wiley-Blackwell|مكان=Chichester, UK|isbn=9781444316674|صفحات=xxix|طبعة=3|مسار=https://books.google.ca/books?id=rFFzFzZJtasC&pg=PR29| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20200222020508/https://books.google.ca/books?id=rFFzFzZJtasC&pg=PR29 | تاريخ أرشيف = 22 فبراير 2020 }}</ref> وهو متاح كدواء عام، وغير مكلف.<ref>{{استشهاد بكتاب|عنوان=Principles and practice of stereotactic radiosurgery|تاريخ=2008|ناشر=Springer|مكان=New York|isbn=9780387710709|صفحة=536|مسار=https://books.google.ca/books?id=uEghr21XY6wC&pg=PA536| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20190609223629/https://books.google.ca/books?id=uEghr21XY6wC&pg=PA536 | تاريخ أرشيف = 9 يونيو 2019 }}</ref> كما أنه مدرج على [[قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية]] أنه من الأدوية الأكثر فعالية وأمنا اللازمة في [[نظام رعاية صحية|النظام الصحي]].<ref name=WHO19th>{{استشهاد ويب|عنوان=WHO Model List of Essential Medicines (19th List)|مسار=httphttps://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|عمل=World Health Organization|تاريخ الوصول=8 December 2016|تاريخ=April 2015| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20190430141910/https://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1 | تاريخ أرشيف = 30 أبريل 2019 }}</ref> وتتراوح تكلفة الجملة في [[العالم النامي]] بين 0.01-0.07 دولار أمريكي لكل جرعة اعتبارا من عام 2014.<ref>{{استشهاد ويب|عنوان=Carbamazepine|مسار=http://erc.msh.org/dmpguide/resultsdetail.cfm?language=english&code=CBM200T&s_year=2014&year=2014&str=200%20mg&desc=Carbamazepine&pack=new&frm=TAB-CAP&rte=PO&class_code2=24.2.&supplement=&class_name=(05.)Anticonvulsants/antiepileptics<br />(24.2.)Medicines%20used%20in%20mood%20disorders|موقع=International Drug Price Indicator Guide|تاريخ الوصول=2 December 2015| وصلة مكسورة = yes }}</ref>
 
== الإستعمالات ==
[[ملف:Tegretol.jpg|تصغير|تيجريتول 200 ملجم مصنوع في [[نيوزيلندا]]]]
يستخدم كاربامازيبين عادة لعلاج اضطرابات [[الصرع]]، و[[ألم الأعصاب]].<ref name=AHFS2015/> كما يتم استخدامه خارج التسمية كخط ثاني لعلاج اضطراب ثنائي القطب، وبالاشتراك مع [[مضادات الذهان]] في بعض حالات [[الفصام]]، عند فشل العلاج بمضادات الذهان التقليدية وحدها.<ref name=AHFS2015/><ref name="Ceron-Litvoc">{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة |vauthors=Ceron-Litvoc D, Soares BG, Geddes J, Litvoc J, de Lima MS |العنوانعنوان=Comparison of carbamazepine and lithium in treatment of bipolar disorder: a systematic review of randomized controlled trials |journalصحيفة=Hum Psychopharmacol |volumeالمجلد=24 |issueالعدد=1 |الصفحاتصفحات=19–28 |التاريختاريخ=January 2009 |pmid=19053079 |doi=10.1002/hup.990}}</ref> ولكنه ليس فعال لعلاج نوبات الغياب أو [[الرمع العضلي|نوبات الرمع العضلي]].<ref name=AHFS2015/>
 
الاستخدامات الطبية المعتمدة من قبل [[إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية|إدارة الأغذية والعقاقير]] في الولايات المتحدة هي الصرع (بما في ذلك [[صرع جزئي|النوبات الجزئية]]، و[[نوبة توترية رمعية|النوبات التوترية الرمعية المعممة]]، والنوبات المختلطة)، وألم [[العصب الثلاثي التوائم]]، ونوبات [[الهوس]]، و النوبات المختلطة من النوع الأول من [[اضطراب ثنائي القطب]].<ref name="Lexi-Comp"/>
 
واعتبارا من عام 2014، كانت صياغة التحرير الخاضعة للرقابة متاحة، والتي يوجد بها أدلة مبدئية تظهر له آثار جانبية أقل.<ref name=Cochrane2014>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Powell|الأول1=G|الأخير2=Saunders|الأول2=M|الأخير3=Rigby|الأول3=A|الأخير4=Marson|الأول4=AG|العنوانعنوان=Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy|journalصحيفة=The Cochrane database of systematic reviews|التاريختاريخ=3 December 2014|volumeالمجلد=12|الصفحاتصفحات=CD007124|pmid=25470302|doi=10.1002/14651858.CD007124.pub4}}</ref>
 
== طريقة الاستعمال ==
سطر 65:
 
== آثار جانبية ==
* تأثيرات على إنتاج [[الجسم]] ل[[خلايا الدم الحمراء]]، و[[خلايا الدم البيضاء]]، و[[الصفائح الدموية]]: نادرا، يكون هناك آثار خطيرة مثل [[فقر الدم اللاتنسجي]]، و[[ندرة المحببات]]. ومن الآثار الأكثر شيوعا، تغييرات طفيفة مثل انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء، أو الصفائح الدموية، والتي لا تتفاقم نحو مشاكل أكثر خطورة.<ref name="carbamazepinelabel">{{استشهاد ويب|عنوان=Carbamazepine Drug Label|مسار=httphttps://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfoindex.cfm?setid=7a1e523a-b377-43dc-b231-7591c4c888ea| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20181003181844/https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7a1e523a-b377-43dc-b231-7591c4c888ea | تاريخ أرشيف = 3 أكتوبر 2018 }}</ref>
* زيادة مخاطر [[الانتحار]].<ref name="carbamazepinelabel"/>
* زيادة مخاطر [[نقص صوديوم الدم]]، و[[متلازمة الإفراز غير الملائم للهرمون المضاد لإدرار البول]].<ref name="carbamazepinelabel"/><ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Gandelman|الأول1=MS|العنوانعنوان=Review of carbamazepine-induced hyponatremia|journalصحيفة=Progress in neuro-psychopharmacology & biological psychiatry|التاريختاريخ=March 1994|volumeالمجلد=18|issueالعدد=2|الصفحاتصفحات=211–33|pmid=8208974|doi=10.1016/0278-5846(94)90055-8}}</ref>
* خطر نوبات [[الصرع]]، إذا توقف الشخص عن تناول [[الدواء]] فجأة.<ref name="carbamazepinelabel"/>
* مخاطر على [[الجنين]] في النساء الحوامل، وحدوث تشوهات خلقية مثل [[السنسنة المشقوقة]]، واضطرابات النمو.<ref name="carbamazepinelabel"/><ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة |الأخير=Jentink |الأول=J |المؤلف2مؤلف2=Dolk, H |المؤلف3مؤلف3=Loane, MA |المؤلف4مؤلف4=Morris, JK |المؤلف5مؤلف5=Wellesley, D |author6=Garne, E |author7=de Jong-van den Berg, L |author8=EUROCAT Antiepileptic Study Working Group |العنوانعنوان=Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study |journalصحيفة=BMJ |التاريختاريخ=2010-12-02 |volumeالمجلد=341 |الصفحاتصفحات=c6581 |doi=10.1136/bmj.c6581 |pmid=21127116 |pmc=2996546}}</ref>
 
قد تتضمن الآثار الجانبية الشائعة: [[النعاس]]، و[[دوخة (عرض)|الدوخة]]، و[[الصداع]]، و[[الصداع النصفي]]، وضعف [[تآزرية العضلات|التنسيق الحركي]]، و[[الغثيان]]، و[[التقيؤ]]، و/ أو [[الإمساك]]. وقد يؤدي استخدام [[الكحول]] أثناء تناول الكاربامازيبين إلى زيادة [[الاكتئاب]].<ref name="carbamazepinelabel"/> كما يمكن أن تتضمن الآثار الجانبية الأقل شيوعا زيادة خطر نوبات الصرع في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات النوبات المختلطة،<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة |doi= 10.1124/jpet.106.104968|العنوانعنوان=The Mechanism of Carbamazepine Aggravation of Absence Seizures |السنةسنة=2006 |المؤلف1مؤلف1=Lige Liu |المؤلف2مؤلف2=Thomas Zheng |المؤلف3مؤلف3=Margaret J. Morris |المؤلف4مؤلف4=Charlott Wallengren |المؤلف5مؤلف5=Alison L. Clarke |author6=Christopher A. Reid |author7=Steven Petrou |author8=Terence J. O'Brien |journalصحيفة=JPET |volumeالمجلد=319 |issueالعدد=2 |الصفحاتصفحات=790–798 |pmid=16895979 |المسارمسار=http://jpet.aspetjournals.org/content/319/2/790.abstract| مسار الأرشيفأرشيف = https://web.archive.org/web/20190502083431/http://jpet.aspetjournals.org/content/319/2/790.abstract | تاريخ الأرشيفأرشيف = 2 مايو 2019 }}</ref> و[[اضطراب النظم القلبي]]، وضبابية أو [[ازدواج الرؤية]].<ref name="carbamazepinelabel"/> أيضا، تم إجراء تقارير لحالات نادرة من تأثيرات جانبية على [[السمع]]، حيث يميز المرضى أصوات إيقاعها أقل من السابق؛ وعادة لا يلاحظ هذا التأثير الجانبي غير العادي من قِبَل معظم الناس، ويختفي بعد توقف الشخص عن اتخاذ كاربامازيبين.<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة | pmid = 16876011 | doi=10.1016/j.pediatrneurol.2006.01.011 | volumeالمجلد=35 | العنوانعنوان=Carbamazepine-induced transient auditory pitch-perception deficit. | التاريختاريخ=Aug 2006 | journalصحيفة=Pediatr Neurol | الصفحاتصفحات=131–4}}</ref>
 
=== تحذيرات جانبية ===
سطر 79:
* وبالنسبة ل[[كبار السن]]، هناك احتمال لظهور آثار جانبية.
* من المحتمل أن تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة المعطاة.
* كما يجب الامتناع عن [[القيادة]] حتى تتضح ماهية تأثيرات الدواء، حيث من الممكن أن يسبب ضبابية في الرؤية.<ref>{{Citeاستشهاد journalبدورية محكمة|doi=10.1111/j.1365-2125.2010.03733.x |العنوانعنوان=Do selected drugs increase the risk of lupus? A matched case-control study |السنةسنة=2010 |الأخير1=Schoonen |الأول1=W. Marieke |الأخير2=Thomas |الأول2=Sara L. |الأخير3=Somers |الأول3=Emily C. |الأخير4=Smeeth |الأول4=Liam |الأخير5=Kim |الأول5=Joseph |last6=Evans |first6=Stephen |last7=Hall |first7=Andrew J. |journalصحيفة=British Journal of Clinical Pharmacology |volumeالمجلد=70 |issueالعدد=4 |الصفحاتصفحات=588–596 |pmid=20840450 |pmc=2950993}}</ref>
 
=== تفاعلات ===
كاربامازيبين لديه القدرة على التفاعلات الدوائية؛ لذا ينبغي توخي الحذر في الجمع بينه وبين الأدوية الأخرى، بما في ذلك مضادات الصرع الأخرى، و[[مثبتات المزاج]].<ref name="Lexi-Comp">{{استشهاد ويب|مسار=http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/carbamazepine.html |عنوان=Carbamazepine |تاريخ=February 2009 |مؤلف=Lexi-Comp |عمل={{Ill-WD2|دليل ميرك للتشخيص والعلاج|id=Q2666167}} |مسار أرشيف=http://www.webcitation.org/5uKvOP99i?url=http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/carbamazepine.html |تاريخ أرشيف=2010-11-18 |وصلة مكسورة=no |df=}} Retrieved on May 3, 2009.</ref> قد يزيد الكاربامازيبين، باعتباره محفز لـ CYP450، من إزالة العديد من الأدوية، فيخفض من تركيزها في [[الدم]] إلى مستويات أقل من المطلوبة للعلاج، مما يقلل من الآثار المرجوة.<ref name="urleMedicine- Toxicity, Carbamazepine">{{استشهاد ويب|مسار=httphttps://www.emedicine.medscape.com/emergarticle/topic77.htm813654-overview |عنوان=eMedicine - Toxicity, Carbamazepine |عمل= |تاريخ الوصول= |مسار أرشيف=http://www.webcitation.org/5ZpbVBsOJ?المسار=http://www.emedicine.com/emerg/topic77.htm |تاريخ أرشيف=2008-08-04 |وصلة مكسورة=no |df=}}</ref> تشمل الأدوية التي يتم أيضها بسرعة أكبر مع الكاربامازيبين [[الوارفارين]]، و[[لاموتريجين]]، و[[فينيتوين|الفينيتوين]]، و[[تيوفيلين|التيوفيلين]]، و[[حمض الفالبرويك]].<ref name="Lexi-Comp"/> بينما تشمل الأدوية التي تقلل من أيض الكاربامازيبين أو زيادة مستوياته في الدم [[إريثروميسين|الاريثروميسين]]،<ref name=Stafstrom>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة |vauthors=Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR |العنوانعنوان=Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem |journalصحيفة=Arch Pediatr Adolesc Med |volumeالمجلد=149 |issueالعدد=1 |الصفحاتصفحات=99–101 |التاريختاريخ=January 1995 |pmid=7827672 |doi= 10.1001/archpedi.1995.02170130101025 |المسارمسار=httphttps://archpedijamanetwork.ama-assn.orgcom/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7827672 |مسار الأرشيفأرشيف=http://www.webcitation.org/5uKvQB98w?url=http://archpedi.ama-assn.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7827672 |تاريخ الأرشيفأرشيف=2010-11-18 |وصلة مكسورة=no}}</ref> و[[سيميتيدين]]، و[[ديكستروبربوكسيفين|بروبوكسيفين]]، و[[محصرات قنوات الكالسيوم]].<ref name="Lexi-Comp"/> يزيد كاربامازيبين أيضا من عملية [[التمثيل الغذائي]] لل[[هرمونات]] الموجودة في [[حبوب منع الحمل]]، ويمكن أن يقلل من فعاليتها، مما قد يؤدي إلى حالات الحمل غير المتوقعة.<ref name="Lexi-Comp"/> وكدواء يحفز الإنزيمات السيتوكرومية P450، فإنه يسرع التخلص من العديد من [[البنزوديازيبينات]]، ويقلل من عملهم.<ref name="isbn1-58829-211-8">{{استشهاد بكتاب |مؤلف=Moody D |veditors=Raymon LP, Mozayani A |عنوان=Handbook of Drug Interactions: a Clinical and Forensic Guide |ناشر=Humana |سنة=2004 |صفحات=[https://archive.org/details/handbookofdrugin0000unse/page/3 3–88] |chapter=Drug interactions with benzodiazepines |isbn=1-58829-211-8 |مسار=https://archive.org/details/handbookofdrugin0000unse/page/3 | مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20191217033254/https://archive.org/details/handbookofdrugin0000unse/page/3 | تاريخ أرشيف = 17 ديسمبر 2019 }}</ref>
 
يثبط كل من حمض فالبرويك، وفالنوكتاميد انزيم ميكروسمال الايبوكسيد هيدرولاز (microsomal epoxide hydrolase)، وهو الانزيم المسؤول عن تكسير كربامازبين -10,11 الايبوكسيد إلى نواتج أيض غير نشطة.<ref>{{استشهاد بكتاب |الأخير=Gonzalez |الأول=Frank J. |مؤلف2=Robert H. Tukey |محرر=Laurence Brunton |editor2=John Lazo |editor3=Keith Parker |عنوان=[[الأساس الصيدلاني للعلاجات لغودمان وجيلمان]] |طبعة=11th |سنة=2006 |ناشر=[[ماكجرو هيل التعليم]] |مكان=New York |isbn=978-0-07-142280-2 |صفحات=79 |chapter=Drug Metabolism}}</ref> وعن طريق تثبيط ذلك الانزيم، يسبب حمض فالبرويك، وفالنوكتاميد تراكم الأيض النشط، مما يؤدي إلى إطالة فترة تأثير كاربامازيبين، وتأخير إخراجه.
 
يرفع عصير [[جريب فروت|الجريب فروت]] التوافر الحيوي للكاربامازيبين عن طريق تثبيط إنزيمات CYP3A4 في جدار [[الأمعاء]]، وفي [[الكبد]].<ref name="carbamazepinelabel"/> كما يزيد كاربامازيبين من معالجة [[ميثادون|الميثادون]] مما يؤدى إلى انخفاض مستوياته في الدم.<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Schlatter|الأول1=J|الأخير2=Madras|الأول2=JL|الأخير3=Saulnier|الأول3=JL|الأخير4=Poujade|الأول4=F|العنوانعنوان=Interactions médicamenteuses avec la méthadone |trans_title=Drug interactions with methadone |اللغةلغة=French |journalصحيفة=Presse medicale |التاريختاريخ=4 September 1999|volumeالمجلد=28|issueالعدد=25|الصفحاتصفحات=1381–4|pmid=10506872}}</ref>
 
=== علم الوراثة الدوائي ===
تعتبر ردود الفعل الجلدية الخطيرة وربما القاتلة، التي تتضمن [[متلازمة ستيفنس جونسون]]، و[[تقشر الأنسجة المتموتة البشروية التسممي]]، والناجمة عن العلاج بالكاربامازيبين أكثر شيوعا بكثير في المرضى الذين يعانون من أليل [[مستضد الكريات البيضاء البشرية]] HLA-B*1502.<ref name="carbamazepinelabel"/> يمكن أن تكون [[نسبة الأرجحية]] لتطور متلازمة ستيفنس جونسون، أو تقشر الأنسجة المتموتة البشروية التسممي في المرضى الذين يحملونه ضعف، أو ثلاثة أضعاف، أو حتى أربعة أضعاف، اعتمادا على مجموعة السكان المدروسة.<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Kaniwa|الأول1=N|الأخير2=Saito|الأول2=Y|العنوانعنوان=Pharmacogenomics of severe cutaneous adverse reactions and drug-induced liver injury|journalصحيفة=Journal of human genetics|التاريختاريخ=June 2013|volumeالمجلد=58|issueالعدد=6|الصفحاتصفحات=317–26|pmid=23635947|doi=10.1038/jhg.2013.37}}</ref><ref name="pmid24597466">{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Amstutz|الأول1=U|الأخير2=Shear|الأول2=NH|الأخير3=Rieder|الأول3=MJ|الأخير4=Hwang|الأول4=S|الأخير5=Fung|الأول5=V|last6=Nakamura|first6=H|last7=Connolly|first7=MB|last8=Ito|first8=S|last9=Carleton|first9=BC|last10=CPNDS clinical recommendation|first10=group|العنوانعنوان=Recommendations for HLA-B*15:02 and HLA-A*31:01 genetic testing to reduce the risk of carbamazepine-induced hypersensitivity reactions|journalصحيفة=Epilepsia|التاريختاريخ=April 2014|volumeالمجلد=55|issueالعدد=4|الصفحاتصفحات=496–506|pmid=24597466|doi=10.1111/epi.12564}}</ref> يحدث HLA-B*1502 حصريا تقريبا في المرضى ذوي الأصل المشترك في مناطق واسعة من [[آسيا]]، ولكن نسبتها منخفضة جدا، تكاد تكون منعدمة في السكان [[الأوروبيين]] و[[اليابانيين]] و[[كوريا|الكوريين]] و[[أفريقيا|الأفريقيين]].<ref name="carbamazepinelabel"/><ref>{{citeاستشهاد بدورية journalمحكمة|الأخير1=Leckband|الأول1=SG|الأخير2=Kelsoe|الأول2=JR|الأخير3=Dunnenberger|الأول3=HM|الأخير4=George AL|الأول4=Jr|الأخير5=Tran|الأول5=E|last6=Berger|first6=R|last7=Müller|first7=DJ|last8=Whirl-Carrillo|first8=M|last9=Caudle|first9=KE|last10=Pirmohamed|first10=M|last11=Clinical Pharmacogenetics Implementation|first11=Consortium|العنوانعنوان=Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium guidelines for HLA-B genotype and carbamazepine dosing|journalصحيفة=Clinical pharmacology and therapeutics|التاريختاريخ=September 2013|volumeالمجلد=94|issueالعدد=3|الصفحاتصفحات=324–8|pmid=23695185|doi=10.1038/clpt.2013.103}}</ref> ومع ذلك، فقد تبين أن الأليل HLA-A*31:01 يكون مؤشرا قويا على كل من ردود الفعل السلبية الخفيفة والشديدة للكاربامازيبين بين اليابانيين والأوروبيين.<ref name="pmid24597466"/>
 
== حركية الدواء ==
سطر 95:
 
== آلية العمل ==
آلية عمل كاربامازيبين ومشتقاته مفهومة بشكل جيد نسبيا. كاربامازيبين هو مانع يعتمد على استخدام [[قنوات الصوديوم|قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربائي]]. ويتم تأينه في سائل الخلايا الداخلي، ومن ثَم يصبح قادرا على الارتباط مع قنوات بوابات الصوديوم النشطة، مانعا تكرار واستمرار إثارة جهد العمل. مما يساعد على ترك الخلايا المتضررة أقل إثارة حتى ينفصل الدواء. كاربامازيبين هو أيضا ناهض [[مستقبلات جابا|لمستقبلات جابا]]، كما تبين أيضا أنه يحفز مستقبلات جابا التي تتكون من الوحدات الفرعية ألفا-1، وبيتا-2، وجاما-2.<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة | المؤلفمؤلف = Granger P. | السنةسنة = 1995 | العنوانعنوان = Modulation of the gamma-aminobutyric acid type A receptor by the antiepileptic drugs carbamazepine and phenytoin | المسارمسار = | journalصحيفة = Mol. Pharmacol | volumeالمجلد = 47 | issueالعدد = | الصفحاتصفحات = 1189–1196 |display-authors=etal}}</ref> قد تسهم هذه الآلية في فعاليته في آلام الأعصاب، والاضطراب الثنائي القطب. وقد أظهرت الأبحاث المعملية أيضا أن كاربامازيبين هو مادة محررة للسيروتونين، وربما حتى مانعة لامتصاص [[السيروتونين]].<ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Dailey|الأول1=JW|الأخير2=Reith|الأول2=ME|الأخير3=Steidley|الأول3=KR|الأخير4=Milbrandt|الأول4=JC|الأخير5=Jobe|الأول5=PC|العنوانعنوان=Carbamazepine-induced release of serotonin from rat hippocampus in vitro|journalصحيفة=Epilepsia|التاريختاريخ=1998|pmid=9776325|volumeالمجلد=39|الصفحاتصفحات=1054–63|doi=10.1111/j.1528-1157.1998.tb01290.x}}</ref><ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة|الأخير1=Dailey|الأول1=JW|الأخير2=Reith|الأول2=ME|الأخير3=Yan|الأول3=QS|الأخير4=Li|الأول4=MY|الأخير5=Jobe|الأول5=PC|العنوانعنوان=Carbamazepine increases extracellular serotonin concentration: lack of antagonism by tetrodotoxin or zero Ca2+|journalصحيفة=European Journal of Pharmacology|التاريختاريخ=11 June 1997|pmid=9218697|volumeالمجلد=328|الصفحاتصفحات=153–62|doi=10.1016/s0014-2999(97)83041-5}}</ref><ref>{{citeاستشهاد بدورية journalمحكمة|الأخير1=Kawata|الأول1=Yuko|الأخير2=Okada|الأول2=Motohiro|الأخير3=Murakami|الأول3=Takuya|الأخير4=Kamata|الأول4=Akihisa|الأخير5=Zhu|الأول5=Gang|last6=Kaneko|first6=Sunao|العنوانعنوان=Pharmacological discrimination between effects of carbamazepine on hippocampal basal evoked serotonin release|journalصحيفة=British Journal of Pharmacology|التاريختاريخ=2001|volumeالمجلد=133|issueالعدد=4|الصفحاتصفحات=557–567|doi=10.1038/sj.bjp.0704104|pmc=1572811|pmid=11399673}}</ref>
 
== تاريخ ==
تم اكتشاف كاربامازيبين من قبل الكيميائي والتر شندلر في بازل، [[سويسرا]]، في عام 1953.<ref name=Scott1993>D.F. Scott. "Carbamazepine". Chapter 8 in The History of Epileptic Therapy: An Account of How Medication was Developed. History of Medicine Series. CRC Press, 1993 ISBN 978-1-85070-391-4</ref><ref>{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة |vauthors=Schindler W, Häfliger F |العنوانعنوان=Über Derivate des Iminodibenzyls |journalصحيفة=[[Helvetica Chimica Acta]] |السنةسنة=1954 |volumeالمجلد=37 |issueالعدد=2 |الصفحاتصفحات=472–83. |doi=10.1002/hlca.19540370211}}</ref> وتم تسويقه لأول مرة كدواء لعلاج الصرع في سويسرا في عام 1963 تحت اسم العلامة التجارية "تيجريتول". كما استخدم لألم العصب الثلاثي التوائم (المعروف سابقا باسم عرة مؤلمة: tic douloureux) في نفس الوقت.<ref name=Scott1993/> وقد تم استخدامه كمضادات للتشنجات، ومضادات للصرع في المملكة المتحدة منذ عام 1965، وتمت الموافقة عليه في [[الولايات المتحدة]] منذ عام 1968.<ref name=AHFS2015/>
 
في عام 1971، استخدم الطبيبان تاكيزاكي، وهاناوكا كاربامازيبين لأول مرة للسيطرة على الهوس في المرضى الذين لا يستجيبون لمضادات الذهان ([[الليثيوم]] لم يكن متوفرا في [[اليابان]] في ذلك الوقت). وقد فعل الدكتور أوكوما -يعمل بشكل مستقل- الشيء نفسه بنجاح. تم دراسة كاربامازيبين لعلاج اضطراب ثنائي القطب طوال السبعينيات.<ref name="pmid9682927">{{citeاستشهاد journalبدورية محكمة |vauthors=Okuma T, Kishimoto A |العنوانعنوان=A history of investigation on the mood stabilizing effect of carbamazepine in Japan |journalصحيفة=Psychiatry Clin. Neurosci. |volumeالمجلد=52 |issueالعدد=1 |الصفحاتصفحات=3–12 |التاريختاريخ=February 1998 |pmid=9682927 |doi=10.1111/j.1440-1819.1998.tb00966.x}}</ref>
 
== مصير بيئي ==
سطر 106:
 
== ماركات ==
كاربامازيبين متاح في جميع أنحاء العالم تحت العديد من الأسماء التجارية.<ref>drugs.com [httphttps://www.drugs.com/international/carbamazepine.html drugs.com international listings for carbamazepine] Page accessed June 3, 2015 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20181005112230/https://www.drugs.com/international/carbamazepine.html |date=5 أكتوبر 2018}}</ref>
 
== انظرأيضاً ==