بريغابالين: الفرق بين النسختين
| [نسخة منشورة] | [نسخة منشورة] |
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
ط بوت:إضافة تصنيف كومنز (1.1) |
ط بوت:الإبلاغ عن رابط معطوب أو مؤرشف V4.2 (تجريبي) |
||
سطر 21:
| legal_US = Schedule V
| legal_status = Rx Only
| dependency_liability = Moderate<ref name="Gabapentin and pregabalin: abuse and addiction.">{{Cite journal| vauthors = Schifano F |
| routes_of_administration = oral
| addiction_liability = Low<ref name="Gabapentin and pregabalin: abuse and addiction."/>
سطر 29:
| protein_bound = Nil
| metabolism = Negligible
| onset = 1.5 hours<ref name="clevelandclinicmeded.com">[http://www.clevelandclinicmeded.com/medicalpubs/pharmacy/septoct2005/pregabalin.htm Pharmacotherapy Update | Pregabalin (Lyrica®):Part I<!-- عنوان مولد بالبوت -->] {{Webarchive|url=
| metabolites = ''N''-methylpregabalin<ref name="emea-spc">{{
| elimination_half-life = 6.3 hours<ref name="مولد تلقائيا7">http://www.clevelandclinicmeded.com/medicalpubs/pharmacy/septoct2005/pregabalin.htm{{full citation needed|date=August 2016}}</ref>
| excretion = [[
<!--Identifiers -->
سطر 71:
== الاستطبابات ==
=== الم الاعْتِلاَلِ العَصَبِيّ ===
توصي المنظمة الأوروبية لصحة الاعصاب باستخدام بريغابالين كخط أول لمعالجة الم الاعصاب الناتج عن اعتلال الأعصاب السكري، وفي مرحلة ما بعد الاعتلال الهربسي-العصبي، وآلم الأعصاب المركزي <ref>Finnerup, NB; Sindrup SH; Jensen TS (September 2010). "The evidence for pharmacological treatment of neuropathic pain". Pain 150 (3): 573–81.doi:10.1016/j.pain.2010.06.019. {{PMID|20705215}}.</ref>. الادوية الاخرى التي تعتبر ايضا خط أول ، بما في ذلك [[غابابنتين|جابابنتين]] و[[مضاد اكتئاب ثلاثي الحلقات|مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات]]، وترد على قدم مساواة الوزن كعوامل الخط الأول، وعلى عكس بريغابالين، تتوفر الأدوية بثمن رخيص <ref>Bennett, M.I. (November 2013). "Pregabalin for acute and chronic pain in adults.".Pain Med 14 (11): 1681–8. doi:10.1111/pme.12212. {{PMID|23915361}}.</ref>. وليس من المستحسن استخدامه بالنسبة لبعض الأنواع الأخرى من ألم الاعتلال العصبي مثل الألم الذي يصاحب التهاب العصب الثالث أو عدوى فيروس نقص المناعة البشرية <ref name="مولد تلقائيا2">Linde, M; Mulleners, WM; Chronicle, EP; McCrory, DC (Jun 24, 2013). "Gabapentin or pregabalin for the prophylaxis of episodic migraine in adults.". The Cochrane database of systematic reviews 6: CD010609. doi:10.1002/14651858.CD010609. {{PMID|23797675}}.</ref> واستخدامه في السرطان المصاحب ألم الاعتلال العصبي<ref name="مولد تلقائيا2"/> لا يزال يثير الجدل. وليس هناك دليل على فائدته في الوقاية من الصداع النصفي وجابابنتين ايضا كان غير مفيد. لقد تم اختبار البريغابالين للوقاية من الألم المزمن بعد الجراحة، ولكن فائدته لهذا الغرض لم يتم اثباتها .<ref name="مولد تلقائيا1">Chaparro LE, Smith SA, Moore RA, Wiffen PJ, Gilron I (2013). "Pharmacotherapy for the prevention of chronic pain after surgery in adults". Cochrane Database Syst Rev 7: CD008307. doi:10.1002/14651858.CD008307.pub2. {{PMID|23881791}}.</ref><ref>Moore, RA; Straube, S; Wiffen, PJ; Derry, S; McQuay, HJ (Jul 8, 2009). "Pregabalin for acute and chronic pain in adults.". The Cochrane database of systematic reviews (3): CD007076. doi:10.1002/14651858.CD007076.pub2. {{PMID|19588419}}.</ref>
وعموما لا يعتبر بريغابالين دواء فعال في علاج الآلام الحادة المفاجئة <ref>Wensel TM, Powe KW, Cates ME (March 2012). "Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder". Ann Pharmacother 46 (3): 424–9. doi:10.1345/aph.1Q405.{{PMID|22395254}}.</ref>. في التجارب السريرية لدراسة جدواه لعلاج الألم الحاد بعد العمليات الجراحية، لم يلاحظ أي تأثير على مستويات الألم الشاملة ولكن المرضى احتاجوا كميات أقل من المورفين وعانى عدد أقل منهم من الآثار الجانبية المرتبطة الأفيونية<ref name="مولد تلقائيا1"/>
=== اضطرابات القلق ===
تم اثبات فاعلية الدواء في علاج اضطراب القلق العام و في عام 2007 تمت الموافقة على استخدامه لهذا الغرض في الاتحاد الأوروبي و روسيا الاتحادية <ref name="مولد تلقائيا3"/>.المنظمة العالمية للصحة النفسية توصي باستخدام البريغابالين كخط أول ضمن عدة خيارات متاحة لعلاج اضطراب القلق العام و لكن توصي باستخدام ادوية اخرى لمعالجة اضطراب [[اضطراب وسواسي قهري|الوسواس القهري]] و اضطراب ما بعد الصدمة مثل ادوية اس اس ار اي <ref>Owen, Richard T. (September 2007). "Pregabalin: its efficacy, safety and tolerability profile in generalized anxiety". Drugs of Today 43 (9): 601–10.doi:10.1358/dot.2007.43.9.1133188. {{PMID|17940637}}. Retrieved 2012-01-22.</ref>. ويبدو ان الدواء يزيل القلق مثل ادوية البنزوديازيبام و لكن مع خطورة اقل من حصول ادمان على العلاج<ref>Bandelow B, Sher L, Bunevicius R et al. (June 2012). "Guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders, obsessive-compulsive disorder and posttraumatic stress disorder in primary care". Int J Psychiatry ClinPract 16 (2): 77–84.doi:10.3109/13651501.2012.667114. {{PMID|22540422}}.</ref><ref>Hindmarch I. et al. (Feb 2005). "A double-blind study in healthy volunteers to assess the effects on sleep of pregabalin compared with alprazolam and placebo.". Sleep 28 (2): 187–93. {{PMID|16171242}}.</ref>
الآثارالعلاجيةللبريغابالين تظهر بعد 1 أسبوع من استخدامه وتشبه في فعاليته
لورازيبام lorazepam,،الألبرازولام alprazolam,،والفينلافاكسين venlafaxine,،ولكن أثبت البريغابالين التفوق من خلال إنتاج آثارعلاجيةأكثر اتساقا لأعراض القلق النفسية و الجسدية.<ref name="مولد تلقائيا5">Bandelow, B.; Wedekind, D.; Leon, T. (Jul 2007). "Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder: a novel pharmacologic intervention". Expert Rev Neurother 7(7): 769–81. doi:10.1586/14737175.7.7.769. {{PMID|17610384}}.</ref> وقدأظهرت التجارب على المدى الطويل استمرار فعالية جُرْعَةُ التَّحَمُّل (للأشعة) ،وبالإضافةإلى ذلك،على عكس البنزوديازيبينات فهو يحسن النوم و نوعيته من خلال اطالة مرحلة موجات النوم البطيئة <ref name="مولد تلقائيا5"/> و اثارها الجانبية على الجانب الحسي و المعرفي للمريض قليلة واضافة لذلك يصعب استخدامها كادوية للادمان لهذا فهي تفضل على البنزوديازيبات<ref name="مولد تلقائيا5"/><ref>Owen, RT. (Sep 2007). "Pregabalin: its efficacy, safety and tolerability profile in generalized anxiety". Drugs Today (Barc) 43 (9): 601–10.doi:10.1358/dot.2007.43.9.1133188. {{PMID|17940637}}</ref>
سطر 83:
التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة باستخدام الدواء ما يلي <ref>Pfizer Australia Pty Ltd. Lyrica (Australian Approved Product Information). West Ryde: Pfizer; 2006.</ref><ref>Rossi, Simone, ed. (2006). Australian Medicines Handbook, 2006. Australian Medicines Handbook. {{ردمك|978-0-9757919-2-9}}.</ref>:
* شائعة جدااكثر من(10٪ من المرضى): دوخة، نعاس
* شائعة (1-10٪ من المرضى): عدم وضوح الرؤية، [[ازدواج الرؤية|شفع]] ، وزيادة الشهية وزيادة الوزن لاحقا، [[نشوة|النشوة]] والارتباك، الأحلام ، والتغيرات في الرغبة الجنسية (زيادة أو نقصان)، والتهيج، وترنح ، والتغيرات الاهتمام والتنسيق غير طبيعي، ضعف الذاكرة والرعاش و رتة ، parasthesia ، والدوار، جفاف الفم والإمساك والقيء وانتفاخ البطن، وعدم القدرة على الانتصاب، والتعب، و[[طرفية (توضيح)|الطرفية]] وذمة ، والسكر، والمشي غير طبيعي، والوهن زادت، التهاب البلعوم الأنفي، و ارتفاع مستوى الكرياتين كينيز.
* نادرة (0،1-1٪ من المرضى): الاكتئاب والخمول، والإثارة، فقد هزة الجماع ، والهلوسة، رمع عضلي ، hypoaesthesia ، hyperaesthesia ، عدم انتظام دقات القلب ، زيادة إفراز اللعاب، نقص سكر الدم ، التعرق واحمرار الوجه، والطفح الجلدي، تشنج العضلات، ألم عضلي ، ألم مفصلي ، سلس البول ، عسر التبول ، [[قلة الصفيحات]] ، حساب التفاضل والتكامل الكلى
* نادرة (<0.1٪ من المرضى): العدلات ، أول درجة كتلة القلب ، انخفاض ضغط الدم ، ارتفاع ضغط الدم ، [[التهاب البنكرياس]] ، عسر البلع ، قلة البول ، [[انحلال الربيدات]] ، وأفكار انتحارية أو السلوك.<ref>"Medication Guide (Pfizer Inc.)" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. June 2011. Retrieved 2011-11-06.</ref>
سطر 93:
== علم الدواء ==
=== الدوائية ===
مثل جابابنتين، الدواء بربط مستقبلات α 2 δ (ألفا-2-دلتا) الوحيدات من قناة الكالسيوم التي تعتمد على الجهد في [[جهاز عصبي مركزي|الجهاز العصبي المركزي]] . بريغابالين يقلل من إطلاق [[ناقل عصبي|النواقل العصبية]] بما في ذلك الغلوتامات ، بافراز ، مادة P و الكالسيتونين الببتيد الجينات ذات الصلة.<ref>Micheva KD, Taylor CP, Smith SJ (April 2006). "Pregabalin Reduces the Release of Synaptic Vesicles from Cultured Hippocampal Neurons" (PDF). Molecular Pharmacology70 (2): 467–476. doi:10.1124/mol.106.023309. {{PMID|16641316}}.</ref>
ولكن، على عكس المركبات مزيلة القلق (على سبيل المثال، البنزوديازيبينات) التي تمارس تأثيراتها العلاجية من خلال الربط إلى GABA A، الدواء لا يربط مباشرة إلى هذه المستقبلات ولا يقوي تياراتGABA A أو يؤثر على عملية التمثيل الغذائي GABA (شركة فايزر، 2006).<ref>Strawn, JR; Geracioti Jr, TD (2007). "The treatment of generalized anxiety disorder with pregabalin, an atypical anxiolytic". Neuropsychiatric disease and treatment 3 (2): 237–43. doi:10.2147/nedt.2007.3.2.237. PMC 2654629. {{PMID|19300556}}.</ref> ونصف عمر الدواء هو 6.3 ساعة.<ref>"Pregabalin". DRUGDEX. Micromedex. Retrieved 18 October 2012.</ref>
=== حركيات الدواء ===
سطر 102:
لقد اثبت بان الدواء يجتاز حاجز الدم-الدماغblood–brain barrier في الفئران و الجرذان و القرود كما انه وجد في حليب الجرذان المرضعة و كذلك يجتاز المشيمة في الفئران.حجم التوزيع للدواء بعد جرعة من الفم هو 0.56 كغ/لتر و لا يرتبط ببروتينات البلازما <ref name="مولد تلقائيا4"/>.
==== الأيض ====
بريغابالينلا يخضع للايض في الانسان و في التجارب باستخدام تقنيات [[طب نووي|الطب النووي]] اثبت ان ما يقرب من 98% من [[اضمحلال نشاط إشعاعي|النشاط الاشعاعي]] في البول كان من الدواء نفسه الذي اخرج من الجسم كما هو دون التعرض للايض .و ابرز مركب ناتج من عملية الايض هو ن-ميثل بريغابالين و يشكل اقل من ال2% الباقية .<ref name="مولد تلقائيا4"/>
==== إفراز ====
يتم التخلص من الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى <ref name="مولد تلقائيا4"/>.الازلة الكلوية هي 73 مل/دقيقة.<ref>"LYRICA - pregabalin capsule". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. September 2010. Retrieved 6 May 2013.</ref>
== التاريخ ==
اكتشف بريغابالين من قبل الصيدلي ريتشارد بروس سيلفرمان في [[جامعة نورث وسترن في قطر|جامعة نورث وسترن]] في الولايات المتحدة <ref>Derek Lowe for Corante: In the Pipeline. March 25, 2008 Getting To Lyrica</ref>. وتمت الموافقة على الدواء في الاتحاد الأوروبي في عام 2004. تلقى بريغابالين موافقة الولايات المتحدة FDA للاستخدام في علاج [[صرع|الصرع]]، و [[السكري]] و ألم الاعتلال العصبي، و الألم العصبي التالي في ديسمبر 2004، وظهرت في السوق الأمريكية في خريف عام 2005.<ref>Dworkin, Robert H.; Kirkpatrick, Peter (June 2005). "Pregabalin" (PDF). Nature Reviews Drug Discovery 4 (6): 455–456. doi:10.1038/nrd1756. {{PMID|15959952}}. Retrieved 2012-01-22.</ref>
في يونيو 2007، وافقت إدارة الاغذية والعقاقير علىليريكا لعلاج الألم الليفي العضلي .و كان أول عقار تتم الموافقة له وبقي الوحيد فقط حتى اكتسب دواء ديولوكستين موافقة إدارة الاغذية والعقاقير لعلاج الألم الليفي العضلي في يونيو 2008.<ref>"Living with Fibromyalgia, Drugs Approved to Manage Pain". U.S. Food and Drug Administration. 2008-07-18. Retrieved 2011-11-06.</ref>
أصبحت الإصدارات العامة من الدواءمتاحة في روسيا في عام 2001، في كندا في عام 2013، ومن المتوقع أن تصبح متاحة في الاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة في عام 2016 و 2018 على التوالي.<ref>"Pfizer Wins Ruling to Block Generic Lyrica Until 2018". Retrieved December 8, 2014.</ref>
| |||