مستقبل غابا-أ: الفرق بين النسختين

[نسخة منشورة][نسخة منشورة]
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
ط بوت: أضاف قالب:مصادر طبية
ط تنسيق وتصحيح لغوي
سطر 1:
[[Fileملف:NAchR 2BG9.png|thumbتصغير|400px300بك|هيكل مستقبلات النيكوتينيك الأسيتيل كولين {{PDB|2BG9}})وهو مشابه جدًا لتركيب '''مستقبل غابا-أ''' .<ref name="pmid22446838">{{cite journal |vauthors=Richter L, de Graaf C, Sieghart W, Varagic Z, Mörzinger M, de Esch IJ, Ecker GF, Ernst M | العنوان = Diazepam-bound GABAA receptor models identify new benzodiazepine binding-site ligands | journal = Nat. Chem. Biol. | volume = 8 | issue = 5 | الصفحات = 455–464 |التاريخ=March 2012 | pmid = 22446838 | doi = 10.1038/nchembio.917 | pmc = 3368153}}</ref><ref name="pmid16877018">{{cite journal |vauthors=Campagna-Slater V, Weaver DF | العنوان = Molecular modelling of the GABAA ion channel protein | journal = J. Mol. Graph. Model. | volume = 25 | issue = 5 | الصفحات = 721–30 |التاريخ=January 2007 | pmid = 16877018 | doi = 10.1016/j.jmgm.2006.06.001 | المسار = }}</ref><ref name="pmid17012619">{{cite journal |vauthors=Sancar F, Ericksen SS, Kucken AM, Teissére JA, Czajkowski C | العنوان = Structural Determinants for High-Affinity Zolpidem Binding to GABA-A receptors | journal = Mol. Pharmacol. | volume = 71 | issue = 1 | الصفحات = 38–46 |التاريخ=January 2007 | pmid = 17012619 | doi = 10.1124/mol.106.029595 | المسار = | pmc = 2583146 }}</ref> بالأعلى: منظر جانبي لمستقبلات النيكوتينيك أستيل كولين مضمنة في [[غشاء خلوي]].
 
بالأسفل: عرض مستقبلات من الجانب الخارجي لغشاء الخلية.وصفت الوحدات الفرعية وفقًا لتسمية غابا والمواقع التقريبية لمواقع ارتباط الغابا والبنزوديازيبين.
]]
[[File:GABAA receptor schematic.png|thumb|400px|هيكل تخطيطي لمستقبلات غابا. على اليسار: وحدة فرعية أحادية مضمنة في طبقة ثنائية الدهون (خطوط صفراء متصلة بالمجالات الزرقاء). يتم تصوير لوالب ألفا الأربعة (1-4) كأسطوانات.  يتم وصف سندات ثاني الكبريتيد في المجال خارج الخلية عند الموقع N والتي هي سمة من سمات مستقبلات حلقية السيستئين (الذي يتضمن مستقبلات غابا) كخط أصفر.<p>على اليمين: خمس وحدات فرعية رتبت بشكل متناظر حول مسام توصيل أنيون الكلوريد المركزي . لا يتم تصوير الحلقات خارج الخلية من أجل الوضوح.</p>]]
مستقبل '''[[حمض الغاما-أمينوبيوتيريك]]''' هو [[مستقبل أيونوتروبي]] و[[قناة أيونية]]. تستهدف هذه المستقبلات [[حمض الغاما-أمينوبيوتيريك]]، الذي يعتبر [[الناقل العصبي]] المثبط الرئيسي في [[الجهاز العصبي المركزي]].عند وعند تنشيط تلك المستقبلات فإنها تضخ [[الكلوريد]] عن طريق [[قناة أيونية|قنواتها الأيونية]]، مما يؤدي إلى [[فرط الاستقطاب]] [[عصبون|للأعصاب]]. يتسببويتسبب هذا في تثبيط انتقال النواقل العصبية بتقليل احتمالية حدوث [[جهد الفعل]]. يختلف [[جهد الاعتكاس]]<nowiki/>في مستقبلات GABA<sub>A</sub> عن نظيراتها في [[GABAB receptor|GABA<sub>B</sub>]] والذي يساوي في المحلول العادي -70 ميللي فولت.
 
يعتبر [[الموقع النشط]] لمستقبلات GABA<sub>A</sub> [[حمض الغاما-أمينوبيوتيريك]] موقع ارتباط للعديد من الأدوية مثل [[موسكيمول]] و[[جابوكسادول]] و[[بيكوسوللين]].<nowiki/>يحتوي البروتين أيضًا على مواقع [[تفارغية]] والتي تعدل من من نشاط تلك المستقبلات بصورة غير مباشرة. كما تعتبر تلك المواقع التفارغية وجهة ارتباط للعديد من الأدوية مثل ال[[بنزوديازيبين]] والو[[غير البنزوديازيبين|غير بنزوديازيبيناتالبنزوديازيبينات]] و[[الاسترويدات العصبية]] و<nowiki/>ال[[باربتيورات]] وال[[إيثانول]]<ref name="pmid17591544">{{cite journal |vauthors=Santhakumar V, Wallner M, Otis TS | العنوان = Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition | journal = Alcohol| volume = 41 |issue = 3 | الصفحات = 211–21 |التاريخ=May 2007 | pmid = 17591544 | pmc = 2040048 | doi = 10.1016/j.alcohol.2007.04.011 | المسار = }}</ref> ومواد التخدير المُستنشقة والبيكروتوكسين .<ref name="Johnston">{{cite journal |المؤلف=Johnston GAR |العنوان=GABA<sub>A</sub> Receptor Pharmacology|journal= Pharmacology and Therapeutics |volume= 69 |issue= 3 |الصفحات= 173–198 |السنة= 1996 | doi = 10.1016/0163-7258(95)02043-8|pmid = 8783370}}</ref>
 
توجد مستقبلات غابا في جميع الكائنات الحية التي لديها [[جهاز عصبي]]. كما يمكن العثور عليها إلى حد محدود في الأنسجة غير العصبية. ونظرًا لتوزيعها على نطاق واسع داخل الجهاز العصبي في [[الثدييات]] فإنها تلعب دورًا في جميع وظائف الدماغ تقريبًا.