ساكوينافير: الفرق بين النسختين

[نسخة منشورة][نسخة منشورة]
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
سطر 68:
==التوافر البيولوجي والتفاعلات الدوائية==
 
يمتلك ساكوينافير، في تركيبة إنفايريز (Invirase)، عندما يعطى وحده وعن طريق الفم، توافر بيولوجي متغير ومنخفض,ومنخفض، أما تركيبة فورتوفيز(Fortovase) ففعاليتها تعادل ما يقارب ثمانية أضعاف تركيبة إنفايريز(Invirase) ضمن الجرعة المعيارية.<ref>Fortovase<sup>TM</sup> (saquinavir) soft gelatin capsules. Product information (November 1997)</ref>
في الدراسات السريرية, وجد أن التوافر البيولوجي الفموي من ساكوينافير في كل من التركيبتين يزيد بشكل كبير عندما يأخذ المريض دواء [[ريتونافير]]. وهذا له فائدة كبيرة على المرضى حيث أنهم يستطيعون تناول جرعة أقل من الساكوينافير مع الحفاظ على مستوياته في بلازما الدم بشكل كافي لتثبيط عملية تضاعف فيروس نقص المناعة البشرية بكفاءة.<ref>{{cite journal | title=Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of saquinavir-500 mg formulation with ritonavir in healthy male and female volunteers | journal=AIDS | volume=20| issue=10 | pages=1401–6 | year=2006 | author=Winston A | doi=10.1097/01.aids.0000233573.41597.8a | pmid=16791014 |name-list-format=vanc| author2=Back D | author3=Fletcher C | display-authors=3 | last4=Robinson | first4=Lesley | last5=Unsworth | first5=Jennifer | last6=Tolowinska | first6=Izabela | last7=Schutz | first7=Malte | last8=Pozniak | first8=Anton L | last9=Gazzard | first9=Brian }}</ref>
أما بالنسبة للآلية التي كانت وراء هذه الملاحظة لم تكن معروفة بشكل مباشر, ولكن تبين في وقت لاحق أن ريتونافير يثبط إنزيم سايتوكروم P4503A4, المسؤول عن أيض الساكوينافير وتحويله لمركب غير فعال, لذلك عند استخدام الريتونافير الذي يقوم بدوره بتثبيط هذا الإنزيم, فإن مستويات الساكوينافير في بلازما الدم سترتفع بشكل ملحوظ. بالإضافة إلى ذلك, يعمل ريتونافير أيضا على تثبيط النواقل متعددة الأدوية لحد ما.