فينوثيازين: الفرق بين النسختين

[مراجعة غير مفحوصة][مراجعة غير مفحوصة]
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
JarBot (نقاش | مساهمات)
ط بوت:صيانة V3.4، أزال وسم نهاية مسدودة، أضاف وسم وصلات قليلة
أُنشئَت بترجمة الصفحة "Phenothiazine"
سطر 1:
{{وصلات قليلة|تاريخ=مارس 2019}}
{{مصدر|تاريخ=مارس 2019}}
 
{{تهذيب}}
'''الفينوثيازين'''، وهو [[مركب عضوي]] صيغته الكيميائية S (C <sub>6</sub> H <sub>4</sub> ) <sub>2</sub> NH ويتشابه مع [[ثيازين|الثيازين]] فيما يتعلق بفئة [[مركب حلقي غير متجانس|المركبات غير المتجانسة]]. تعتبر مشتقات الفينوثيازين نشطة للغاية وذات استخدام واسع وتاريخ طويل في مجال الطب. أحدثت مشتقاته [[كلوربرومازين]] [[بروميثازين|وبروميثازين]] ثورة في مجال [[طب نفسي|الطب النفسي]] وعلاج [[حساسية|الحساسية]] على التوالي. كما يعتبر أحد مشتقاته السابقة، [[أزرق الميثيلين|الميثيلين الأزرق]]، أحد أوائل [[مضادات الملاريا|العقاقير المضادة للملاريا]]، كما توجد مُشتقّات أخرى قيد التالبحث حقيق كأدوية محتملة مضادة للعدوى. يعتبر الفينوثيازين [[فارماكوفور]] [[فارماكوفور|للرصاص]] في [[كيمياء دوائية|الكيمياء الطبية]] .
{{مقالة غير مراجعة|تاريخ=يناير 2019}}
مشتقات ال'''فينوثيازين''' : Phenothiazine derivatives
 
== الاستخدامات ==
تصنف هذه المجموعة كأدوية مضادة الذهان Antipsychotics ولها مدى واسعٌ في تأثيراتها المركزية والمحيطية ولكن درجات تأثيراتها الدوائية تختلف من مركب لآخر. وتعزى تأثيراتها الأساسية إلى إحصارها للمستقبلات الأدرينالينية (a1) .
يستخدم الفينوثيازين نفسه من الناحية النظرية فقط، ولكن أحدثت مشتقاته ثورة في [[طب نفسي|الطب النفسي]]، وغيره من مجالات الطب ، ومكافحة الآفات. ودُرست مشتقاته الأخرى للاستخدام المحتمل في البطاريات وخلايا الوقود المتقدمة.<ref name="DDD">{{Cite journal|last=M. J. Ohlow, B. Moosmann|title=Phenothiazine: the seven lives of pharmacology's first lead structure|journal=Drug Discov. Today|year=2011|volume=16|issue=3–4|pages=119–31|PMID=21237283|DOI=10.1016/j.drudis.2011.01.001}}</ref>
 
=== الأدوية المشتقة من الفينوثيازين ===
وتستخدم الفينوثيازينات عند مختلف  الحيوانات وتعطى عن طريق الحقن الوريدي والعضلي وتحت الجلد وفموياً، ويمكن مشاركتها مع الأتروبين، الأفيون، الكيتامين .
 
* [[أزرق الميثيلين|الميثيلين الأزرق]]،، ويعتبر أحد أوائل [[مضادات الملاريا|العقاقير المضادة للملاريا]].<ref name="DDD" />
تأثيرات الفينوثيازينات :
* [[بروميثازين]]، كمضاد للهيستامين في علاج الحساسية.
* [[كلوربرومازين|الكلوربرومازين]]، كمضاد للذهان ف مجال الطب النفسي.
 
== الاستخدامات السابقة ==
تحدث الفينوثيازينات التأثيرات الإكلينيكية التالية :
كان الفينوثيازين يستخدم سابقًا كمبيد حشري وكدواء لعلاج الالتهابات التي تصيب [[دودة طفيلية|الديدان الطفيلية]] ([[طارد الديدان|كطارد للديدان]]) في [[ماشية|الماشية]] والناس، لكن حل محل استخدامها لهذه الأغراض مواد كيميائية أخرى.
 
قُدّم الفينوثيازين بواسطة شركة دوبونت [[مبيد حشري|كمبيد حشري]] في عام 1935.<ref name="insecticide">[http://www.clemson.edu/extension/pest_ed/histor.html History of Insecticides and Control Equipment] Clemson University Pesticide Information Program.</ref> وحقّق أرباحًا بلغت حوالي 3،500،000 دولار في الولايات المتحدة في عام 1944.<ref>Robert Lee Metcalf. The Mode of Action of Organic Insecticides, Issues 1-5. National Academies, 1948, [https://books.google.com/books?id=PmcrAAAAYAAJ&pg=PA44 page 44]</ref> ومع ذلك ، نظرًا لتأثره بسبب أشعة الشمس والهواء، كان من الصعب تحديد مقدار استخدامه في هذا المجال، وتضاءل استخدامه في الأربعينيات من القرن الماضي مع وصول مبيدات آفات جديدة مثل<nowiki/>[[ثنائي كلورو ثنائي فينيل ثلاثي كلورو الإيثان]].<ref>G. Matolcsy, M. Nádasy, V. Andriska. Studies in Environmental Science: Pesticide Chemistry. Elsevier, 1989 {{ردمك|9780080874913}}</ref> واعتبارًا من يوليو 2015، لم يتم تسجيله في قائمة المبيدات الحشرية في الولايات المتحدة أو أوروبا<ref name="ECHA">ECHA [http://apps.echa.europa.eu/registered/data/dossiers/DISS-9d8a9700-2e5f-5bea-e044-00144f67d249/AGGR-ace2c169-b0aa-4d83-a1dc-a483c2da0f88_DISS-9d8a9700-2e5f-5bea-e044-00144f67d249.html#L-28c67e5f-9c26-4e31-b58f-d4649bdc13f8 phenothiazine at the European Chemicals Authority] Page accessed July 26, 2015. Note - Registered uses are only in manufacturing.</ref> أو أستراليا.<ref name="APVMA">Australian Pesticides and Veterinary Medicine Authority [http://apvma.gov.au/node/12681 Phenothiazine Chemical Review] Page accessed July 26, 2015</ref>
1- التركين : تؤثر الفينوثيازينات في المركز الفعال الشبكي للدماغ فتحدث التركين، وقد يمتد تأثيرها حتى (24) ساعة وخصوصاً بالجرعات الكبيرة منها، ولذلك تستخدم في التركين وبدء التبنيج، ولتهدئة الحيوانات القلقة، وفي أثناء العواصف الرعدية، وعند نقلها في السيارات .
 
2- تأثير مضاد للتقيؤ : إن استخدام جرعات صغيرة من الفينوثيازينات تمنع الحيوانات الصغيرة من التقيؤ خلال فترة التخدير .
 
3- تأثير مضاد للانظمية القلب : Antiarrhythmic وتعطى قبل استخدام بعض المخدرات مثل الهالوثان التي تسبب الأنظمية في القلب ناتجة عن انخفاض في نتاج القلب ولذلك فإن الفينوثيازينات لها تأثير مضاد جزئي في نظمية القلب .
 
4- تأثير مضاد للهيستامين : يتحرر الهيستامين من الجسم كرد فعل واستجابة أرجية منه ولذلك فإن الفينوثيازينات تمنع تحرر الهيستامين . د
 
5- موسعات وعائية محيطية : Peripheral vasodelation
 
إن الفينوثيازينات لها تأثير مضاد في الأدرينالين لأنها تعمل على إحصار المستقبلات الأدرينالينية (a1) فينتج عنها انخفاض ضغط أولي ناتج عن توسع وعائي، ولذلك كما ذكر في الفقرة رقم (3) فإن الفينوثيازينات لها القدرة ضد لانظمية القلب، كما ينتج عن توسع الأوعية المحيطية نقص في درجة حرارة الجسم .
 
6- تدلي القضيب : ويلاحظ عند الخيول بعد حقنها بالفينوثيازينات .
 
7- نقص التسكين : إن الفينوثيازينات ليس لها تأثير مسكن للألم ولذلك يستعاض عنها بالأفيون أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية .
 
8- تأثيرات فردية : إن استخدام الفينوثيازينات أو مهدئات أخرى مثل  (ديازيبام، ميديتوميدين) قد تحدث إثارة وتصبح أكثر من التركين ويلاحظ ذلك بعد التخدير إلاَّ أن هذا الأثر يتلاشى بعد (48) ساعة .
 
أدوية مشتقات الفينوثيازينات :
 
1- أسيبرومازين : Acepromazine
 
يعد أكثر الفينوثيازينات استعمالاً في المجال العملي وهو بلورات صفراء صلبة محضرة على شكل ماليت Maleate ومتوفر بعبوات على شكل محلول بتركيز 2% و10% معد للحقن الوريدي والعضلي وتحت الجلد، وكذلك على شكل أقراص تعطى فموياً .
 
وإن محلوله غير مهيج للأنسجة ويعطي عند معظم الحيوانات المستأنسة للتركين وفي بدء التبنيج بمعدل (0.025-0.1 مغ/كغ) حقناً في الوريد والعضل على التوالي، فيظهر تأثيره بعد الحقن الوريدي بخمس دقائق وبعد الحقن العضلي بثلاثين دقيقة وبعد الحقن تحت الجلد بـ (45) دقيقة .
 
يتصف أسيبرومازين بخاصيته المركنة ويأخذ الصفات العامة لمجموعته حيث تؤثر الجرعة الصغيرة في سلوك الحيوان وتركنه، وإن زيادة الجرعة لا تزيد من عمق التركين ولكن تطيل مدته وتزيد من تأثيراته الجانبية، وقد تسبب في إثارة الحيوان وتهيجه وتزيد العلامات فوق الهرمية Pyramidal sings، كما تحدث انخفاضاً في درجة حرارة الجسم، وانخفاضاً في ضغط الدم وأحياناً تلاحظ أعراض الإغماء والانهيار القلب الوعائي Cardiovascular collapse، علماً بأنه توجد حالات فردية عند بعض الحيوانات لا يحدث عندها التركين بعد حقن أسيبرومازين فتحتاج إلى نوع آخر من المركنات أو إلى المشاركة مع غيرها من الأدوية .
 
2- بروبيونيل برومازين :  Propionyl promazine
 
يستعمل بشكل واسع الانتشار في أوروبا والدول الإسكندنافية عند الحيوانات الكبيرة والصغيرة، وذلك للتركين وفي بدء التبنيج، موجود على شكل محلول في عبوات معدة للحقن الوريدي والعضلي وتحت الجلد وجرعته عند الخيول  (0.15-0.25 مغ/كغ) وعند الكلاب (0.2-0.3 مغ/كغ)، ويشبه في تأثيراته الأساسية والجانبية تلك الملاحظة في مركب أسيبرومازين، ويستخدم بالمشاركة مع الميتادون .
 
3- [[كلوربرومازين]] : Chlorpromazine
 
وهو يشبه أسيبرومازين في تأثيراته إلاَّ أنه أقل قوة وتركيناً، وقد قل استعماله لأنه يسبب ضعفاً في العضلات الهيكلية فتترنح وتعطي شعوراً بالتعامل عند الخيول وكأنها ستسقط أرضاً فتقف فجأة مما يسبب إرباكاً للطبيب الذي يقوم معها ولذلك حل مكانه كل من أسيبرومازين وبربيونيل برومازين، ويستعمل عند الإنسان كمضاد للذهان .
 
4- برومازين : Promazine
 
يشبه كلوربرومازين ولكنه يعطي تركيناً أعمق منه وأقل تأثيرات جانبية ويفضل عليه في الاستعمال عند الخيول التي تعطى منه في بدء التبنيج جرعة (0.1 مغ/كغ) .
 
5- ميتوتريميبرازين : Methotrimeprazine
 
يعد الشكل النموذجي للفينوثيازينات، مركن قوي ويعادل (0.7) من قوة المورفين ويستخدم بالمشاركة مع ايتورفين كمضاد للذهان .
 
6- بروميتازين : Promethazine
 
وهو أول عقار من مجموعة الفينوثيازينات استعمالاً في الطب البيطري، ومحلوله مهيج للأنسجة لذلك يفضل حقنه عميقاً في كتل العضلات قبل التخدير بحوالي   (40-60) دقيقة، كما يعطى في الوريد ببطء شديداً ومع محاليل متعادلة، لأن حقنه بسرعة يؤدي إلى هبوط مفاجئ في ضغط الدم وقد يودي بحياة الحيوان نتيجة الصدمة، ويستخدم كمضاد للهيستامين وخاصة في بدء التبنيج بالمخدرات التي تسبب تحرر الهيستامين .
{{مقالات بحاجة لشريط بوابات}}
 
تم تقديمه على شكل [[طارد الديدان|طارد للديدان]] في [[ماشية|الماشية]] في عام 1940، ويعتبر مع [[تيابيندازول|ثيابيندازول]] أول طوارد حديثة للديدان.<ref name="Nielsen">Nielsen MK, et al. Anthelmintic resistance in equine parasites--current evidence and knowledge gaps. Vet Parasitol. 2014 Jul 30;204(1-2):55-63. Review. {{PMID|24433852}}</ref> لوحظت أولى حالات المقاومة في عام 1961.<ref name="Nielsen" /> لا تزال الاستخدامات لهذا الغرض في الولايات المتحدة موصوفة <ref>The Texas A&M University System; Texas AgriLife Extension Service [http://animalscience.tamu.edu/wp-content/uploads/sites/14/2012/04/dairy-integrated-pest-mgmt.pdf Integrated pest management of �flies in Texas dairies]</ref> لكنه "اختفت فعليًا من السوق".<ref>Heinz Mehlhorn, Philip M. Armstrong. Encyclopedic Reference of Parasitology: Diseases, Treatment, Therapy, Volume 2. Springer Science & Business Media, 2001 {{ردمك|9783540668299}}</ref>
 
في الأربعينيات من القرن العشرين، تم تقديمه أيضًا [[طارد الديدان|كطارد للديدان]] في البشر. ونظرًا لأن الدواء غالبًا ما كان يُعطى للأطفال، فغالبًا ما يتم بيعه بطعم الشوكولاتة، مما أدّى إلى الاسم الشائع "شوكولاتة الدودة". تم استبدال الفينوثيازين بالعقاقير الأخرى في الخمسينيات. <ref name="DDD">{{Cite journal|last=M. J. Ohlow, B. Moosmann|title=Phenothiazine: the seven lives of pharmacology's first lead structure|journal=Drug Discov. Today|year=2011|volume=16|issue=3–4|pages=119–31|PMID=21237283|DOI=10.1016/j.drudis.2011.01.001}}</ref>
 
== المراجع ==
{{مراجع}}
[[تصنيف:فينوثيازينات]]
[[تصنيف:صفحات تستخدم خاصية P2566]]
[[تصنيف:Articles with changed EBI identifier]]