كلوميفين: الفرق بين النسختين
| [نسخة منشورة] | [نسخة منشورة] |
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
لا ملخص تعديل |
لا ملخص تعديل |
||
سطر 98:
ووُجد أن نسبة [[وقوع (وبائيات)|حدوث]] تشوهات الأجنة وحديثي الولادة للمرضى الذين يتناولون كلوميفين للخصوبة مشابهة لتلك التي وجدت في عامة الناس. ولا توجد بيانات تشير إلى ارتفاع معدل التشوهات الخلقية أو الإجهاض التلقائي بعد استخدام هذا الدواء.<ref name=FDAlabel/>
== علم العقاقير ==
كلوميفين هو أحد معدلات مستقبلات الإستروجين الانتقالية غير الستيرويدية التي تثبط مستقبلات الإستروجين في منطقة [[تحت المهاد]]، مما يثبط [[ارتجاع سلبي|الارتجاع السلبي]] للاستروجين على إفراز [[غونادوتروبينات|الغونادوتروبينات]]، مما يؤدي إلى تنظيم المحور الوطائي النخامي الغدي التناسلي.<ref name=drugbank>[http://www.drugbank.ca/drugs/DB00882 DrugBank > Clomifene] {{webarchive|url=https://web.archive.org/web/20110627115825/http://www.drugbank.ca/drugs/DB00882 |date=2011-06-27 }}. Updated on April 19, 2011</ref> ويبقى زوكلوميفين، وهو [[أيزومر]] أكثر نشاطا، مرتبطا بالمستقبلات لفترات أطول من الزمن.
في الدورة الهرمونية ذات الفسيولوجية الطبيعية في الإناث، تثبط المستويات العالية من [[الاستروجين]] و[[البروجسترون]] التي تنتج من [[الجسم الأصفر]] [[هرمون مطلق لموجهة الغدد التناسلية|الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية]] (GnRH)، و[[الهرمون المنشط للحوصلة]] (FSH)، و[[هرمون منشط للجسم الأصفر|الهرمون المنشط للجسم الأصفر]] (LH) في [[المهاد]] و[[نخامية أمامية|الغدة النخامية الأمامية]] بعد 7 أيام من [[الإباضة]]. إذا لم يحدث [[إخصاب|الإخصاب]] في فترة ما بعد الإباضة، يتفكك الجسم الأصفر بسبب نقص [[موجهة الغدد التناسلية المشيمائية]] (beta-hCG)، الذي يُنتَج عادة من قِبل الجنين في محاولة للحفاظ على مستويات البروجسترون والاستروجين خلال فترة [[الحمل]].
علاجيا، يتم إعطاء كلوميفين في وقت مبكر من الدورة الشهرية. وعادة ما يوصف بداية من اليوم الثالث، ويستمر لمدة 5 أيام. خلال ذلك الوقت، يرتفع مستوى الهرمون المنشط للحوصلة بشكل ثابت، مما يسبب تطور عدد قليل من الجريبات، التي بدورها تنتج هرمون الاستروجين، الذي ينتشر في المصل. في وجود كلوميفين، يلاحظ الجسم انخفاض مستوى هرمون الاستروجين، على غرار اليوم 22 في الدورة السابقة. ولأن الاستروجين لم يعد قادر على ممارسة الارتجاع السلبي على نحو فعال على منطقة ما تحت المهاد، يصبح إفراز GnRH أكثر سرعة، مما يؤدي إلى زيادة إفراز غونادوتروبينات الغدة النخامية (FSH، LH). (كلما كانت نبضات إفراز GnRH أكثر سرعة وأقل قوة، كلما زاد إفراز LH/FSH، في حين أنه كلما كانت النبضات غير منتظمة وقوية، كلما انخفضت نسبة LH/FSH). وتسبب زيادة مستوى FSH نمو المزيد من جريبات المبيض وتمزقها في وقت لاحق، مما يؤدى إلى الإباضة. يحدث التبويض في كثير من الأحيان بعد 6-7 أيام من دورة كلوميفين.
== الحركية الدوائية ==
ينتج [[أيض]] كلوميفين ن- كلوميفين عديم الميثيل، وأكسيد الكلوميفين (ن- أكسيد الكلوميفين)، و4-هيدروكسي كلوميفين.<ref name="AcademicPress1998">{{cite book|العنوان=Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients|url=https://books.google.com/books?id=kia7bq8EM9IC&pg=PA113|التاريخ=20 March 1998|الناشر=Academic Press|isbn=978-0-08-086120-3|pages=113–|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20171105200803/https://books.google.com/books?id=kia7bq8EM9IC&pg=PA113|archivedate=5 November 2017|df=}}</ref>
== كيمياء ==
كلوميفين هو مشتق ثلاثي إيثيلين الفينول. وهو مزيج من اثنين من [[تصاوغ هندسي|ايزومرات هندسية]]، إنكلوميفين (E -clomifene) و زوكلوميفين (Z -clomifene). وقد وُجِدَ أن هذه الأيزومرات تساهم في خصائص الاستروجين ومضاد الإستروجين المختلطة للكلوميفين.<ref name=Hist/>
{|
|| [[Image:Enclomifene.png|framed|100px|إنكلوميفين]]
|| [[Image:Zuclomifene.png|framed|100px|زوكلوميفين]]
|}
== انظر أيضا ==
* [[تاموكسيفين]]
== مراجع ==
| |||