غابابنتين: الفرق بين النسختين

عن [[آلية عمل]] الدقيق غير معروف، ولكن عملها العلاجي على آلام الأعصاب هو يعتقد أنها تنطوي على [[الجهد نوع-ن قنوات أيون الكالسيوم.]] فمن يعتقد أن ربط فرعية α2δ [[(1]] و[[2)]] <ref name="pmid18299583">{{Cite journal|authorالمؤلف=Hendrich J, Van Minh AT, Heblich F, ''et al.'' |titleالعنوان=Pharmacological disruption of calcium channel trafficking by the alpha2delta ligand gabapentin |journal=Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. |volume=105 |issue=9 |pagesالصفحات=3628–33 |yearالسنة=2008 |monthالشهر=March |pmid=18299583 |pmc=2265195 |doi=10.1073/pnas.0708930105 |urlالمسار=http://www.pnas.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=18299583}}</ref> من [[الجهد التي تعتمد على قنوات الكالسيوم]] في [[الجهاز العصبي المركزي.]] <ref>دافيس وآخرون. البيولوجيا وظيفية للألفا (2) مفارز دلتا الجهد قنوات الكالسيوم المعزولة.اتجاهات الفارماكول الكيمياء. ايار / مايو 2007 ؛ 28 (5) :220 - 8.</ref>

كثيرا ما يستخدم الغابابنتين لعلاج أنواع مختلفة من [[الألم العصبي.]] وقد وجد أنها فعالة في الوقاية من [[الصداع النصفي]] المتكرر، <ref>{{cite journal|lastالأخير=Mathew|firstالأول=NT|coauthorsالمؤلفين المشاركين=Rapoport A, Saper J, Magnus L, Klapper J,hello Ramadan N, Stacey B, Tepper S|titleالعنوان=Efficacy of gabapentin in migraine prophylaxis|journal=Headache|issn=0017-8748|volume=41|issue=2|pagesالصفحات=119–28|yearالسنة=2001| urlالمسار=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=11251695&itool=pubmed_citation| accessdateتاريخ الوصول=2006-08-14|pmid=11251695|doi=10.1046/j.1526-4610.2001.111006119.x}}</ref> [[ألم الأعصاب]] <ref>{{cite journal|lastالأخير=Backonja|firstالأول=MM|coauthorsالمؤلفين المشاركين= Serra J|yearالسنة=2004 |titleالعنوان=Pharmacologic management part 1: better-studied neuropathic pain diseases|urlالمسار=|journal=Pain Med|issn=1526-2375|volume=5|issue=Suppl 1|pagesالصفحات=S28–47|pmid=14996228 |doi=10.1111/j.1526-4637.2004.04020.x}}</ref>، [[ورأرأة]]، <ref>{{cite journal|lastالأخير=Choudhuri|firstالأول=I|coauthorsالمؤلفين المشاركين=Sarvananthan N, Gottlob I|dateالتاريخ=May 26, 2006|titleالعنوان=Survey of management of acquired nystagmus in the United Kingdom|urlالمسار=|journal=Eye|issn=0950-222X|volume=21|issue=|pageالصفحة=1194|pmid=16732211|doi=10.1038/sj.eye.6702434}}</ref>، ومحدد[[خارج التسمية]] (وهذا هو، من دون اتفاق رسمي التنظيمية) لهذه الشروط. هناك اعتقاد واسع بان الغابابنتين يعمل علي مساعدة المرضى الذين يعانون من الألم المزمن ما بعد الجراحة (عادة ما يتسبب في الأعصاب التي انقطعت بطريق الخطأ في عملية ما وعندما النمو للخلف، إعادة الاتصال بشكل غير صحيح)، والآلام العصبية المرتبطة مع إصابة الحبل الشوكي. فإنه قد يكون فعالا في الحد من الألم والتشنج [[والتصلب المتعدد.]] <ref name="evid"/>، وكما نجح أيضا في معالجة بعض حالات [[أعراض الألم المتوطن المعقد.]] <ref>[http://pt.wkhealth.com/pt/re/anesb/abstract.00000524-200205000-00007.htm;jsessionid=H6ZbdnLS1yk2y4jWRHlYRQ4BFMQyhm2KjGTykVFZLkdRP2yTwBQ1!132671813!181195628!8091!-1 غابابنتين : الصيدلة واستخدامها في إدارة الألم ؛ روز، M.، كام، P.]</ref><ref>[http://www.biomedcentral.com/1471-2377/4/13 العشوائية تسيطر على تجربة غابابنتين في عرض الألم المتوطن المعقد من نوع 1، انطون سي فان دي فيسا، سوزان جي إم ستومب - فان دن بيرج، الفونس اتش إف كاسيلس وفيم اكساجولا ويبر.]</ref>

غير مألوف بالنسبة للوصف القديم لغابابنتين لتحدث في سياق الصحة العقلية. كما تم التحقيق باعتباره [[استقرار المزاج العام]] لعلاج [[الاضطراب الثنائي القطب]] مع ميزة علاجية احتمالية لوجود آثار جانبية أقل من العقاقير أكثر رسوخا بين القطبين مثل [[الليثيوم وحمض فالبوريك]] على الرغم من أن العديد من التجارب أظهرت أنها ليست فعالة. إن الغابابنتين فائدته محدودة في علاج اضطرابات [[القلق]]، مثل [[اضطراب القلق الاجتماعي والوسواس القهري]]، والعلاج [[للاكتئاب]] المقاوم، [[والأرق.]] <ref>{{cite journal|lastالأخير=Chouinard|firstالأول=G|yearالسنة=2006|monthالشهر=May|titleالعنوان=The search for new off-label indications for antidepressant, antianxiety, antipsychotic and anticonvulsant drugs|urlالمسار=|journal=J Psychiatry Neurosci|issn=1180-4882|volume=31|issue=3|pagesالصفحات=168–176|pmid=16699602}}</ref><ref>{{cite journal| lastالأخير=Frye|firstالأول=Mark A.|coauthorsالمؤلفين المشاركين=et al.|titleالعنوان=A Placebo-Controlled Study of Lamotrigine and Gabapentin Monotherapy in Refractory Mood Disorders|journal=Journal of Clinical Psychopharmacology|volume=20|issue=6|pagesالصفحات=607–14|yearالسنة=2000|urlالمسار= http://www.psychopharmacology.com/pt/re/jclnpsychopharm/abstract.00004714-200012000-00004.htm|formatالتنسيق=Abstract|accessdateتاريخ الوصول=2006-08-14|doi=10.1097/00004714-200012000-00004}}</ref>

بالإضافة إلى ذلك، الغابابنتين تم وصفه للمرضى الذين يعالجون مع انقطاع الطمث للمركبات المضادة للأندروجيني للحد من انتشار وشدة الهبات الساخنة المصاحبة <ref>{{cite journal|titleالعنوان=Gabapentin's effects on hot flashes in postmenopausal women: a randomized controlled trial|journal=Obstet Gynecol|yearالسنة=2003|monthالشهر=February|firstالأول=T Jr|lastالأخير=Guttuso|coauthorsالمؤلفين المشاركين=Kurlan R; McDermott MP; Kieburtz K|volume=101|issue=2|pagesالصفحات=337–45|urlالمسار=|formatالتنسيق=|accessdateتاريخ الوصول=2007-02-15|doi=10.1016/S0029-7844(02)02712-6}}</ref> فقد كان يوصف أحيانا لعلاج [[طنين]] ذاتي مجهول السبب، على الرغم من [[العمى المضاعف]]، [[عشوائية التجربة المحكمة]] وجدت هذا غير فعال.<ref>{{Cite journal|lastالأخير=Piccirillo |firstالأول=JF |coauthorsالمؤلفين المشاركين=Finnell J, Vlahiotis A, Chole RA, Spitznagel E |yearالسنة=2007 |titleالعنوان=Relief of idiopathic subjective tinnitus: is gabapentin effective? |journal=Arch Otolaryngol Head Neck Surg |volume=133 |issue=4 |pagesالصفحات=390–7 |pmid=17438255 |accessdateتاريخ الوصول=2007-07-22 |doi=10.1001/archotol.133.4.390}}</ref> قد يساعد الغابابنتين في تعميق النوم، بما يؤثر إيجابيا على مرحلة 4 للنوم، والحد من الأرق خلال الليل<ref>{{cite journal|titleالعنوان=Effects of antiepileptic drugs on sleep architecture: a pilot study.|journal=Sleep Med. |yearالسنة=2003|monthالشهر=January|firstالأول=B|lastالأخير=Legros|coauthorsالمؤلفين المشاركين=Bazil, CW|volume=4|issue=1|pagesالصفحات=51-5|urlالمسار=|formatالتنسيق=|doi=}}</ref> {{بحاجة لمصدر|تاريخ=يوليو 2009}} فإنه من المحتمل أن تكون مفيدة لكلا من بداية النوم والمحافظة على النوم.{{بحاجة لمصدر|تاريخ=يوليو 2009}} قد يوصف الغابابنتين أحيانا لالمتلازمة [[(قلق السيقان المتلازمة).]] أخيرا، قد تكون فعالة في علاج الاكاسزيا—نادرة من الآثار الجانبية للمضادات الذهان النمطية التي تسبب هيجان شديد وقلق. {{بحاجة لمصدر|تاريخ=يوليو 2009}}

لقد استخدم الغابابنتين أيضا في علاج بعض أعراض الانسحاب الأفيونية.<ref>{{cite journal|titleالعنوان=Add-on gabapentin in the treatment of opiate withdrawal|journal=Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry|yearالسنة=2004|monthالشهر=May|firstالأول=J|lastالأخير=Martínez-Raga|coauthorsالمؤلفين المشاركين=Sabater, A; Perez-Galvez, B; Castellano, M; Cervera, G|volume=28|issue=3|pagesالصفحات=599-601|urlالمسار=|formatالتنسيق=|accessdateتاريخ الوصول=2009-09-06|doi:10.1016/j.pnpbp.2003.11.020}}</ref>

كان هناك جدل متزايد فيما يتعلق بالنفسية [[خارج التسمية]] لاستخدام غابابنتين.<ref name="evid">{{Cite journal| lastالأخير = Mack | firstالأول = Alicia | titleالعنوان = Examination of the evidence for off-label use of gabapentin | journal = Journal of Managed Care Pharmacy | volume = 9| issue = 6 | pagesالصفحات = 559–68 | yearالسنة = 2003 | urlالمسار = http://www.amcp.org/data/jmcp/Contemporary%20Subject-559-568.pdf | formatالتنسيق = PDF | accessdateتاريخ الوصول = 2006-08-14}}</ref> على الرغم من أن بعض الدراسات الصغيرة، وغير خاضعة للرقابة في التسعينات—ومعظمها برعاية غابابنتين الشركة المصنعة—اقترح غابابنتين لعلاج الاضطراب الثنائي القطب قد تكون واعدة، <ref name="evid"/> أخرى أكثر حداثة وأفضل الدراسات التي تسيطر عليها قد وجدت أنه ليكون هناك أكثر فعالية (و دراسة واحدة، أقل قليلا فعالة) من العلاج الوهمي.<ref>{{Cite journal| lastالأخير = Pande | firstالأول = AC | coauthorsالمؤلفين المشاركين = Crockatt JG, Janney CA, Werth JL, Tsaroucha G. | titleالعنوان = Gabapentin in bipolar disorder: a placebo-controlled trial of adjunctive therapy | journal = Bipolar Disorders | volume = 2| issue = 3 Pt 2 | pagesالصفحات = 249–55 | yearالسنة = 2000 | formatالتنسيق = Abstract | accessdateتاريخ الوصول = 2006-08-14 | pmid = 11249802 | doi = 10.1034/j.1399-5618.2000.20305.x}}</ref> بعد ذلك إلى لاكتساب الشركات لصاحب البراءة الأصلية، شركة [[فايزر]] الدوائية اعترف بأنه كانت هناك انتهاكات المبادئ التوجيهية لإدارة الاغذية والعقاقير فيما يتعلق بتعزيز غير مثبتة خارج التسمية يستخدم لغابابنتين في [[قضية فرانكلين ضد فايزر.]] المخاوف من الآثار المشوهة لشركة فايزر للممارسات البحوث على الفاعلية الممثلة لغابابنتين وقد تم التلخيصالطبية [http://www.prescriptionaccess.org/ لمشروع] لدعوى الوصول للوصفة في 10 أغسطس 2008 مقال كتبه كاي ديكيرسين، دكتوراه في الطب، دكتوراهدال، وهو باحث من التحيز في النشر في جامعة براون.<ref>التقارير وغيرها من التحيز في دراسات النيورون الصداع النصفي، النفسية / اضطرابات القطبين، وآلام nociceptive، والآلام العصبية {{وصلة بي دي إف|[http://www.prescriptionaccess.org/docs/neurontin_exh_O.pdf]|251&nbsp;KB}} مقالة 28 مارس 2009</ref>.

على الرغم من هذا الجدل، لا يزال العديد من الأطباء النفسيين تنص على مجموعة متنوعة من الأغراض خارج التسمية. كثيرا ما حاول كعلاج بديل، عند المرضى غير قادرين على تحمل الآثار الجانبية لمزيد من مثبتات المزاج ثبت مثل الليثيوم ؛ أو أكثر في كثير من الأحيان، فإنه يشرع على أساس المضاربة بوصفها العلاج المساعدة، عند واحدة من العلاج بالعقاقير دأبت على عدم تحقيق نتائج ايجابية بما فيه الكفاية.<ref>{{Cite journal| lastالأخير = Baldessarini | firstالأول = Ross J. | coauthorsالمؤلفين المشاركين = Leahy L, Arcona S, Gause D, Zhang W, Hennen J. | titleالعنوان = Patterns of Psychotropic Drug Prescription for U.S. Patients With Diagnoses of Bipolar Disorders | journal = Psychiatric Serv[ices] | issue = 58 | pagesالصفحات = 85–91 | yearالسنة = 2007 | formatالتنسيق = Abstract | accessdateتاريخ الوصول = 2009-03-28 | doi = 10.1176/appi.ps.58.1.85 | volume = 58}}</ref>

تناول الغابابنتين ينبغي ألا يتوقف فجأة بعد استخدامه على المدى الطويل. الانسحاب السريع أو المفاجئ قد يؤدي إلى أعراض مشابهة لانسحاب الكحول أو [[الانسحاب البنزوديازيبينات.]] التخفيض التدريجي على مدى أسابيع أو شهور يساعد على تقليل أو منع أعراض الانسحاب.<ref>{{Cite journal|authorالمؤلف=Tran KT, Hranicky D, Lark T, Jacob Nj |titleالعنوان=Gabapentin withdrawal syndrome in the presence of a taper |journal=Bipolar Disord |volume=7 |issue=3 |pagesالصفحات=302–4 |yearالسنة=2005 |monthالشهر=June |pmid=15898970 |doi=10.1111/j.1399-5618.2005.00200.x |urlالمسار=http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=1398-5647&date=2005&volume=7&issue=3&spage=302}}</ref>

من [[أثر جانبي|الآثار الجانبية]] للغابابنتين والتي تعد الأكثر شيوعا لدى المرضى البالغين وتشمل الدوخة، والخمول، [[ووذمة المحيطية]] (تورم الجسم) ؛ <ref>{{مرجع ويب|العنوان=FDA approved labeling for Neurontin capsules, tablets, and oral solution.|المسار=http://www.fda.gov/cder/foi/label/2005/20235s029,20882s015,21129s016lbl.pdf|التنسيق=PDF|monthالشهر=February | السنة=2005 | تاريخ الوصول=2008-12-30}}

{{Cite journal| lastالأخير =Maria C Lasso-de-la-Vega Pharm.D |

titleالعنوان = Gabapentin-associated hepatotoxicity |

journal = Am J Gastroenterol | volume = 96 | issue = 12 | pagesالصفحات = 3460–3462 | yearالسنة = 2001 | urlالمسار = http://www.blackwell-synergy.com/links/doi/10.1111/j.1572-0241.2001.05357.x/abs

| formatالتنسيق = Abstract | accessdateتاريخ الوصول = 2007-02-14 | doi =10.1111/j.1572-0241.2001.05357.x/abs

}}</ref> ينبغي توخي الدقة عند استحدام الغابابنتين في مرضى [[الفشل الكلوي]] نتيجة للتراكم الممكن والسمية.<ref>{{Cite journal| lastالأخير =Ayhan DOGUKAN | titleالعنوان =Gabapentin-induced coma in a patient with renal failure | journal = Hemodialysis International | volume = 10 | issue = 2 | pagesالصفحات = 168–169 | yearالسنة = 2006 | urlالمسار = http://www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1542-4758.2006.00089.x?journalCode=hdi| formatالتنسيق = Abstract | accessdateتاريخ الوصول = 2007-02-14 | doi =10.1111/j.1542-4758.2006.00089.x}}</ref><ref>{{Cite journal| lastالأخير = Bookwalter T, Gitlin M | titleالعنوان = Gabapentin-induced neurologic toxicities | journal = Pharmacotherapy | volume = 25 | issue = 12 | pagesالصفحات = 1817–9 | yearالسنة = 2005 | urlالمسار = http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=16305301&query_hl=4&itool=pubmed_docsum |formatالتنسيق = Abstract | accessdateتاريخ الوصول = 2007-02-14 | pmid = 16305301 | doi = 10.1592/phco.2005.25.12.1817}}</ref>

حسب بعض التقديرات، ما يسمى ''[[خارج]]'' الوصفات ''[[التسمية]]'' على حوالي 90 ٪ من مبيعات نيورونتين.<ref>{{استشهاد بخبر|urlالمسار=http://www.sfgate.com/cgi-bin/article.cgi?f=/c/a/2004/05/14/BUGKK6L0LB1.DTL |titleالعنوان=Huge penalty in drug fraud, Pfizer settles felony case in Neurontin off-label promotion. |publisherالناشر=San Francisco Chronicle|dateالتاريخ=2004-05-14|pageالصفحة=C-1}}</ref>

بينما خارج الوصفات هي التسمية الشائعة لعدد من الأدوية وقانونية تماما (إن لم يكن دائما مناسبا)، والتسويق للخارج التسمية يستخدم من المخدرات غير المشروعة بشكل صارم.<ref>{{Cite journal| authorالمؤلف = Jane E. Henney, MD | yearالسنة = 2006 | titleالعنوان = Editorial: Safeguarding Patient Welfare: Who's In Charge? | journal = Annals of Internal Medicine | volume = 145 | issue = 4 | pagesالصفحات = 305–307 | urlالمسار = http://www.annals.org/cgi/content/full/145/4/305?etoc | accessdateتاريخ الوصول = 2006-08-14 | pmid = 16908923 | monthالشهر = Aug | day = 15}}</ref> في عام 2004، وافق وارنر لامبرت في الاعتراف بالذنب ودفع 430 مليون دولار على شكل غرامات لتسوية اتهامات مدنية وجنائية بشأن التسويق غير المشروع للنيورونتين لأغراض خارج التسمية، ومزيد من الإجراءات القانونية لا يزال معلقا. لمحاكم ولاية نيويورك، على سبيل المثال، رفضت التصديق على فئة من الأطراف المتضررة الذي تولى النيورونتين للاستخدام خارج التسمية، يجد أنها قد فشلت في الدولة التي كانت لديهم أية إصابات.<ref>[http://www.courts.state.ny.us/reporter/3dseries/2007/2007_05813.htm ''بارون في. فايزر، 2007 إن. واي. مرجع سابق. 05813 (آب. إن. واي.، 5 يوليو، 2007)]</ref>