ديازيبام: الفرق بين النسختين

}}

 

 

==الاستخدامات الطبية==

*علاج الكزاز، جنبا إلى جنب مع غيرها من التدابير العلاجية المكثفة <ref name=tetanus>{{cite journal | author = Okoromah CN, Lesi FE | title = Diazepam for treating tetanus | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | issue = 1 | pages = CD003954 | year = 2004 | pmid = 14974046 | doi = 10.1002/14651858.CD003954.pub2 | editor1-last = Okoromah | editor1-first = Christy AN }}</ref>

*علاج مساعد في شلل العضلات التشنجي (الشلل النصفي / الشلل الرباعي) الناجم عن حالات تصيب الدماغ أو الحبل الشوكي مثل السكتة الدماغية، والتصلب المتعدد، أو إصابة الحبل الشوكي (يقترن العلاج على المدى الطويل مع تدابير تأهيلية أخرى) <ref name="RXL.Indications" />

*قبل أو بعد التخدير، وإزالة القلق و/ أو فقدان الذاكرة في العمليات الجراحية (على سبيل المثال، قبل إجراءات التنظير أو الجراحة) <ref name="RXL.Indications" />

*علاج مضاعفات أزمة المهلوسات وتعاطي جرعات زائدة من المنشطات والذهان، مثل حمض الليسرجيك أوالكوكايين أوالميثامفيتامين <ref name="Inchem" />

يستخدم الديازيبام كعلاج طارئ للارتعاج ([[تسمم الحمل]]) في حال فشل الحقن الوريدي لكبريتات المغنيسيوم وتدابير ضبط ضغط الدم <ref name="pmid15474770">{{cite journal | author = Kaplan PW | title = Neurologic aspects of eclampsia | journal = Neurologic Clinics | volume = 22 | issue = 4 | pages = 841–61 | date = November 2004 | pmid = 15474770 | doi = 10.1016/j.ncl.2004.07.005 }}</ref><ref name="pmid15749066">{{cite journal | author = Duley L | title = Evidence and practice: the magnesium sulphate story | journal = Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology | volume = 19 | issue = 1 | pages = 57–74 | date = February 2005 | pmid = 15749066 | doi = 10.1016/j.bpobgyn.2004.10.010 }}</ref>. لا تتمتع البنزوديازيبينات نفسها بأي خصائص لتخفيف الألم ، وينصح عموما بتجنبها في الأشخاص الذين يعانون من الألم <ref name="Zeilhofer-2009">{{cite journal | author = Zeilhofer HU, Witschi R, Hösl K | title = Subtype-selective GABAA receptor mimetics—novel antihyperalgesic agents? | journal = Journal of Molecular Medicine (Berlin, Germany) | volume = 87 | issue = 5 | pages = 465–9 | date = May 2009 | pmid = 19259638 | doi = 10.1007/s00109-009-0454-3 }}</ref>. ومع ذلك، البنزوديازيبينات مثل الديازيبام يمكن استخدامها بسبب خصائصها المرخية للعضلات لتخفيف الألم الناجم عن تقلصات العضلات وحالات خلل التوتر العضلي المختلفة، بما في ذلك تشنج الجفن <ref>{{cite journal | author = Mezaki T, Hayashi A, Nakase H, Hasegawa K | title = [Therapy of dystonia in Japan] | language = Japanese | journal = Rinshō Shinkeigaku = Clinical Neurology | volume = 45 | issue = 9 | pages = 634–42 | date = September 2005 | pmid = 16248394 | doi = | url = }}</ref><ref>{{cite journal | author = Kachi T | title = [Medical treatment of dystonia] | language = Japanese | journal = Rinshō Shinkeigaku = Clinical Neurology | volume = 41 | issue = 12 | pages = 1181–2 | date = December 2001 | pmid = 12235832 | doi = | url = }}</ref>. التسامح (التسامح هنا يعني ان فاعلية وتركيز الدواء ينخفضان مع اللاستخدام المتكرر مما يتطلب زيادة كمية الجرعة) غالبا ما يتطور تجاه المفعول المرخي للعضلات للبنزوديازيبينات مثل الديازيبام <ref name=tdamobd2004>{{cite journal | author = Ashton H | title = The diagnosis and management of benzodiazepine dependence | journal = Current Opinion in Psychiatry | volume = 18 | issue = 3 | pages = 249–55 | year = 2005 | pmid = 16639148 | doi = 10.1097/01.yco.0000165594.60434.84 | url = http://www.benzo.org.uk/amisc/ashdiag.pdf | format = PDF }}</ref>. باكلوفين <ref>{{cite journal | author = Mañon-Espaillat R, Mandel S | title = Diagnostic algorithms for neuromuscular diseases | journal = Clinics in Podiatric Medicine and Surgery | volume = 16 | issue = 1 | pages = 67–79 | year = 1999 | pmid = 9929772 }}</ref> أو تيزانيدين يستخدم أحيانا كبديل لديازيبام.

===التوافر===

ويعمل الجيش الأميركي على إعداد تحضيرة متخصصة من الديازيبام تعرف باسم ترياق تشنج العامل العصبي (CANA)، الذي يحتوي على الديازيبام. وعادة ما يتم إصدار عدة CANA واحدة لأعضاء الخدمة، جنبا إلى جنب مع ثلاث مجموعات Mark I NAAK عند العمل في ظروف تعتبر فيها الأسلحة الكيميائية على شكل غاز الاعصاب خطرا محتملا. كلا هاتين المجموعتين تزود الأدوية عن طريق الحقن التلقائي. وهي تهدف لاستخدامها في "إسعاف الأصدقاء" أو "الإسعاف الشخصي" بهذه الأدوية في الميدان قبل إزالة التلوث وإيصال المريض إلى الرعاية الطبية النهائية.<ref>[[United States Army Medical Research Institute of Chemical Defense|U.S. Army Medical Research Institute of Chemical Defense]], ''Medical Management of Chemical Casualties Handbook'', Third Edition (June 2000), [[Aberdeen Proving Ground]], MD, pp. 118–126.</ref>

==موانع الاستخدام==

*الترنح أو فقد الانتظام

*نقص التهوية الشديد

**أقل من 18 سنة من العمر، عادة لا يشار إلى هذا العلاج، باستثناء علاج الصرع، والعلاج قبل أو بعد الجراحة. يجب استخدام أصغر جرعة فعالة ممكنة لهذه الفئة من المرضى.<ref name="PDRhealth" />

**أقل من 6 أشهر من العمر، لم تثبت السلامة والفعالية. لذا لا ينبغي أن يعطى ديازيبام لمن هم في هذه الفئة العمرية.<ref name="Drugs.com" /><ref name="PDRhealth" />

*الحقن عن طريق الوريد أو العضل في الناس الذين يعانون من انخفاض الضغط أو أولئك في حالة صدمة ينبغي أن تعطى بعناية ويجب مراقبة [[العلامات الحيوية]] <ref name="RXL.Caution" />.

*البنزوديازيبينات مثل الديازيبام محبة للدهون وتخترق الأغشية بسرعة، لذلك تعبر المشيمة بسرعة مع استيعاب نسبة كبيرة من الدواء. استخدام البنزوديازيبينات بما في ذلك الديازيبام في أواخر الحمل، خاصة الجرعات العالية، قد يؤدي إلى متلازمة الرضيع المترهل <ref name="pmid6124415">{{cite journal | author = Kanto JH | title = Use of benzodiazepines during pregnancy, labour and lactation, with particular reference to pharmacokinetic considerations | journal = Drugs | volume = 23 | issue = 5 | pages = 354–80 | date = May 1982 | pmid = 6124415 | doi = 10.2165/00003495-198223050-00002 }}</ref>. الديازيبام عندما يؤخذ في وقت متأخر من الحمل، خلال الثلث الثالث، يؤدي إلى خطر واضح لمتلازمة انسحاب البنزوديازيبين الشديدة في الوليد مع أعراض تتضمن نقص التوتر، والتردد في المص (الرضاعة)، إلى نوبات انقطاع التنفس، زرقة، وضعف الاستجابات الأيضية تجاه الإجهاد البارد. قد تحدث أيضا متلازمة الرضيع المترهل والتهدئة في الأطفال حديثي الولادة. تم الإبلاغ عن أعراض متلازمة الرضيع المترهل ومتلازمة انسحاب البنزوديازيبين في حديثي الولادة واللتان قد تستمران من ساعات إلى أشهر بعد الولادة.<ref name="pmid7881198">{{cite journal | author = McElhatton PR | title = The effects of benzodiazepine use during pregnancy and lactation | journal = Reproductive Toxicology (Elmsford, N.Y.) | volume = 8 | issue = 6 | pages = 461–75 | year = 1994 | pmid = 7881198 | doi = 10.1016/0890-6238(94)90029-9 }}</ref>

* [[الاكتئاب]] <ref>{{cite journal | author = Kay DW, Fahy T, Garside RF | title = A seven-month double-blind trial of amitriptyline and diazepam in ECT-treated depressed patients | journal = The British Journal of Psychiatry : The Journal of Mental Science | volume = 117 | issue = 541 | pages = 667–71 | date = December 1970 | pmid = 4923720 | doi = 10.1192/bjp.117.541.667 | url = http://bjp.rcpsych.org/cgi/content/abstract/117/541/667 }}</ref>

* عدم انتظام دقات القلب اللا ارادي <!--This term appears numerous times throughout Wikipedia, and yet nowhere is it properly and clearly defined.--><ref name="Cuny.edu" />

الديازيبام قد يضعف القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات. ويتفاقم هذا الانخفاض من خلال استهلاك الكحول، لأن كلاهما يعملان بمثابة مثبطات للجهاز العصبي المركزي.<ref name="Drugs.com" />

أثناء العلاج، تحمل الآثار المهدئة عادة ما يتطور، ولكن ليس إلى التأثيرات المزيلة للقلق والمرخية للعضلات.<ref name=sedative_effect_tolerance>{{cite journal | author = Hriscu A, Gherase F, Năstasă V, Hriscu E | title = [An experimental study of tolerance to benzodiazepines] | journal = Revista Medico-Chirurgicală̆ a Societă̆ţ̜ii De Medici ş̧i Naturaliş̧ti Din Iaş̧i | volume = 106 | issue = 4 | pages = 806–811 | date = October–December 2002 | pmid = 14974234 }}</ref>

ان انتعاش القلق، أشد من القلق الأساسي، هو أيضا من أعراض انسحاب المشترك عندما يتم وقف الديازيبام أو غيرها من البنزوديازيبينات.<ref>{{cite journal | author = Chouinard G, Labonte A, Fontaine R, Annable L | title = New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines | journal = Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry | volume = 7 | issue = 4–6 | pages = 669–73 | year = 1983 | pmid = 6141609 | doi = 10.1016/0278-5846(83)90043-X }}</ref> ديازيبام موصى به فقط للعلاج على المدى القصير عند أدنى جرعة ممكنة نظرا لمخاطر مشاكل الانسحاب الحادة من الجرعات المنخفضة حتى بعد التخفيض التدريجي.<ref>{{cite journal | author = Lader M | title = Long-term anxiolytic therapy: the issue of drug withdrawal | journal = The Journal of Clinical Psychiatry | volume = 48 | issue = | pages = 12–6 | date = December 1987 | pmid = 2891684 }}</ref> وخطر الاعتماد الدوائي على الديازيبام كبير، والمرضى يعانون من أعراض متلازمة انسحاب البنزوديازيبين إذا أخذ لمدة ستة أسابيع أو أكثر.<ref>{{cite journal | author = Murphy SM, Owen R, Tyrer P | title = Comparative assessment of efficacy and withdrawal symptoms after 6 and 12 weeks' treatment with diazepam or buspirone | journal = The British Journal of Psychiatry : The Journal of Mental Science | volume = 154 | issue = 4 | pages = 529–34 | year = 1989 | pmid = 2686797 | doi = 10.1192/bjp.154.4.529 }}</ref> في البشر، تحمل الآثار المضادة من الديازيبام يحدث في كثير من الأحيان.<ref>{{cite journal | author = Loiseau P | title = [Benzodiazepines in the treatment of epilepsy] | journal = L'Encéphale | volume = 9 | issue = 4 Suppl 2 | pages = 287B–292B | year = 1983 | pmid = 6373234 }}</ref>

===الاعتماد===

*الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الشخصية الشديدة، مثل اضطراب الشخصية الحدية.<ref name=not_in_BPD>{{cite journal | author = Vorma H, Naukkarinen HH, Sarna SJ, Kuoppasalmi KI | title = Predictors of benzodiazepine discontinuation in subjects manifesting complicated dependence | journal = Substance Use & Misuse | volume = 40 | issue = 4 | pages = 499–510 | year = 2005 | pmid = 15830732 | doi = 10.1081/JA-200052433 }}</ref>

==الجرعة الزائدة==

{{مفصلة|Benzodiazepine overdose}}

*النعاس

*التشوش الذهني

لا يزيد الديازيبام أو ينقص نشاط [[انزيم الكبد]]، ولا يغير أيض المركبات الأخرى. لا يوجد أي دليل يوحي بأن الديازيبام يغير الأيض الخاصة به مع الاستخدام المزمن.<ref name="Inchem" />

العوامل التي تؤثر على مسارات السيتوكروم P450 أو الاقتران في الكبد يمكن أنت معدل التمثيل الغذائي للديازيبام.هذه التفاعلات من المتوقع أن تكون أهم مع العلاج بالديازيبام على المدى الطويل، وأهميتها السريرية متغيرة.<ref name="Inchem" />

*سيميتيدين، أوميبرازول، أوكسكاربزبين، تيكلوبيدين، توبيراميت، الكيتوكونازول، الايتراكونازول، ديسفلفرام، فلوفوكسامين، أيزونيازيد، الاريثروميسين، البروبينسيد، بروبرانولول، إيميبرامين، سيبروفلوكساسين، فلوكستين، وحمض فالبوريك يعملون على إطالة عمل الديازيبام عن طريق تثبيط القضاء عليه. ref name="Riss-2008" /><ref name="Inchem" /><ref name="ElephantCare" />

*ان امتزاج الكحول مع تركيبة الديازيبام قد يسبب تعزيز التآزر لخصائص الخافض للضغط من البنزوديازيبينات والكحول.<ref>{{cite journal | author = Zácková P, Kvĕtina J, Nĕmec J, Nĕmcová J | title = Cardiovascular effects of diazepam and nitrazepam in combination with ethanol | journal = Die Pharmazie | volume = 37 | issue = 12 | pages = 853–6 | date = December 1982 | pmid = 7163374 }}</ref>

*الديازيبام قد يغير تركيزات الديجوكسين في البلازما.

*الأدوية الأخرى التي قد يكون لها تفاعل مع ديازيبام تشمل مضادات الذهان (مثل الكلوربرومازين)، مثبطات MAO، ورانيتيدين.<ref name="PDRhealth" />

*الأطعمة التي تزيد حموضة البول يمكن أن تؤدي الى زيادة سرعة امتصاص والقضاء على الديازيبام، والحد من مستويات الدواء والنشاط.<ref name="Holt" />

*الأطعمة التي تزيد قلوية البول يمكن أن تؤدي إلى تباطؤ الاستيعاب والقضاء على الديازيبام، وزيادة مستويات الدواء والنشاط.<ref name="Inchem" />

البنزوديازيبينات هي منظم تفارغي لمستقبلات GABA نوع .(GABAA) A المستقبلات GABAA هي انتقائية لبوابات قنوات كلورايد الأيونية التي يتم تفعيلها من خلال GABA، الناقل العصبي المثبط الرئيسي في الدماغ. ارتباط البنزوديازيبينات بهذه المستقبلات يعزز الارتباط من GABA ، والذي بدوره يزيد من التوصيل الكلي للأيونات الكلوريد عبر غشاء الخلية العصبية. هذه الزيادة في تدفق أيونات الكلوريد يعمل على زيادة قطبية مكان غشاء العصبون. ونتيجة لذلك، الفرق بين الإمكانات المحتملة وعتبة الراحة تزداد وتقل احتمالات الاطلاق(تكون السيال العصبي).

يعمل الديازيبام في مناطق من [[الجهاز الحوفي]]، المهاد، وتحت المهاد، الأمر الذي أدى آثار مزيلة القلق. أدوية البنزوديازيبينات بما في ذلك الديازيبام تعمل على زيادة عمليات مثبطة في [[القشرة الدماغية]].<ref>{{cite journal | author = Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA | title = Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines | journal = Archives Internationales De Pharmacodynamie Et De Thérapie | volume = 229 | issue = 2 | pages = 313–26 | date = October 1977 | pmid = 23084 }}</ref>

ويتم إنتاج خصائص [[ارتخاء العضلات]] من الديازيبام عن طريق تثبيط مسارات عديدة التشابكات في [[الحبل الشوكي]].<ref>{{cite journal | author = Date SK, Hemavathi KG, Gulati OD | title = Investigation of the muscle relaxant activity of nitrazepam | journal = Archives Internationales De Pharmacodynamie Et De Thérapie | volume = 272 | issue = 1 | pages = 129–39 | date = November 1984 | pmid = 6517646 }}</ref>

===الحركية الدوائية===

عند إعطاء الديازيبام IM ، يكون الامتصاص بطيء، غير منتظم، وغير مكتمل.<ref name="DrugBank">{{cite journal|title=Drug Bank – Diazepam |url=http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00642.txt |deadurl=yes |archiveurl=https://web.archive.org/20061224154141/http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca:80/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00642.txt |archivedate=December 24, 2006 }}</ref>

==الخصائص الفيزيائية والكيميائية==

ديازيبام يحدث بلورات بيضاء أو صفراء صلبة كما هو الحال مع نقطة انصهار 131،5-134، 5&nbsp;°C. هو عديم الرائحة، وله طعم مرير قليلا. يسرد دستور الأدوية البريطاني ذلك باعتباره قابل للذوبان في الماء قليلا، قابل للذوبان في الكحول، وقابل للذوبان بحرية في الكلوروفورم. كما تسرد الولايات المتحدة الأدوية أن الديازيبام قابل للذوبان 1 في 16 الكحول الإيثيلي، 1 في 2 من كلوروفورم، 1 في 39 الأثير، وغير قابلة للذوبان في الماء عمليا. [[الرقم الهيدروجيني]] من الديازيبام محايدة (أي الرقم الهيدروجيني = 7). اقراص الديازيبام لديها الصلاحية لمدة خمس سنوات عن طريق الفم وثلاث سنوات للحلول IV / IM.<ref name="Inchem" />

يمكن الديازيبام أن يمتص في البلاستيك، لذلك لا يجب أن تبقى التحضيرات السائلة أو الحقن في زجاجات من البلاستيك، وما إلى ذلك وعلى هذا النحو، يمكن أن تتسرب إلى الأكياس البلاستيكية والأنابيب المستخدمة في الحقن في الوريد. يبدو أن الامتصاص يعتمد على عدة عوامل، مثل درجة الحرارة والتركيز، ومعدلات التدفق، وطول الأنبوب. لا ينبغي أن تدار الديازيبام إذا شكلت راسب وأو لا تذوب.<ref name="ElephantCare" />

اكتسبت البنزوديازيبينات شعبية بين المهنيين الطبيين كما تحسنت على الباربيتورات، التي لديها مؤشر علاجي ضيق نسبيا، وتكون أكثر بكثير مهدئة في الجرعات العلاجية. والبنزوديازيبينات هي أيضا خطرة أقل بكثير؛ نادرا ما يؤدي الى الموت من جرعة الديازيبام الزائدة، إلا في الحالات التي يتم استهلاكها مع كميات كبيرة من المسكنات الأخرى (مثل الكحول أو المواد الأفيونية).<ref name="Barondes1">{{مرجع كتاب | المؤلف = Barondes SH | سنة= 2003 | العنوان= Better Than Prozac | الصفحات= 47–59 | مكان= New York | الناشر=Oxford University Press | الرقم المعياري= 0-19-515130-5 }}</ref> كانت عقاقير البنزوديازيبين مثل الديازيبام في البداية ذات تأييد شعبي واسع النطاق، ولكن مع مرور الوقت تغيرت بهدف واحد تزايد الانتقادات ودعوات لفرض قيود على وصفة طبية بها.<ref name="Marshall-2009">{{cite journal | author = Marshall KP, Georgievskava Z, Georgievsky I | title = Social reactions to Valium and Prozac: a cultural lag perspective of drug diffusion and adoption | journal = Research in Social & Administrative Pharmacy : RSAP | volume = 5 | issue = 2 | pages = 94–107 | date = June 2009 | pmid = 19524858 | doi = 10.1016/j.sapharm.2008.06.005 }}</ref>

==المجتمع والثقافة==

===الاستخدام الترفيهي===

{{أيضا|Benzodiazepine drug misuse}}

يمكن أن يحدث إساءة لاستعمال الديازيبام إما من خلال إساءة الاستخدام الترفيهية حيث يتم أخذ الدواء لتحقيق أعلى مستوى أو عند المواصلة باستخدام الدواء على المدى الطويل ضد المشورة الطبية.<ref>{{cite journal |authors=Griffiths RR, Johnson MW |title=Relative abuse liability of hypnotic drugs: a conceptual framework and algorithm for differentiating among compounds |journal=The Journal of Clinical Psychiatry |volume=66 Suppl 9 |issue= |pages=31–41 |year=2005 |pmid=16336040 |doi= |url=}}</ref>

البنزوديازيبينات، بما في ذلك الديازيبام، نترازيبام، والفلونيترازيبام، حساب لأكبر حجم من وصفات العقاقير المزورة في [[السويد]]، ما مجموعه 52٪ من التزوير يجري لالبنزوديازيبينات.<ref>{{cite journal |authors=Bergman U, Dahl-Puustinen ML |title=Use of prescription forgeries in a drug abuse surveillance network |journal=European Journal of Clinical Pharmacology |volume=36 |issue=6 |pages=621–3 |year=1989 |pmid=2776820 |doi=10.1007/BF00637747}}</ref>

===الوضع القانوني===

وينظم الديازيبام في معظم البلدان كدواء ذو صفة طبية:

الإعدام القضائي

==الاستخدامات البيطرية==

 

== وصلات خارجية ==