لاموتريجين: الفرق بين النسختين
[نسخة منشورة] | [نسخة منشورة] |
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
ط روبوت: استبدال قوالب: المراجع |
ط تنظيف، أزال وسم بذرة باستخدام أوب (11831) |
||
سطر 1:
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
سطر 55:
}}
'''لاموتريجين ''' مسوق في معظم أنحاء العالم على شكل لاميكتال (Lamictal) من شركة جلاكسو سميث كلاين (GlaxoSmithKline)، هودواء مضاد [[التشنج|للتشنج]] يستخدم في علاج [[الصرع]] و [[الاضطراب ذو الاتجاهين]]. كما انه يستخدم خارج التسمية كعامل مساعد في علاج [[الاكتئاب]] <ref>
كيميائيا هو غير مرتبط بمضادة التشنج الاخرى(بسبب ان الاموترجين هو فينيل تراي ازين (phenyltriazine))، لدى لاموترجين العديد من الاعراض الجانبيه المتوقعه. بشكل عام يتوقع ان يعمل لاموترجين(Lamotrigine) على اغلاق قنوات الصوديوم الموجودة في غشاء الخلايا كنوع من الادويه المضاده لصرع<ref>
▲كيميائيا هو غير مرتبط بمضادة التشنج الاخرى(بسبب ان الاموترجين هو فينيل تراي ازين (phenyltriazine))، لدى لاموترجين العديد من الاعراض الجانبيه المتوقعه. بشكل عام يتوقع ان يعمل لاموترجين(Lamotrigine) على اغلاق قنوات الصوديوم الموجودة في غشاء الخلايا كنوع من الادويه المضاده لصرع<ref> Rogawski MA, Löscher W (July 2004). "The neurobiology of antiepileptic drugs". Nat Rev Neurosci 5 (7): 553–564. doi:10.1038/nrn1430. PMID 15208697.</ref> ، ولكن يمكن ان يكون له تاثيرات اضافيه لانه يملك نطاق عمل اوسع من باقي مغلقات قنوات الصوديم المضادة لصرع مثل الفنيتوين ( phenytoin ) و الكاربامازيبين (carbamazepine)، وهو فعال في معالجه مرحلة الاكتئاب في حالة الاضطراب ذو الوجهين، في حين ان غيرها من مغلقات قنوات الصوديوم المضادة لصرع ليست كذلك. بلاضافة الى ذلك، يظهر الاموترجين اعراض جانبيه اقل من الباقي، مضادة التشنج المنفصلة المغلقه لقنوات الصوديوم، وهذا يثبت خصائصه الفريده <ref>3. Jump up ^ Lees G, Leach MJ (May 1993). "Studies on the mechanism of action of the novel anticonvulsant lamotrigine (Lamictal) using primary neurological cultures from rat cortex". Brain Research 612 (1–2): 190–9. doi:10.1016/0006-8993(93)91660-K. PMID 7687190.</ref>. يعطل الاموترجين في الكبد بواسطة غلوكورونيد (( glucuronidation <ref>Werz MA (October 2008). "Pharmacotherapeutics of epilepsy: use of lamotrigine and expectations for lamotrigine extended release". Ther Clin Risk Manag 4 (5): 1035–46. doi:10.2147/TCRM.S3343. PMID 19209284.</ref>.
==الاستخدامات الطبية==
===الصرع والنوبات ===
تم اعتماد لاموترجين في الولايات المتحده الامريكية في علاج النوبات الجزئيه<ref>Jump up to: a b anonymous (19 March 2004). "EFFICACY SUPPLEMENTS APPROVED IN CALENDAR YEAR 2003". FDA/Center for Drug Evaluation and Research. Retrieved 2008-04-09.</ref> . كما انه يعتبر الخيار الاول في علاج النوبات التوتريه الرمعية العامه الاوليه ( ويشمل البسيطة الجزئيه، المركبه الجزئيه و النوبات العامه الثانوية)، وكعلاج مساعد في النوبات الجزئيه( التوتريه الرمعيه مركزية البدايه، غيبة لانموذجيه، نوبة رمعيه عضليه ، وبسبب متلازمة لينوكس غاستو). كذلك ، يستخدم كعلاج بديل لنوبة صرعية مصحوبه بغيبة و غيبة لانموذجيه، الرمع العضلي، و النوبة الونائيه <ref>Kasper, D (2005). Fauci AS, Braunwald E et al., eds. eds. Harrison’s Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22. ISBN 9780071466332.
الاموترجين واحد من عدد قليل من العلاجات المعتمده من هيئة الغذاء والدواء لعلاج النوبات المرتبطة بمتلازمة لينوكس غاستو، وهو شكل عنيف من الصرع. يتطور بشكل نموذجي قبل عمر الرابعه، LGS مرتبط مع التأخر في النمو. لا يوجد له علاج، وبالعادة المعالجه معقده، والتعافي الكامل نادر. الاعراض تشمل النوبة الونائية( تعرف ايضا ب‘‘ سقوط الهجوم‘‘)، يحدث خلالها فقدان في القوة العضليه والوعي مما يودي ال سقوط مفاجئ. لاموترجين يقلل بشكل ملحوظ من توتر نوبات LGS، وهو واحد من علاجين يستخدمو لتقليل شدة نوبات الصرع الارتخائية <ref>8. Jump up ^ French JA, Kanner AM, Bautista J et al. (April 2004). "Efficacy and tolerability of the new antiepileptic drugs II: treatment of refractory epilepsy: report of the Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee and Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society". Neurology 62 (8): 1261–73. doi:10.1212/01.WNL.0000123695.22623.32. PMID 15111660.
===اضطراب ثنائي القطب ===
تم اعتماد لاموترجين في الولايات المتحده الامريكية كعلاج محافظ لااضطراب ثنائي القطب الاول <ref>
هنالك ادلة قليلة عن وجود فوائد علاجيه عند استخدام لاموترجين في علاج حلقة المزاج الحالي. لم تثبت فاعلية لاموترجين في علاج [[الهوس|الهوس الحاد]]، <ref>12. Goldberg JF, Calabrese JR, Saville BR, Frye MA, Ketter TA, Suppes T, Post RM, Goodwin FK. (2009). "Mood stabilization and destabilization during acute and continuation phase treatment for bipolar I disorder with lamotrigine or placebo". Clinical Psychiatry 70 (9): 1273–80. doi:10.4088/JCP.08m04381. PMID 19689918.</ref><ref>13. Goldsmith DR, Wagstaff AJ, Ibbotson T, Perry CM (2003). "Lamotrigine: a review of its use in bipolar disorder". Drugs 63 (19): 2029–50. doi:10.2165/00003495-200363190-00009. PMID 12962521.</ref> وهنالك جدال بشأن فاعليته في علاج الاكتئاب ثنائي القطب الحاد <ref>Geddes JR (May 2011). "Treatment of bipolar disorder". = Lancet 11 (9878): 1672–82. doi:10.1016/S0140-6736(13)60857-0. PMID 23663953.</ref>. في حين ان المبادئ التوجيهية للجمعية الامريكية لطب النفسي 2002 APA)) توصي بالاموترجين كخيار اول في علاج الاكتئاب الحاد في الاضطراب الثنائي القطب النوع الثاني <ref>"Acute Treatment — Formula and Implementation of a Treatment Plan". Practice Guideline for the Treatment of Patients With Bipolar Disorder Second Edition. American Psychiatric Association. Retrieved 15 August 2010.</ref>، ويشير الموقع الالكتروني ل APA'Sالى المبادئ التوجيهية، بحيث ان يكون اكبر من خمس سنوات، "لم يعد من الممكن ان يكون حاليا" <ref>"Main page". Practice Guideline for the Treatment of Patients With Bipolar Disorder Second Edition. American Psychiatric Association. Retrieved 15 August 2010.</ref> . وفي ورقة مكتوبة في 2008 من قبل ناصر واخرون . عرض ادلة في سجلات غير منشورة ولا ترجع الى توجيهات ال2002 لAPA ، وهي تشمل ان الاموترجين له" فاعلية محدودة جدا، ان وجدت، في علاج الاكتئاب ثنائي القطب الحاد". وورقة 2008 من قبل كالابريس واخرون.تم فحصها و، ووجدت انه في خمس دراسات للادوية الوهمية (Placebo-controlled studies)، اللاموترجين لم يختلف كثيرا عن الدواء الوهمي في علاج اكتئاب الاضطراب ثنائي القطب<ref>Calabrese JR, Huffman RF, White RL, Edwards S, Thompson TR, Ascher JA, Monaghan ET, Leadbetter RA (2008). "Lamotrigine in the acute treatment of bipolar depression: results of five double-blind, placebo-controlled clinical trials". Bipolar disorders 10 (2): 323–333. doi:10.1111/j.1399-5618.2007.00500.x. PMID 18271912.</ref>. ومع ذلك، في التحليل التالي لهذه الدراسات التي اجريت في 2008، وجد كالابريس ان اللاموتريجين كان فعال في الاشخاص الذين يعانون من الاكتئاب ثنائي القطب، مع العدد المطلوب للعلاج (NNT) في 11، او 7 في علاج الاكتئاب الشديد<ref>Calabrese JR, Geddes JR, Goodwin GM (2009). "Lamotrigine for treatment of bipolar depression: independent meta-analysis and meta-regression of individual patient data from five randomised trials". British Journal of Psychiatry 194 (1): 4–9. doi:10.1192/bjp.bp.107.048504. PMID 19118318.</ref>.
وفي عرض حديث عن اللاموترجين يشمل انه يوصى به في علاج الاضطراب ثنائي القطب عندما يكون الاكتئاب بارز، وان هنالك حاجه الى المزيد من البحوث فيما يخص دوره في علاج الاكتئاب ثنائي القطب الحاد و [[الاكتئاب]] احادي القطب. كذلك، لا توجد معلومات لاستخدامه في علاج [[الاضطرابات النفسية]] الاخرى .<ref>19. Jump up ^ Reid, JG; Gitlin MJ; Altshuler LL (July 2013). "Lamotrigine in psychiatric disorders". J Clin Psychiatry 74 (7): 675–84. doi:10.4088/JCP.12r08046. PMID 23945444.</ref>
===استخدامات اخرى===
الاستخدامات خارج التسمية تشمل علاج الاعتلال العصبي ، الم العصب الثلاثي، الصداع العنقودي، الصداع النصفي، و الحد من الالم الاعصاب <ref>Backonja M (June 2004). "Neuromodulating drugs for the symptomatic treatment of neuropathic pain". Curr Pain Headache Rep 8 (3): 212–6. doi:10.1007/s11916-004-0054-4. PMID 15115640.</ref>
<ref>Jensen, T. S. (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: Rationale and clinical evidence". European Journal of Pain 6: 61–68. doi:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243.</ref><ref>Pappagallo M (October 2003). "Newer antiepileptic drugs: possible uses in the treatment of neuropathic pain and migraine". Clin Ther 25 (10): 2506–38. doi:10.1016/S0149-2918(03)80314-4. PMID 14667954.</ref>. الاستخدام النفسي خارج التسمية يشمل علاج اضطراب اضطراب تبدد الشخصيه<ref>Medford, N. (2005). "Understanding and treating depersonalisation disorder". Advances in Psychiatric Treatment 11 (2): 92–100. doi:10.1192/apt.11.2.92.
وقد وجد ان اللاموترجين يملك دور في علاج اضطراب نقص الانتباه عند الكبار وفرط النشاط مع الاكتئاب المرضي<ref>Öncü, B; Er, O; Çolak, B; Nutt, DJ (Mar 2014). "Lamotrigine for attention deficit-hyperactivity disorder comorbid with mood disorders: a case series.". Journal of psychopharmacology (Oxford, England) 28 (3): 282–3. doi:10.1177/0269881113493365. PMID 23784736.</ref>.
كما يستخدم اللاموترجين في علاج متلازمة لينوكس غاستو<ref>29. Jump up ^ Hancock EC, Cross JH. (2013). "Treatment of Lennox-Gastaut syndrome.". Cochrane Database of Systematic Reviews (2). doi:10.1002/14651858.CD003277.pub3.</ref>.
السطر 82 ⟵ 81:
الاعراض الجانبية مثل الطفح الجلدي، [[الحمى]]، و[[الاجهاد]] هم اعراض خطرة، لانها قد تشير الى بداية متلازمة ستيفنز جونسون (STEVEN-JOHNSON)، انحلال البشرة السمي، ومتلازمة الثوب او التهاب السحايا المعقم.
الاعراض الجانبية الاخرى تشمل فقدان التوازن او التناسق، ازدواجية الرؤية، حول، انقباض الحدقة، عدم وضوح الرؤية، الدوخة، عدم وجود تنسيق، الخمول، الارق، القلق،احلام وكوابيس حية، جفاف الفم، تقرحات الفم، مشاكل في الذاكرة والادراك،تغيرات في المزاج، سيلان في الانف، السعال، الغثيان، [[عسر الهضم|عسر في الهضم]]، والام في البطن، فقدان الوزن، غياب فترة الحيض او وجودها مؤلمة ،و التهاب المهبل. ملف الاعراض الجانبية يختلف باختلاف المرضى. اجمالى الاثار الجانبيه في المعالجة متشابهة بين الرجال، والنساء، والمسنين، الاطفال والجماعات العرقية<ref>Jump up to: a b c unknown, unknown. National Institute of Health http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d7e3572d-56fe-4727-2bb4-013ccca22678#nlm34070-3. Retrieved 8 May 2014. Missing or empty |title= (help)</ref>.
ارتباط اللاموترجين مع انخفاض عدد [[خلايا الدم البيضاء]]( الكريات البيض)<ref>34. Nicholson, R J; Kelly, K P; Grant, I S (25 February 1995). "Leucopenia associated with lamotrigine". BMJ. Retrieved 16 June 2010.</ref>. لا يطول اللاموترجين QT/QTc في دراسات TQT على الاشخاص الاصحاء<ref>Lamotrigine does not prolong QTc in a thorough QT/QTc study in healthy subjectsDixon, Ruth; Job, S., Oliver, R., Tompson, D., Wright, J. G., Maltby, K., Lorch, U. and Taubel, J. (2008). (July 2008). "Lamotrigine does not prolong QTc in a thorough QT/QTc study in healthy subjects". Br J Clin Pharmacol 2008 66 (3): 396–404. doi:10.1111/j.1365-2125.2008.03250.x.
وقد تم الابلاغ عن حالات المتلازمة الخبيثة للدواء المضاد [[الذهان|للذهان]] التي يسببها اللاموترجين.<ref>Motomura, E; Tanii, H; Usami, A; Ohoyama, K; Nakagawa, M; Okada, M (March 2012). "Lamotrigine-Induced Neuroleptic Malignant Syndrome Under Risperidone Treatment: A Case Report". The Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences 24 (2): E38-E39. doi:10.1176/appi.neuropsych.11040093. PMID 22772697.</ref>
===الاثار على النساء ===
في التجارب السريرية اظهرت النساء قابلية اكثر من الرجال لحصول الاعراض الجانبية<ref>
هنالك ادلة تظهر تفاعلات بين اللاموترجين والهرمونات الانثوية،والتي يمكن ان تكون ذات اهميه خاصة للنساء اللواتي يأخذن [[موانع الحمل|موانع حمل]] هرمونية تحتوي على الاستروجين. الاستراديول، وهو المكون لهذه الموانع، تحدث نقصان في تركيز اللاموترجين في الجسم. النساء اللواتي يبدأن باخذ موانع حمل تحتوي استروجين عن طريق الفم من الممكن ان يحتجن لزيادة جرعة اللاموترجين للحفاظ على مستوى فاعليته. وبالمثل، يمكن ان تتعرض النساء عند التوقف عن اخذ موانع الحمل لزيادة في الاعراض الجانبيه للاموترجين. وفي الاسابيع الخالية من موانع الحمل يشهد الجسم زيادة ضعفين في تركيز اللاموترجين<ref>[30]Reimers A, A; Helde G; Brodtkorb E (September 2005). "Ethinyl estradiol, not progestogens, reduces lamotrigine serum concentrations". Epilepsia (Blackwell Science) 46 (9): 1414–7. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.10105.x. PMID 16146436.</ref>.وفي دراسة اخرى اظهرت زيادة كبيرة في الهرمون المنبه FSH)) وهرمون LH)) عند النساء اللواتي يتناولن اللاموترجين مع حبوب من الحمل مقارنة مع النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل فقط<ref>
===الحمل والرضاعة الطبيعية===
تم تصنيف اللاموترجين في مجموعة الحمل C. يوصى بلاستخدام اثناء الحمل اذا كانت المنافع تفوق المخاطر. في سيبتمبر 2006، أصدرت ال FDA تحذيرا يفيد ان اخذ اللاموترجين خلا اشهر الحمل الثلاثة الاولى قد تزيد من خطر الشفة المشقوقة ( الشفة الارنبية) وتشوه الحنك عند الاطفال حديثي الولادة<ref>FDA: Safety Alerts: Lamotrigine</ref> . ومنذ ذلك الحين، وجدت الدراسات ان اجمالي معدلات التشوهات الخلقية عند الرضع الذين تعرضو للاموترجين في الرحم منخفضة نسبيا 1-4%.<ref>Berwaerts, K; Sienaert P; De Fruyt J (2009). "Teratogenic
يظهر اللاموترجين في حليب الصدر، لذلك لا توصي الشركات المصنعه باخذه خلال الرضاعة الطبيعية. وفي " الادوية وحليب الام" يتم تحديثه بشكل مستمر من المولفات العلمية، تم تصنيف اللاموترجين ك L3: امن باعتدال.<ref>"The mechanisms by which AEDs affect cognition and the measures to prevent the adverse effects in immature rats".</ref>
السطر 101 ⟵ 100:
==الية العمل==
[[ملف:Lamotrigine 150 MG Oral Tablet.jpg|تصغير|
يعتبر لاموترجين عضو من مغلقات قنوات الصوديوم من فئة الادوية المضادة لصرع<ref>Rogawski, M (2002). "Chapter 1: Principles of antiepileptic drug action". In Levy RH, Mattson RH, Meldrum BS, Perucca E. Antiepileptic Drugs, Fifth Edition. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 3–22. ISBN 9780781723213.</ref>. وهو استخلاص لترايازين (triazine ) الذي يثبط عمل قنوات الصوديوم الحساسة للجهد، مما يؤدي الى استقرار اغشية الخلايا العصبية. وهو يغلق ايضا قنوات الكالسيوم نوع L,N,P ويمتلك مثبطات ضعيفة لمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين-3(5-HT3). ويعتقد ان هذه الفاعلية تاتي من تثبيط اطلاق الغلوتامايت (glutamate) في المواقع القشرية في المناطق الحوفية المخطط البطني<ref>Thomas, SP; Nandhra HS; Jayaraman A (April 2010). "Systematic review of lamotrigine augmentation of treatment resistant unipolar depression (TRD)". J Ment Health 19 (2): 168–75. doi:10.3109/09638230903469269. PMID 20433324.</ref>، وقد اشير الى تاثير واقيات الاعصاب ومضادات الجلوتاميت في المساهمه بفاعلية في استقرار المزاج<ref>Ketter, TA; Manji HK; Post RM (October 2003). "Potential mechanisms of action of lamotrigine in the treatment of bipolar disorders". J Clin Psychopharmacol 23 (5): 168–75. doi:10.1097/01.jcp.0000088915.02635.e8. PMID 14520126.</ref>. لُحظ ان اللاموترجين يخفض من حمض جاما امينو بيوترك (γ-aminobutyric acid) (GABA) وهي مستقبلات تتوسط النقل العصبي في لوزة الفئران<ref>Braga, MF; Aroniadou-Anderjaska V; Post RM; Li H (March 2002). ". Lamotrigine reduces spontaneous and evoked GABAA receptor-mediated synaptic transmission in the basolateral amygdala: implications for its effects in seizure and affective disorders". Neuropharmacology 42 (4): 522–9. doi:10.1016/s0028-3908(01)00198-8. PMID 11955522.</ref>، كما يشار الا ان الية الجابايرجك (GABAergic)، على الرغم من ان هذا الموضوع ما زال مثير للجدل.<ref>Shiah, IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB (May 2003). "Potential mechanisms of action of lamotrigine in the treatment of bipolar disorders". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 27 (3): 419–23. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9. PMID 12691776.</ref>
لا يملك اللاموترجين تأثير واضح على أي من المستقبلات العصبية المعروفة مثل(الأدرينالية adrenergic، الدوبامين dopamine D1 و D2، المسكارينية muscarinic، الجابا GABA، الهيستامينية histaminergic H1، السيروتونين serotonin 5-HT2، و ن-ميثيل-د-اسبيريت N-methyl-D-asparate). وتثبيطه لفاعلية نقل السيرتونين 5-HT2)) و نورايبينفرن nor epinephrine)) ضعيفة<ref>Southam, E; Kirkby D; Higgins GA; Hagan RM (Sep 1998). "Lamotrigine inhibits monoamine uptake in vitro and modulates 5-hydroxytryptamine uptake in rats". Eur J Pharmacol 25 (358(1)): 19–24. PMID 9809864.</ref>. والاموترجين مثبط ضعيف لانزيم اختزال الداي هايدرو فوليت (dihydrofolate reductase)[61]، لكن سواء كان هذا التاثير كافي ليساهم في الية العمل او كافي لزيادة الخطر على الجنين خلال الحمل ام لا امر مجهول. وفي دراسات مبكرة ل الية عمل اللاموترجين اختبر تاثيره على اطلاق الاحماض الامينية الداخليه في المختبر (in vitro) من شريحة لقشرة دماغ فار. كما هو الحال في الادوية المضادة لصرع التي تعمل على قنوات الصوديوم الحساسة للجهد، يثبط اللاموترجين من اطلاق الجلوتاميت (glutamate) و الاسبارتيت (aspartate) المستدعية من قنوات الصوديوم المنشطة للفيراترين veratrine)). وكان اقل فاعلية غي تثبيط اطلاق الاستيل كولاين (acetylcholine) او الجابا (GABA). وعلى تراكيز عالية، لم يكن له أي تاثير على تلقائية او فاعلية اطلاق الاحماض الامينية بالبوتاسيوم[38].
اقترحت هذه الدراسات ان اللاموترجين يعمل قبل المشبك (presynaptically) على بوابات جهد قنوات الصوديوم لكي تقلل من اطلاق الجلوتاميت. وفي العديد من الدراسات الحيوية الكهربائية بحثت في تاثير اللاموترجين على قنوات الصوديوم المعتمده على الجهد. على سبيل المثال، لاموترجين يغلق الاطلاق الثابت المتكرر في اعصاب النخاع الشوكي المستنبتة لفار بطريقة تعتمد على التركيز، وبتراكيز مناسبة دوائيا لمعالجة نوبات الانسان. وفي الاعصاب الحصينية المستنبتة، لاموترجين يقلل من تيار الصوديوم بطريقة معتمدة على الجهد، وفي حالة الجهد المانع للاستقطاب (depolarization) يحدث تثبيطات على ترددات صغيرة. هذه ومجموعة متنوعة من النتائج الاخرى اظهرت ان تاثير اللاموترجين المضاد لصرع، ومثله الفينيتوين والكاربامزبين، على الاقل جزئيا نتيجة للاستخدام والتي تعتمد على تعديل السريع لجهد تيارات الصوديوم. ومع ذلك، يمتلك اللاموترجين نطاق فاعلية سريري واسع أكثر من الفنيتوين والكاربامزبين كما يعترف به للحماية من نوبة الصرع الغيبة العامة (absence epilepsy) وغيرها من نوبات الصرع العامة، وتشمل النوبة التوترية الرمعية العامة الاولية، والصرع الرمعي العضلي، ومتلازمة لينوكس غاستو.
و الاساس لنطاق الواسع من فاعلية اللاموترجين غير معروف، ولكن يمكن ان ترجع هذه الفاعلية بارتباطه على قنوات الكالسيوم المنشطة للجهد. على كل حال، يغلق اللاموترجين النوع T من قنوات الكالسيوم بشكل ضعيف. ومع ذلك، هو لا يغلق قنوات الكالسيوم المنشطة بالجهد العالي لنوع(N- وP /Q/R) الاصلية الطبيعية والمهجنة عند التراكيز العلاجية. وسواء كانت فاعلية اللاموترجين على قنوات الكالسوم تعود لنطاق الفاعلية السريرية الوااسع مقارنة مع الفينيتوين او الكاربامزبين فهي باقية لتحدد فيما بعد.
وهو يتشاحن (antagonizes) مع المستقبلات التالية ب قيم IC 50 التالية.<ref>
•5-HT3, IC50=18μM
•σ receptors, IC50=145μM
==الحرائك الدوائية==
الحرائك الدوائية للاموترجين تتبع الحركية من الدرجة الاولى ( first order kinetics)، مع حياة نصف 13.5 ساعه وحجم توزيع 1.36لتر/كيلوغرام<ref>62. Jump up ^ Ramsay RE, Pellock JM, Garnett WR et al. (1991). "Pharmacokinetics and safety of lamotrigine (Lamictal) in patients with epilepsy". Epilepsy Res. 10 (2–3): 191–200. doi:10.1016/0920-1211(91)90012-5. PMID 1817959.
وفي الغالب ينحل(يتأيض) اللاموترجين عن طريق الارتباط بحمض الغلوكورنيك (glucoronic acid). ومركبه الايضي الرئيسي هو 2-ن-غلوكورونايد (2-n-glucuronide) المرافق الغير نشط. لدى اللاموترجين عدد اقل من التداخلات الدوائية بنسبة لمضادة التشنج الاخرى، على الرغم من ان التداخلات الدوائية مع الكاربامازيبيين (( carbamazpine، فينيتوين ((phenytoin وغيرها من الادوية المحفزة لانزيمات الكبد التي يمكن ان تقصر عمره النصف.<ref>Goa, KL; Ross SR; Chrisp P (Jul 1993). "A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in epilepsy". Drugs 46 (1): 152–76. doi:10.2165/00003495-199346010-00009. PMID 7691504.</ref> يجب ان يتم تحديد الجرعة حسب الاستجابة السريرية، ولكن من فوائد المراقبه هي تقييم الالتزام والمطاوعة.<ref name="Anderson, GD 1998">Anderson, GD (May 1998). "A mechanistic approach to antiepileptic drug interactions.". Pharmacother 32 (5): 554–63. doi:10.1345/aph.17332. PMID 9606477.</ref>
قدرة الاختبارات المتاحة للكشف عن العواقب المحتملة نتيجة الارتباط بالميلانين غير معروفة. استبعدت التجارب السريرية التاثيرات الغير ملحوظة والمدة المثلى للعلاج. لا يوجد هنالك توصيات محددة لمدة تقييم العيون . يرتبط اللاموترجين بالعين و الانسجة المحتوية على الملانيين والتي من الممكن ان تتراكم مع مرور الوقت ويمكن ان تسبب تسمم. وينبغي ان يكون الواصفين( الدكتور) على بينة من احتمال حدوث اثار جانبية على العيون علة المدى البعيد و اعتماد المعالجة على الاستجابة السريرية. يجب اعادة تقييم التزام المريض بشكل دوري من خلال المختبر والفحص الطبي للكبد و وظائف الكلى لرصد التقدم المحرز والاثار الجانبية.
السطر 120 ⟵ 119:
يناير 2003- استخدم كعلاج مساعد لنوبات الجزئية عند المرضى الاطفال تحت عمر السنتين.
يونيو2003- اوصى به لعلاج الاضطراب ثنائي القطب النوع الاول، الاول كدواء منذ الليثيوم.
يناير 2004- استخدم كعلاج وحيد لنوبات الجزئية عند المرضى البالغين عند التحول من فالبروات المضاد لصرع( بما في ذالك حمض فالبرويك (Depakene)، فالبروات الصوديوم(Epilim) و دايفالبرويك الصوديوم(Depakote).
===التوافر ===
[[ملف:Lamictal200mgTablet.png|تصغير|لاميكتال، قرص 200 ملغ
جلاكسو سميث كلاين هي العلامة التجارية للاموترجين ، لاميكتال (lamoctal)، يتم تصنيعها على شكل اقراص محرزة (25ملغ، 50ملغ، 100ملغ، 150ملغ، 200ملغ) واقراص مبعثرة قابلة للمضغ(2ملغ، 5ملغ، 25ملغ). مجموعة عينات لمدة خمس اسابيع متوفرة ايضا.، وهذه تشمل المعايره <ref
يتم تسويق لاموترجين على شكل لاموترين (LAMOTRINE) في مصر، لامترين (LAMITRIN) في بنغلادش[70]، لاميكتين (LAMICTIN) في جنوب أفريقيا، لاموجين למוג'ין (LAMOGINE) في اسرائيل<ref>"Lamitrin". Retrieved 2015-07-17.</ref> ،라 믹탈 في كوريا الجنوبية ويدعى عموما باسم لاميتور(LAMITOR).
السطر 148 ⟵ 147:
{{تصنيف كومنز|Pharmacy}}
{{ضبط استنادي}}
[[تصنيف:صيدلة|*]]▼
[[تصنيف:كيمياء دوائية]]▼
== الاستخدام الطبي ==
من أجل مرض الصرع، فإن لاموتريجين يستخدم لعلاج [[نوبة توترية رمعية|النوبة التوترية الرمعية]] الثانوية، والنوبات المترافقة مع متلازمة لينوكس-غاستو Lennox–Gastaut syndrome. كمثل العديد من أدوية مضادات الاختلاج فإن لاموتريجين له أثر فعال كواحد من [[مثبتات المزاج]]. كما أنه مصرح باستخدامه لعلاج الاضطراب ذو الاتجاهين.
== المراجع ==
السطر 159 ⟵ 156:
{{شريط بوابات|كيمياء|طب|صيدلة}}
▲[[تصنيف:صيدلة|*]]
▲{{بذرة دواء}}
▲[[تصنيف:كيمياء دوائية]]
[[تصنيف:تريازينات]]
[[تصنيف:كلوروأرينات]]
|