مضاد الهستامين دواء يثبط نشاط الهستامين في الجسم عن طريق حصر (Blocking) مستقبلات الهستامين.
هناك نوعان من مستقبلات الهستامين: H1،H2.
وعند تحفيز مستقبلات H1 بواسطة الهستامين، فانها تبدأ تفاعلا ارجيا (Allergic reaction)، كحمى الكلا (Hay fever)، الحكة والشرى (Urticaria). تستخدم مضادات الهستامين التي تحصر مستقبلات H1 للتخفيف من هذه الاعراض. ويملك جزء منها نشاطا قويا ضد التقيؤ. عرضها الجانبي الاساسي هو النعاس. تتواجد مستقبلات H2 في الاساس في المعدة، ويؤدي تحفيزها بواسطة الهستامين لافراز الحمض (Acid). تقوم محصرات الـ H2 (مثل السيميتيدين).