لاكتيفيكين

لاكتيفيكين
	لاكتيفيكين
الخواص
الصيغة الجزيئية	C₁₀H₁₂N₂O₇
المعرفات
CAS	107167-31-7
بوب كيم	9881937
	مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CC(=O)NC1CON(C1=O)C2(CCC(=O)O2)C(=O)O ;
	المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C10H12N2O7/c1-5(13)11-6-4-18-12(8(6)15)10(9(16)17)3-2-7(14)19-10/h6H,2-4H2,1H3,(H,11,13)(H,16,17) ; InChIKey:ZUEKKUYIXILDAF-UHFFFAOYSA-N ;
	في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)
	تعديل مصدري - تعديل

لاكتيفيسين، هو مضاد حيوي لا يتبع لزمرة مضادات البيتا لاكتام، وهو فعال بشكل كبير ضد مجموعة من الجراثيم إيجابية، وفعال بشكل معتدل ضد بعض الأنواع سلبية الجرام.^[1] يرتبط اللاكتيفيسين مع البروتينات الرابطة للبنسلين بشكل مشابه للمضادات الحيوية من زمرة بيتا لاكتام، وهو أيضًا حساس لأنزيمات بيتا لاكتاماز.^[2] البنية البلورية للاكتيفيسين ترتبط بالبروتين الرابط للبنسلين (PBP)، و تكشف كيف يتفاعل مع هدفه. اللاكتيفيسين غير اعتيادي لأنه المركب الطبيعي الوحيد الذي يُحدِث تثبيط لـPBPs بالرغم من عدم احتواءه على بيتا لاكتام. هذه الميزة البنيوية هي مفتاح الفعالية الحيوية لمجموعة من المضادات الحيوية التي تتضمن البنسلينات و السيفالوسبورينات.

اكتُشِف اللاكتيفيسين منذ أكثر من 20 سنة لكنه أُهمِل بسبب فعاليته الضعيفة. العديد من أنواع البكتيريا المقاومة للمضادات تحصل لديها طفرات في البروتينات الرابطة للبنسلين.

بدلاً من حلقة البيتا لاكتام، يحتوي اللاكتيفيسين و مشتقاته على حلقات مستقلة من السيكلوسيرين و الغاما لاكتون (إستر حلقي خماسي الغشاء)، هذا الاختلاف البنيوي يسمح له بالتعرف على البروتينات الرابطة للبنسلين وتثبيطها، وهي التي تكون قد تعرضت للطفرات في البكتيريا المقاومة.^[3]