بوتورفانول

بوتورفانول
	بوتورفانول
الاسم النظامي
	(4bR,8aR,9S)-11-(cyclobutylmethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene-3,8a-diol
يعالج	الألم، وصداع نصفي
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Stadol
ASHP Drugs.com	معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
مدلاين بلس	a682667
فئة السلامة أثناء الحمل	C/D (United States)
طرق إعطاء الدواء	علاج عن طريق الوريد, intranasal, oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	Nasal: 60-70%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد hydroxylated & اقتران غلوكوروني
عمر النصف الحيوي	4-7 hours
إخراج (فسلجة)	Renal, 75%; قناة الصفراء, 11-14%; براز, 15%
معرّفات
CAS	42408-82-2
ك ع ت	N02N02AF01 AF01 QR05DA90 (WHO)
بوب كيم	CID 5361092
IUPHAR	7591
ECHA InfoCard ID	100.050.717
درغ بنك	DB00611
كيم سبايدر	16735714
المكون الفريد	QV897JC36D
كيوتو	D00837
ChEBI	CHEBI:3242
ChEMBL	CHEMBL33986
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C21H29NO2
الكتلة الجزيئية	327.473 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

بوتورفانول Butorphanol أو Stadol هو مسكن ألم أفيوني اصطناعي، مشابه كيميائيا لليفورفانول ليفورفانول.^[1] (AAN، BAN، INN وUSAN) هو مورفين - نوع اصطناعي من الافيونيات المسكنات تم تطويره من قبل بريستول مايرز فعال في تسكين الألم عند النساء أكثر من الرجال. يُؤَثِّر الدَّواءُ في مَراكِز معيَّنة في الجهاز العصبي المركزي لتخفيف الألم، حيث يتَّحِد مع مستقبلات الأفيون في الدِّماغ لمنع انتقال إشارات الألم. هو من المُنَبِّهات الأفيونيَّة الجزئيَّة Opiate Partial Agonists. يفيد في تَسكين الألم، مثل المورفين.

آلية العمل

يظهر البوتورفانول فاعلية جزئية ناهضة ومناهضة لمستقبلات ميو μ الأفيونية، وفاعلية ناهضة لمستقبلات كابا κ الأفيونية. تحفيز هذه المستقبلات في الجهاز العصبي المركزي يؤدي لتثبيط خلوي للأدينيلات سيكلاز، إغلاق الغشاء الدافق influx لقنوات الكالسيوم، وفتح غشاء قنوات البوتاسيوم. هذا يؤدي إلى فرط استقطاب لغشاء الخلية مما يؤدي إلى تفعيل أو تثبيط شلال سيالات الألم.^[2]

المحاذير عند استعمال هذا الدواء

عندَ الشكِّ في استِعمال جرعةٍ زائدة، يجب الاتِّصالُ بمركز معلومات الأَدويَة والسُّموم المَحلِّي أو الطَّبيب على الفور..
ظُهور عَلامات حُدوث ردَّة فعل خَطيرة على الحياة، ويتضمَّن ذلك الصَّفيرَ خلال التنفُّس والإحساس بضيق في الصَّدر، الحمَّى, الحكَّة، سُعال شَديد، ازرقاق في لون الجلد، نوبات صرعيَّة، أو تورُّم في الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحلق.
دوخة شَديدة، أو فقدان الوعي.
صُعوبَة في التنفُّس.

الاستخدام الطبي

يستخدم لعلاج الشقيقة باستخدام البخاخ الأنفي.
يعطى حشويا لتدبير الألم المتوسط إلى الشديد.
يستخدم لتدبير الألم أثناء الولادة.
يستخدم في الطب البيطري عند الكلاب والقطط والأحصنة كمسكن ومركن. .^[3]

الدَّواءُ للاستِعمال الأنفي أو العَضَلي فقط. يجب أن يجلسَ المريضُ قبلَ الاستعمال بساعة، ولمدة ساعة بعدَ الاستعمال. يُبَخُّ الدَّواءُ في فتحة أنف واحدة عادة.

الأشكال الصيدلانية

مضغوطات.
بخاخ أنفي.
شكل حقني.

الآثار الجانبية

له آثار عصبية كباقي الأفيونات (تركين، تخليط, دوار).
غثيان وإقياء.
اضطرابات هضمية خاصة الإمساك.

يجب تَجنُّبُ استِعمال جرعةٍ مزدوجة أو جرعات زائدَة. في الكَثير من الحالات، يَجري استِعمالُ هذا الدَّواء بحَسب الحاجة، ولكن لا يزيد عددُ مرَّات تناوله على مرَّة كلَّ ثلاث ساعات غالباً، ما لم تكن تعليماتُ مُقَدِّم الرِّعاية الصحِّية خِلافَ ذلك.

المصادر

^ US Patent 3775414 - Process for the Preparation of 14-hydroxymorphinan Derivatives
^ Gear، RW؛ Miaskowski C؛ Gordon NC؛ Paul SM؛ Heller PH؛ Levine JD (نوفمبر 1999). "The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain". Pain. ج. 83 ع. 2: 339–45. DOI:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID:10534607.
^ NOAH Compendium of Data Sheets for Animal Medicines 2005

المراجع

Katzung, Bertam G. (Ed.) (2001) Basic & Clinical Pharmacology (8th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-8385-0598-8.
DiPiro, Joseph T. et al. (2005) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
Stadol NS - monograph
Forney, Barbara C, MS, VMD. Equine Medications, Revised Edition.' Blood Horse Publications. Lexington. Kentucky. Copyright 2007.
The Merck Manual of Veterinary Medicine, 2004 edition (English)
The Merck Manual, 2004 Edition (German)
Mosby's Drug Guide 2004

إخلاء مسؤولية طبية

[1] US Patent 3775414 - Process for the Preparation of 14-hydroxymorphinan Derivatives

[gear-2] Gear، RW؛ Miaskowski C؛ Gordon NC؛ Paul SM؛ Heller PH؛ Levine JD (نوفمبر 1999). "The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain". Pain. ج. 83 ع. 2: 339–45. DOI:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID:10534607.

[3] NOAH Compendium of Data Sheets for Animal Medicines 2005

[1]

[2]

[3]