إمتريسيتابين

مركب كيميائي

إمتريسيتابين هو مثبط منتسخة عكسية نيوكليوسيدي يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري عند الأطفال والبالغين.

إمتريسيتابين

الاسم النظامي
4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Emtriva
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a604004
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 93%
ربط بروتيني Very low (less than 4%)
استقلاب (أيض) الدواء كبد تفاعلات أكسدة-اختزال and اقتران غلوكوروني
سيتوكروم بي450 system not involved
عمر النصف الحيوي 10 hours
إخراج (فسلجة) Renal (86%) and fecal (14%)
معرّفات
CAS 143491-57-0 ☑Y
ك ع ت J05J05AF09 AF09
بوب كيم CID 60877
ECHA InfoCard ID 100.120.945  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00879
كيم سبايدر 54859 ☑Y
المكون الفريد G70B4ETF4S ☑Y
كيوتو D01199 ☑Y
ChEBI CHEBI:31536 
ChEMBL CHEMBL885 
NIAID ChemDB 004782
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C8H10FN3O3S 
الكتلة الجزيئية 247.248 g/mol

يتوفر إمتريسيتابين ضمن أدوية مركبة ذات جرعات ثابتة مثل تروفادا وأتريبلا وكومبليرا (أو إفيبليرا) وستريبيلد. وهو أحد الأدوية المدرجة ضمن قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[1]

بالإضافة لاستخدامه في علاج متلازمة العوز المناعي المكتسب، فهنالك تجارب سريرية تجرى لاختبار فعاليته في علاج التهاب الكبد ب.[2][3][4]

تاريخ عدل

تم اكتشاف إمتريسيتابين من قبل الدكتور دينيس سي ليوتا ،والدكتور ريموند شينازي، والدكتور وو بايج تشوي من جامعة إيموري وتم ترخيصه لشركة تراينجل للادوية بواسطة إيموري في عام 1996.[5] تم الحصول على تراينجل للادوية في عام 2003 من قبل جلعاد للعلوم ، الذي أكمل التطوير ويسوق الآن المنتج باسم العلامة التجارية إمتريفا.

المصادر عدل

  1. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2017-08-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
  2. ^ Oxenius A؛ Price DA؛ Günthard HF؛ وآخرون (أكتوبر 2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. ج. 99 ع. 21: 13747–52. DOI:10.1073/pnas.202372199. PMC:129766. PMID:12370434. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10.
  3. ^ Lim SG؛ Ng TM؛ Kung N؛ وآخرون (يناير 2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. ج. 166 ع. 1: 49–56. DOI:10.1001/archinte.166.1.49. PMID:16401810. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.
  4. ^ Liu KZ, Hou W, Zumbika E, Ni Q (December 2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B. ج. 6 ع. 12: 1182–7. DOI:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC:1390641. PMID:16358376. مؤرشف من الأصل في 2017-01-10. اطلع عليه بتاريخ أغسطس 2020. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ الوصول= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  5. ^ Leaf C (19 سبتمبر 2005). "The Law of Unintended Consequences". CNN. مؤرشف من الأصل في 2021-04-14.
  إخلاء مسؤولية طبية