فيربيسيستات
فيربيسيستات (بالإنجليزية: Verubecestat) هو عقار تجريبي لعلاج مرض آلزهايمر.[1] وهو مثبط لإنزيم بيتا سيكريتاز 1 (BACE1).[2][3]
| فيربيسيستات | |
|---|---|
 | |
| اعتبارات علاجية | |
| مرادفات | MK-8931 |
| معرّفات | |
| CAS | 1286770-55-5 |
| ك ع ت | None |
| بوب كيم | CID 51352361 |
| درغ بنك | 12285 |
| كيم سبايدر | 31399364 |
| المكون الفريد | J1I0P6WT7T |
| كيوتو | D10739 |
| ChEMBL | CHEMBL3301601 |
| ترادف | MK-8931 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H17F2N5O3S |
تعديل مصدري - تعديل  | |
في أبريل 2012، تم الإعلان عن نتائج المرحلة 1 من التجارب السريرية.[4] وأُبلغ عن المرحلة 1b كذلك.[3][2]
اعتبارا من ديسمبر 2016، كان العقار في المرحلة المزدوجة 2/3 من التجارب السريرية منتقلا إلى المرحلة 3.[1][5][6] وكانت إيبوك (EPOCH) ستكمل جمع البيانات من أجل تقييم النتائج الأولية بحلول يونيو 2017.[6] لكن في فبراير 2017، أوقفت ميرك تجربة المرحلة المتأخرة لفيربيسيستات على الحالات الخفيفة والمتوسطة من آلزهايمر بعد أن أُعلن «أنه لا يوجد أي حظ تقريبا في إيجاد تأثير سريري إيجابي» تبعا لمجموعة مستقلة من الخبراء.[7] كان يُتوقع أن تصدر نتائج تجارب ميرك الخاصة بفيربيسيستات على المرضى ببادرة (المرحلة المبكرة) آلزهايمر في فبراير 2019، لكن التجارب ألغيت في فبراير 2018، بعد أن خلصت لجنة مراقبة بيانات إلى أنه من غير المرجح أن يُظهر العقار نسبة فعالية/خطر إيجابية.[8][9] الخلاصة النهائية كانت أن «فيربيسيستات لا يخفض التدهور الإدراكي أو الوظيفي في مرضى آلزهاير الذين حالاتهم خفيفة أو متوسطة وتم ربطه بأحداث تأثيرات ضارة مرتبطة بالعلاج». كان يتوقع أن يكون فيربيسيستات فتحا طبيا في علاج الخرف والأمراض ذات الصلة، ولا يعرف لحد الآن لماذا لم يكن هذا الدواء فعالا على البشر.[10]
مراجع عدل
- ^ أ ب Simon Makin (2 نوفمبر 2016). "New Alzheimer's drug clears milestone in human clinical trial". [[ساينتفك أمريكان|]]. مؤرشف من الأصل في 2019-12-30.
- ^ أ ب Forman، Mark؛ Kleijn، Huub-Jan؛ Dockendorf، Marissa؛ Palcza، John؛ Tseng، Jack؛ Canales، Christina؛ وآخرون (2013). "The novel BACE inhibitor MK-8931 dramatically lowers CSF beta-amyloid in patients with mild-to-moderate Alzheimer's disease". Alzheimer's & Dementia. ج. 9 ع. 4: P139. DOI:10.1016/j.jalz.2013.04.083.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف|name-list-format=تم تجاهله يقترح استخدام|name-list-style=(مساعدة) - ^ أ ب Yan R، Vassar R (مارس 2014). "Targeting the β secretase BACE1 for Alzheimer's disease therapy". The Lancet. Neurology. ج. 13 ع. 3: 319–29. DOI:10.1016/S1474-4422(13)70276-X. PMC:4086426. PMID:24556009.
- ^ "Merck presents results of a phase I clinical trial evaluating investigational BACE inhibitor MK-8931 at American Academy of Neurology". أبريل 2012. مؤرشف من الأصل في 2012-07-28. اطلع عليه بتاريخ 2012-07-16.
- ^ "Efficacy and safety trial of verubecestat (MK-8931) in participants with prodromal Alzheimer's disease (MK-8931-019) (APECS)". Merck Sharp & Dohme Corp. مؤرشف من الأصل في 2020-06-03. اطلع عليه بتاريخ 2017-02-16.
- ^ أ ب "An efficacy and safety trial of verubecestat (MK-8931) in mild to moderate Alzheimer's disease (P07738) (EPOCH)". Merck Sharp & Dohme Corp. أكتوبر 2016. مؤرشف من الأصل في 2019-09-04. اطلع عليه بتاريخ 2017-02-16.
- ^ "Merck announces EPOCH study of verubecestat for the treatment of people with mild to moderate Alzheimer's disease to stop for lack of efficacy" (Press release). Merck. 14 فبراير 2017. مؤرشف من الأصل في 2017-05-13.
- ^ Barber, J. (2018). Merck & Co. terminates Phase III study of verubecestat in prodromal Alzheimer's disease. Retrieved from https://www.firstwordpharma.com/node/1542930 نسخة محفوظة 2019-06-30 على موقع واي باك مشين.
- ^ موقع التجارب السريرية NCT01953601 Efficacy and Safety Trial of Verubecestat (MK-8931) in Participants With Prodromal Alzheimer's Disease (MK-8931-019)
- ^ Egan MF، Kost J، Tariot PN، Aisen PS، Cummings JL، Vellas B، وآخرون (مايو 2018). "Randomized Trial of Verubecestat for Mild-to-Moderate Alzheimer's Disease". The New England Journal of Medicine. ج. 378 ع. 18: 1691–1703. DOI:10.1056/NEJMoa1706441. PMC:6776074. PMID:29719179.
